Alpha antiadrenergic effect of Achyrocline bogotensis extract ("Vira Vira") in isolated rat aortic ring / Efecto antiadrenérgico alfa del extracto de Achyrocline bogotensis ("Vira Vira") en anillos aislados de aorta de rata

The treatment of symptoms of prostatic hyperplasia is among the traditional uses of Achyrocline bogotensis (Kunth) [N.V. "Vira Vira", Compositae] in Colombia. Pharmacological therapy for this disorder depends mainly on alpha-1 antiadrenergic agents, and the mechanism has not been studied previously using A. bogotensis. Objectives: To assess the alpha-1 antiadrenergic effect of the extract obtained from the aerial parts of A. bogotensis in isolated aortic rings from Wistar rats. Methods: The study compared the effects of the ethanol extract of A. bogotensis, prazosin (reference) and DMSO (control) in rings stimulated with phenylephrine (PE) or KCl. The capacity to reduce the PE pressor effect by the ethanol extract (pD2' value) was determined. To quantify the A. bogotensis relaxant potency, increasing concentrations of the ethanol extract (0.1 µg/mL-0.1 mg/mL), were added cumulatively to isolated aortic rings pre-contracted with PE (0.1 µM) or KCl (80 mM). To explore the possible participation of nitric oxide (NO), L-NAME (100 µM) was administered to aortic rings exposed to cumulatively increasing concentrations of PE in isolated aortic rings in the presence of the extract (10 µg/mL). Aqueous, butanol and dichloromethane fractions (10 µg/mL) obtained from the ethanol extract were assayed. Phytochemical screening was also performed. Results: Prazosin and A. bogotensis extract notably reduced the contraction induced by PE whereas their inhibitory effect in rings contracted with KCl were lower. A. bogotensis ethanol extract showed a high capacity for reducing the PE pressor response (pD´2: 5.51) as well as total efficacy for relaxing rings previously precontracted with PE. The relaxant efficacy and potency of A. bogotensis extract against rings previously contracted with KCl were notably lower. L-NAME partly reverted the inhibitory effect of A. bogotensis. Aqueous, butanol and dichloromethane fractions gave inhibitory responses lower than that obtained with the ethanol extract. Phytochemical screening of A. bogotensis extract revealed the significant presence of flavonoid and triterpene metabolites. Conclusions: These results suggest that A. bogotensis elicits a smooth muscle relaxant effect related to the alpha-1 antiadrenergic mechanism. This response is partially NO dependent and seems to be due to interactions among active metabolites likely to be of flavonoid and/or terpenoid nature.

Antecedentes: Uno de los usos tradicionales de la especie Achyrocline bogotensis (Kunth) [N.V. "Vira Vira", Compositae] en Colombia es el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna. La terapia farmacológica de este trastorno se basa principalmente en el uso de agentes que ejercen efecto anti-adrenérgico alfa-1, mecanismo no estudiado previamente en esta especie. Objetivos: Evaluar el efecto anti-adrenérgico alfa-1 del extracto de la especie Achyrocline bogotensis (Kunth) en anillos aislados de aorta de ratas Wistar. Métodos: Se comparó el efecto del extracto etanólico de A. bogotensis, prazosin (patrón) y DMSO (control) en anillos aislados de aorta de ratas Wistar estimulados con fenilefrina (PE) o KCl. Se determinó la capacidad del extracto etanólico de A. bogotensis para reducir el efecto contráctil inducido por PE (pD'2 ). Se cuantificó la potencia relajante del extracto etanólico de A. bogotensis (0.1 µg/ mL - 0.1 mg/mL) en anillos de aorta previamente contraídos con PE (0.1 µM) o KCl (80 mM). Se exploró la posible participación del óxido nítrico (NO), administrando L-NAME (100 µM) en anillos de aorta expuestos a concentraciones acumulativas de PE en presencia del extracto etanólico (10 µg/mL). También se comparó el efecto de las fracciones acuosa, butanólica y diclometanólica (10 µg/mL), obtenidas del extracto etanólico, en anillos estimulados con PE. Además, se efectuó un tamizado fitoquímico del extracto. Resultados: Prazosin y el extracto de A. bogotensis redujeron notablemente el efecto de PE mientras su efecto inhibitorio sobre la contracción inducida por KCl fue menor. El extracto etanólico mostró una ostensible capacidad para reducir el efecto contráctil inducido por PE (pD2 ´: 5.51) así como una eficacia total para relajar anillos previamente contraídos con PE. La potencia y eficacia de relajación del extracto de A. bogotensis frente a anillos previamente contraídos con KCl fue notablemente menor. L-NAME revirtió parcialmente el efecto inhibitorio del extracto de A. bogotensis. Las fracciones acuosa, butanólica y diclorometanólica arrojaron respuestas inhibitorias menores que las inducidas por el extracto etanólico. El tamizado fitoquímico del extracto de A. bogotensis mostró la presencia de metabolitos de naturaleza flavonoide y terponoide. Conclusiones: Estos resultados muestran que la especie A. bogotensis ejerce efectos relajantes sobre el músculo liso vinculados con mecanismos de tipo antiadrenérgico alfa-1. Esta respuesta depende en parte de la presencia de NO y parece deberse a la interacción de metabolitos de naturaleza flavonoide y/o terpenoide.

