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Intervalo de año
1.
Braz. j. pharm. sci ; 49(2): 381-388, Apr.-June 2013. ilus, graf
Artículo en Inglés | LILACS | ID: lil-680650

RESUMEN

The purpose of this study is to develop and improve oral liquids formulations of sildenafil citrate for paediatric use. Four different formulations were developed, which are as follows: two aqueous solutions of sildenafil citrate (2.5 mg/mL), with or without preservatives, and two other solutions of sildenafil in simple syrup (1.25 mg/mL), with or without preservatives. All of the formulations were physically, chemically and microbiologically stable for three months. The results of the stability studies allowed for the optimisation of formulations without preservatives due to their simplicity and their similar stable conditions when compared to the formulations containing antimicrobials. The shelf life of both formulations was three months; however, upon opening, aqueous solutions should be used within 10 days and kept refrigerated, and syrup solutions should be used within 14 days in a hospital setting.


O objetivo deste trabalho é desenvolver e otimizar formulações líquidas orais de citrato de sildenafil adequadas ao uso pediátrico. Foram desenvolvidas quatro formulações diferentes: duas soluções aquosas de citrato de sildenafila (2,5 mg/mL) com ou sem conservantes e duas soluções de citrato de sildenafil em xarope simples (1,25 mg/mL) com ou sem conservantes. Todas as formulações desenvolvidas apresentaram estabilidade quer físico-química quer microbiológica durante 3 meses. Os resultados dos estudos de estabilidade permitiram otimizar as formulações isentas de conservantes, uma vez que estas eram mais simples e apresentavam do mesmo modo uma boa estabilidade, comparando com as formulações que continham conservantes. O período de utilização de ambas as formulações é de três meses, no entanto, após abertura do frasco, a solução aquosa deve ser utilizada durante 10 dias, acondicionada no refrigerador e o xarope deve ser utilizado durante 14 dias, mesmo em ambiente hospitalar.


Asunto(s)
Química Farmacéutica/métodos , Citrato de Sildenafil/farmacocinética , Salud Infantil/clasificación
2.
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 42(1): 59-68, jan.-mar. 2006. tab, graf
Artículo en Portugués | LILACS | ID: lil-431423

RESUMEN

A indometacina, antiinflamatório não-esteróide, é praticamente insolúvel em água. A hidroxipropil-beta-ciclodextrina confere aos fármacos nela incluídos melhores características de solubilidade. A formação de complexos com indometacina protege da hidrólise, aumentando a solubilidade. O objetivo desse trabalho foi estudar a influência da complexação por liofilização e por spray-dried, na dissolução e coeficiente de partição. Os resultados dos estudos de dissolução dos complexos de inclusão obtidos por liofilização quando comparados com os obtidos por spray-dryer, apresentam quer maior velocidade de dissolução quer melhor eficiência de dissolução. Os resultados da análise do coeficiente de partição, com ambos os métodos de complexação, confirmam a teoria de que são várias as forças intervenientes neste processo e não é só a fração livre de fármaco que condiciona o transporte para a fase orgânica, reforçando a importância do pH do meio. No estudo com o tampão fosfato pH 7,0, as variações no grau de transporte pela adição de ciclodextrina são muito pequenas, não ocorrendo alteração significativa dos valores de Log P*, verificando-se alterações mais significativas quando se utiliza o tampão fosfato pH 5,5. A complexação aumentou a capacidade de solubilização e dissolução da indometacina, a qual tem caráter lipófilo, sem alterar as características que lhe permitem ter boa capacidade de difusão através de membranas biológicas.


Asunto(s)
Ciclodextrinas , Disolución , Indometacina , Liofilización , Solubilidad
3.
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 41(3): 281-299, jul.-set.2005. ilus, tab
Artículo en Portugués | LILACS | ID: lil-427924

RESUMEN

A terapêutica farmacológica em recém-nascidos confronta-se, por um lado, com um organismo sujeito a marcadas alterações biológicas, resultantes da composição orgânica e da maturação funcional, que decorre a diferentes graus em crianças com a mesma idade, determinando modificações no perfil farmacocinético e farmacodinâmico e, por outro lado, com a necessidade efetiva da utilização de fármacos. Para dar resposta à necessidade de tratamento destes doentes, recorre-se à utilização de medicamentos off label, sendo esta uma prática com um elevado risco de segurança e de eficácia, na ausência de informação acerca da estabilidade, solubilidade e biodisponibilidade...


Asunto(s)
Ciclodextrinas , Conducto Arterioso Permeable , Técnicas In Vitro , Indometacina , Recién Nacido , Disponibilidad Biológica , Biofarmacia , Estabilidad de Medicamentos
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