Perfil comparativo do custo do tratamento entre pró-fármacos e os seus fármacos precursores / Comparative profile of the cost of treatment withdrugs and their prodrugs

A latenciação é uma importante ferramenta no processo de desenvolvimento de fármacos, pois através dela, diversas barreiras biológicas que limitam o uso de um agente terapêutico podem ser superadas. Assim, esta estratégia permite a reintrodução de substâncias anteriormente descartadas por suas propriedades indesejáveis e o aprimoramento de novos fármacos, antes mesmo que sejam lançados na terapêutica. Embora a latenciação apresente vantagens clínicas, não existem estudos demonstrando a vantagem econômica do uso de pró-fármacos em relação às substâncias precursoras. Dessa forma, o objetivo do presente trabalho foi elaborar um perfil comparativo do custo do tratamento entre pró-fármacos e seus respectivos fármacos precursores, disponíveis no mercado farmacêutico brasileiro, visando demonstrar a real importância da latenciação como ferramenta norteadora para o desenvolvimento de fármacos e, principalmente, a viabilidade financeira do uso de pró-fármacos. Constatou-se que seis do total de pró-fármacos analisados apresentaram-se financeiramente mais vantajosos que os seus precursores e, mesmo para os pró-fármacos que tiveram custo mais elevado, a vantagem clínica alcançada justifica sua utilização.

Prodrug design is an important tool in the drug discovery process, since many biological barriers that limit the use of a drug may be overcome by a prodrug precursor. This strategy allows the improvement of new drugs before they are marketed and also enables the reintroduction of substances previously discarded for their undesirable properties. Although clinical advantages of prodrug design are well-established, there are no studies demonstrating the economic benefits of using prodrugs rather than the intended drugs. The aim of this study was to elaborate a technical report on the relative cost of treatments carried out with prodrugs or with the related drugs. This study was intended to demonstrate the real importance of prodrug design as a guiding tool for drug development and the financial viability of the use of prodrugs. It was found that six of the analyzed prodrugs were financially advantageous compared to the actual drugs and that, even for the prodrugs that had a higher cost, the clinical advantage justified their therapeutic use.

Prodrugs available on the Brazilian pharmaceutical market and their corresponding bioactivation pathways / Pró-fármacos disponíveis no mercado farmacêutico brasileiro e seus caminhos bioativação correspondente

The aim of this paper was to emphasize the importance of prodrug design to therapy, by examining examples available on the Brazilian pharmaceutical market. The principles of prodrug design are briefly discussed herein. Examples of prodrugs from many important therapeutic classes are shown and their advantages relative to the drugs they are derived from are also discussed. Considering the importance of these therapeutic classes, from both therapy and economic standpoints, prodrug design is a very valuable aspect in the research of new drugs and for the pharmaceutical industry as a whole.

O objetivo do trabalho foi ressaltar a importância do planejamento de pró-fármacos para a terapia, por meio de exemplos disponíveis no mercado farmacêutico brasileiro. Os princípios da latenciação são sucintamente discutidos. Apresentam-se exemplos de pró-fármacos de muitas classes terapêuticas importantes e as vantagens relativas aos fármacos dos quais derivam são, também, discutidas. Considerando-se a importância dessas classes terapêuticas, tanto do aspecto terapêutico quanto do econômico, o planejamento de pró-fármacos representa aspecto de grande valor na busca de novos fármacos e na indústria farmacêutica como um todo.

Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxamniquina / Planning, synthesis and biological evaluation of new derivatives of the oxamniquine

A esquistossomíase constitui grave problema de ordem sócio-econômica e de saúde pública, principalmente nas regiões tropicais e subtropicais do mundo. Estima-se a existência de 200 milhões de pessoas infectadas, estando 600 milhões em risco de contrair a doença. É causada por trematódeos do gênero Schistosoma, sendo a espécie S. mansoni a única encontrada no Brasil. Fatores como o aparecimento de cepas resistentes e efeitos adversos causados por fármacos são relevantes para agravar o controle da doença. A oxamniquina é agente esquistossomicida bastante utilizado na terapêutica brasileira contra S. mansoni. embora seja relativamente bem tolerada, alguns efeitos adversos ao nível de sistema nervoso central, como convulsões e alucinações, têm sido relatados...

Panorama atual da esquistossomíase no mundo / Current world schistosomiasis overview

A esquistossomíase, doença parasitária debilitante de grande prevalência nas regiões tropicais e subtropicais do mundo, constitui grave problema de ordem sócio-econômica e de saúde pública. Estima-se a existência de 200 milhões de pessoas infectadas, estando 600 milhões em risco de contrair a doença. É causada por trematódeos do gênero Schistosoma. Fatores como o aparecimento de raças resistentes aos esquistossomicidas atualmente empregados, efeitos adversos causados por fármacos, falta de educação sanitária e de investimentos em infra-estrutura em saneamento básico são relevantes para aumentar as dificuldades de controle da doença. Apesar de avanços significativos conseguidos no controle...

Análise químico-farmacêutica da oxamniquina e de suas especialidades farmacêuticas / Chemical pharmaceutical analysis of oxamniquine and its pharmaceutical specialities

Este trabalho foi desenvolvido para análise da oxamniquina matéria-prima e para a elaboração de metodologias no controle de qualidade de suas especialidades farmacêuticas, supensão e cápsulas, especialmente em atenção à introdução da classe dos genéricos e possíveis similares. Foram realizados testes de caracterização, identificação e doseamento tanto para matéria-prima como para as formas faramcêuticas. Os resultados dos testes de caracterização mostraram-se estar de acordo com a literatura. A determinação qualitativa da oxamniquina nas amostras foi realizada por identificação de grupos funcionais da molécula e usando técnicas instrumentais. O doseamento da matéria-prima foi realizado por espectrofotometria...