Desarrollo de fármacos antihelmínticos: actualización de candidatos a fármacos y dianas terapéuticas en el manejo de las geohelmintiasis / Development of Anthelminthic Drugs: Update on Drug Candidates and Therapeutic Targets in the Management of Soil-Transmitted Helminthiasis / Desenvolvimento de agentes anti-helmínticos: atualização de candidatos e alvos terapêuticos no manejo de helmintose

Resumen: se estima que 1500 millones de personas en el mundo están infectadas por algún geohelminto. La disminución de la eficacia de los medicamentos antihelmínticos utilizados en la estrategia de quimioterapia preventiva, reportada particularmente para la especie Trichuris trichiura, motiva la búsqueda de otros antihelmínticos para enfrentar esta situación y evitar la posible resistencia ante este grupo de fármacos. Objetivos: esta revisión se centra en conocer el estado actual de la investigación en dianas terapéuticas y candidatos a fármacos antihelmínticos reportados en la literatura desde 2013 hasta 2021. Resultados: se recopiló la información de 28 trabajos de investigación que comprenden desarrollos desde la fase in silico hasta la fase de investigación clínica. La mayoría de los trabajos corresponde a desarrollos en las ciencias ómicas; desde la corrección en anotaciones de genomas hasta la identificación de familias proteicas fundamentales para los mecanismos de patogenicidad. Conclusión: la Información referente a dianas y candidatos a fármacos, disponible en esta revisión, es una aproximación para seguir explorando las posibles aplicaciones y el desarrollo experimental de estos fármacos para el control de las geohelmintiasis.

Abstract: It is estimated that 1.5 billion people worldwide are Infected with some soil-transmitted helminth (STH). The decreasing efficacy of anthelminthic drugs used In preventive chemotherapy, particularly reported for the species Trichuris trichiura, motivates the search for alternative anthelminthic agents to address this situation and prevent potential drug resistance within this drug class. Objectives: This review focuses on understanding the current state of research on therapeutic targets and drug candidates reported in the literature from 2013 to 2021. Results: Information from 28 research studies, covering developments from in silico phase to clinical research, was compiled. Most studies involved advancements in omics sciences, ranging from genome annotation corrections to the Identification of protein families crucial for pathogenic mechanisms. Conclusion: The information regarding drug targets and candidates presented in this review serves as a foundation for further exploration of potential applications and experimental development of these drugs for controlling soil-transmitted helminthiasis.

Resumo: estima-se que cerca de 1,5 bilhão de pessoas em todo o mundo estejam infectadas por algum tipo de helminto. A diminuição da eficácia dos medicamentos anti-helmínticos utilizados na es tratégia de quimioterapia preventiva, relatada principalmente para a espécie Trichuris trichiura, tem motivado a busca por novos agentes anti-helmínticos para enfrentar essa situação e evitar possíveis resistências a esse grupo de fármacos. Objetivos: esta revisão tem como foco entender o estado atual das pesquisas sobre alvos terapêuticos e candidatos a agentes anti-helmínticos relatados na literatura de 2013 a 2021. Resultados: foram compiladas informações de 28 trabalhos de pesquisa que abrangem desenvolvimentos desde a fase in silico até a fase de pesquisa clínica. A maioria dos trabalhos está relacionada às ciências ômicas, desde a correção de anotações genômicas até a identificação de famílias de proteínas fundamentais para os mecanismos de patogenicidade. Conclusão: as informações sobre alvos terapêuticos e candidatos a agentes anti-helmínticos apresentadas nesta revisão são uma abordagem inicial para continuar explorando as possíveis aplicações e o desenvolvimento experimental desses fármacos no controle das helmintoses.