Achyrocline satureioides (Lam.) DC. (marcela) reduces brain damage in permanent focal ischemia in rats / Achyrocline satureioides (Lam.) DC. (marcela) reduce el daño cerebral en la isquemia focal permanente en ratas

Introduction: Achyrocline satureioides is a plant which has been widely used in popular medicine and experimental studies confirm its antioxidant and anti-inflammatory effects, attributable to the presence of flavonoids, mainly quercetin. Objectives: to evaluate the neuroprotective effects of a chronic oral pre-administration to rats with an Achyrocline satureioides decoction (2 %). Methods: for decoction, dried flowers of Achyrocline satureioides were used. The consumption of food and AS decoction/water of the rats was evaluated daily and weight gain weekly; quercetin content in the decoction and in the plasma of the rats was evaluated by high performance liquid chromatography. The cerebral damage was assessed with a tetrazolium salt (TTC) and a behavioral test was performed previously. Nissl staining and Fluoro-Jade histochemistry were used. Results: the pre-treatment with Achyrocline satureioides in all groups reverted the functional deficit and, during 21 days, the infarction volume also decreased significantly. Nissl staining showed a higher percentage of preserved neuronal population and the Fluoro-Jade showed a decreased of the neurons in degeneration. Conclusions: the quercetin levels in the decoction and plasma of rats could explain the preventive benefits of Achyrocline satureioides due to the antioxidant and anti-inflammatory properties described for this flavonoid.

Introducción: Achyrocline satureioides es una planta que ha sido ampliamente utilizada en la medicina popular y los estudios experimentales confirman sus efectos antioxidantes y antiinflamatorios, atribuibles a la presencia de flavonoides, principalmente quercetina. Objetivos: evaluar los efectos neuroprotectores de la pre-administración oral crónica a ratas con una decocción de Achyrocline satureioides 2 %. Métodos: para la decocción se utilizaron flores secas de Achyrocline satureioides. Se cuantificaron, diariamente, el consumo de alimentos, la decocción y el agua; y cada semana, la ganancia de peso. El contenido de quercetina en la decocción y en el plasma de las ratas se evaluó utilizando la técnica de cromatografía líquida de alta resolución. El daño cerebral se cuantificó con una sal de tetrazolio y antes se realizó una prueba de comportamiento. Se utilizaron la tinción de Nissl y el fluoro Jade. Resultados: el pretratamiento con Achyrocline satureioides en todos los grupos revirtió el déficit funcional, y la decocción durante 21 días también decreció de modo significativo el volumen del infarto. La tinción de Nissl mostró alto porcentaje de población neuronal conservada y el fluoro Jade presentó un decrecimiento en las neuronas en degeneración. Conclusiones: los niveles de quercetina en la decocción y el plasma de las ratas podrían explicar los beneficios preventivos de Achyrocline satureioides, debido a las propiedades antioxidantes y antiinflamatorias descritas para este flavonoide.