Recubrimiento de microesferas de quitosana-ibuprofeno con un complejo interpolimérico pH dependiente / Coating of chitosan-Ibuprofen microspheres with a pH-depending interpolymer complex

INTRODUCCIÓN: el efecto irritante sobre la mucosa gástrica que producen los antiinflamatorios no esteroideos es una de sus principales reacciones adversas. La encapsulación de estos en matrices poliméricas con propiedades entéricas constituye una alternativa tecnológica para solucionar dicho problema. OBJETIVO: obtener micropartículas de quitosana cargadas con ibuprofeno recubiertas con un complejo interpolimérico pH dependiente a base de poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona) MÉTODOS: se prepararon micropartículas de quitosana cargadas con ibuprofeno mediante secado por aspersión y se determinó el rendimiento del proceso y la eficiencia de encapsulación. Las micropartículas se recubrieron con un complejo interpolimérico pH dependiente de poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona), empleando la técnica de emulsión/evaporación del disolvente. Mediante espectroscopia infrarroja de transformada de Fourier, se comprobó la formación del complejo, y la evaluación morfológica se realizó por microscopia electrónica de barrido. Los estudios de liberación se realizaron en fluido gástrico e intestinal simulados (FGS pH= 1,2; FIS pH= 6,8). RESULTADOS: en el proceso de obtención de las micropartículas de quitosana y quitosana-ibuprofeno hubo un rendimiento de 69 ± 1 por ciento y 54,4 ± 0,8 por ciento respectivamente. La eficiencia de encapsulación resultó de 46,8 ± 0,7 por ciento. Las micropartículas recubiertas presentaron una superficie rugosa. La formación del complejo se confirmó a través de los cambios observados en la posición de las bandas de absorción de los grupos funcionales involucrados en la formación del enlace por puente de hidrógeno. La liberación de ibuprofeno en FGS resultó del 40 por ciento para las micropartículas sin recubrimiento, mientras que fue despreciable en el caso de las micropartículas recubiertas durante el intervalo de tiempo estudiado. CONCLUSIONES: los resultados muestran las potencialidades del complejo interpolimérico poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona) como cubierta pH dependiente, con vistas a obtener un recubrimiento de tipo entérico que reduzca los efectos adversos sobre la mucosa gástrica de fármacos como los antiinflamatorios no esteroideos(AU)

INTRODUCTION: the irritating effect on the gastric mucosa caused by non-steroidal anti-inflammatory drugs is one of the main adverse reactions. Their encapsulation in polymer matrices with enteric properties is a technological alternative to solve the problem. OBJECTIVE: to obtain ibuprofen-loaded chitosan microparticles coated with a pH dependent interpolymer complex based on poly(acrylic acid)/poly(N-vinyl-2-pyrrolidone). METHODS: Ibuprofen-loaded chitosan microparticles were prepared through the spray drying technique; the yield and the efficiency of encapsulation were evaluated. Microparticles were coated with a pH-dependent interpolymer complex based on poly(acrylic acid)/poly(N-vinyl-2-pyrrolidone) using the emulsion/solvent evaporation technique. The complex formation was verified by Fourier transform infrared spectroscopy and the morphological evaluation was made with the electronic scanning microscopy. Release studies used simulated gastric (SGF, pH= 1.2) and intestinal (SIF, pH= 6.8) fluids. RESULTS: in the process of obtaining the chitosan and chitosan-ibuprofen microparticles, the yield rates amounted to 69 ± 1 percent and 54.4 ± 0.8 percent respectively were obtained. The encapsulation efficiency was 46.8 ± 0.7 percent he coated microparticles presented rough surface. Complex formation was confirmed by changes in the position of the absorption bands of the functional groups involved in hydrogen bonding. The release of ibuprofen from uncoated microparticles in simulated gastrointestinal fluid reached 40 percent whereas it was neglectable in the coated microparticles during the study interval. CONCLUSIONS: the results show the potential of poly(acrylic acid)/poly(N-vinyl-2-pyrrolidone) interpolymer complex as pH dependent cover for use as enteric coating to reduce the side effects on the gastric mucosa of medications such as non-steroidal anti-inflammatory drugs(AU).

Hydrogel wound dressing preparation at the laboratory scale by using electron beam and gamma radiation / Preparación de apósitos de membranas de hidrogeles a escala de laboratorio mediante haz de electrones y radiación gamma

The present work describes the preparation of hydrogel based on cross-linked networks of poly (N-vinylpirrolidone), PVP, with polyethyleneglicol and agar with 90% water and PVP nancomposites with a synthetic nanoclay, Laponite XLG, for use as burn dressings. These systems were obtained in two ways: using gamma Co-60 and electron beam radiation. The gelation obtained dose was Dg= 1.72 kGy. The elastic modulus of hydrogel was independent of the method of irradiation. It was 0.39 MPa for the hydrogel irradiated with gamma Co-60 and 0.38 MPa for electron beam irradiation. The elastic modulus of the nanocomposite membrane was 1.25 MPa, three times higher. These results indicate that the PVP/Laponite XLG nanocomposite hydrogel membrane is the best choice for wound dressing applications due to its high water sorption capacity and its superior mechanical properties.

En el presente trabajo se describe la preparación de hidrogeles basados en redes entrecruzadas de poli (N-vinilpirrolidona), PVP con polietilenglicol, agar y un 90% de agua, y nanocomposites de PVP con una nanoarcilla sintética, la Laponita XLG para su empleo como apósito para quemaduras. Estos sistemas se obtuvieron por dos vías: radiación gamma de Co-60 y haz de electrones. La dosis de gelificación obtenida fue de Dg= 1.72 kGy. El módulo elástico de los hidrogeles resultó independiente del método de irradiación, siendo igual a 0.39 MPa para el irradiado con Co-60 y 0.38 MPa para el irradiado con haz de electrones. El módulo elástico de la membrana de nanocomposite fue 3 veces superior, 1.25 MPa. Estos resultados muestran que los hidrogeles de nanocomposites de PVP/Laponita XLG resultan superiores para su aplicación en el tratamiento de quemaduras, por su alta capacidad de sorción de agua y sus mejores propiedades mecánicas.