Levels of serum leptin in patients with primary hand osteoarthritis / Niveles de leptina sérica en pacientes con osteoartritis primaria de mano

ABSTRACT Introduction: Several studies have documented the statistical association between leptin and osteoarthritis (OA) especially in joints that support weight, such as hips and knees, demonstrating high concentrations of plasma leptin and synovial fluid. Few studies address the possible relationship between leptin and obesity/overweight with OA hand. Objectives: To determine the relationship between serum leptin levels and the severity of OA in hands. Establish the association between obesity/overweight with the severity of OA, using radiographic scales. Methods: Measurement of leptin levels by ELISA technique to 44 patients with primary OA of hand and 30 healthy controls. Analysis of hand radiographs using the classification system of Kellgren and Lawrence, and anthropometric measurements for the calculation of body mass index. Results: Serum leptin levels in the group of patients with primary hand OA were higher compared to healthy controls (P = 0.046). No significant associations were found between the different degrees of severity of the disease measured by radiological scale of de Kellgren and Lawrence with the average leptin levels (P = 0.94) as well as the obesity/overweight categorization according to the body mass index (P = 0.88). Conclusions: Serum leptin levels in the group of patients with primary hand OA in this study were higher compared to healthy controls, with a significant statistical difference. This difference was not maintained in relation to gender, as well as in the subgroup of patients with obesity or overweight.

RESUMEN Introducción: Varios estudios han documentado la asociación estadística entre leptina y osteoartritis (OA), en especial en las articulaciones que soportan peso, como caderas y rodillas, y han demostrado concentraciones elevadas de leptina en plasma y líquido sinovial. Pocos estudios abordan la posible relación entre leptina y obesidad/sobrepeso con la OA de mano. Objetivos: Determinar la relación entre el nivel sérico de leptina y la severidad de la OA en manos. Establecer la asociación entre obesidad/sobrepeso con la severidad de OA mediante escalas radiográficas. Métodos: Medición del nivel de leptina por técnica de ELISA en 44 pacientes con OA primaria de mano y 30 controles sanos. Análisis de radiografías de manos mediante el sistema de clasificación de Kellgren y Lawrence y toma de medidas antropométricas para el cálculo del índice de masa corporal. Resultados: El nivel sérico de leptina en el grupo de pacientes con OA primaria de manos fue mayor que el de los controles sanos (p = 0,046). No se encontraron asociaciones significativas entre los diferentes grados de severidad de la enfermedad medidos por escala radiológica de Kellgren y Lawrence y los niveles medios de leptina (p = 0,94), ni tampoco con la categorización de obesidad/sobrepeso de acuerdo con el índice de masa corporal (p = 0,88). Conclusiones: El nivel sérico de leptina en el grupo de pacientes con OA de manos primaria de este estudio fue mayor que el de los controles sanos, con una diferencia estadística significativa. Esta diferencia no se mantuvo con relación al género, como tampoco en el subgrupo de pacientes con obesidad o sobrepeso.

Efecto del aceite esencial de Rosmarinus officinalis sobre Porphyromonas gingivalis cultivada in vitro / Effect of essential oil of Rosmarinus officinalis on Porphyromonas gingivalis cultivated in vitro

El interés por los productos naturales como fuente de agentes antimicrobianos ha ido en aumento. Estudios previos han demostrado que extractos de plantas pueden inhibir la proliferación bacteriana en la cavidad oral. El objetivo de este estudio fue determinar la susceptibilidad in vitro de Porphyromonas gingivalis ATCC 33277 frente al aceite esencial de Rosmarinus officinalis. Para la evaluación de la actividad antimicrobiana del aceite esencial se utilizó el método cuantitativo de dilución en agar, descrito por Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) para bacterias anaerobias. El aceite esencial de R. officinalis demostró una concentración mínima inhibitoria (CMI) contra Porphyromonas gingivalis ATCC 33277 de 1000 μg/ml. Estos resultados sugieren que el aceite esencial podría ser útil como un agente antibacteriano en preparaciones de uso oral.

The interest in natural products as a source of antimicrobial agents has been increasing. Previous studies have shown that plant extract may inhibit bacterial growth in the oral cavity. The aim of this study was to determine the in vitro susceptibility of Porphyromonas gingivalis ATCC 33277 against the essential oil of Rosmarinus officinalis. To evaluate the antimicrobial activity of the essential oil, quantitative agar dilution method described by the Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) for anaerobic bacteria was used. The essential oil of R. officinalis showed a minimum inhibitory concentration (MIC) of 1000 µg/ml against Porphyromonas gingivalis ATCC 33277. These results suggest that essential oil of R. officinalis may be useful as an antibacterial agent in oral preparations.