Stability of 50mg-Beeswax alcohols tablets (Abexol®) packed in high-density polyethylene flasks

Introduction: beeswax alcohols, consisting in a reproducible mixture of six primary fatty alcohols from 24 to 34 carbon atoms purified from Apis mellifera beeswax, has been shown to produce antioxidant and gastroprotective effects. This substance is used to manufacture Abexol® 50 mg tablets, the finished form used in clinical studies and in routine practice. Objective: to determine the stability of 50 mg‒Beeswax alcohols tablets (Abexol®) packed in high‒density polyethylene flasks. Methods: samples from three batches of Abexol® 50 mg tablets packed in white high density polyethylene flasks (Rainbow & Nature, Sydney, Australia) were put into cardboard boxes and kept under climatic conditions of the zone IV (30±2 ºC, 70±5 percent of relative humidity) for five years. Results: all parameters tested were within specifications throughout the whole study: appearance (white round tablets with intact surfaces), average weight (initial average weight±7,5 percent), total content of the six fatty alcohols (50±3.75 mg), disintegration time (<15 min), hardness (˃3 kg/cm2) and microbiological content (≤1 000 bacteria/g and ≤100 fungi/g, absence of E. coli,S. aureus, Pseudomonas, Salmonella and C. albicans). This result is consistent with the data of a previous stability study of Abexol® 50 mg tablets manufactured in Cuba and packed in blisters of polyvinyl chloride and aluminum. Conclusions: the results of the present study support that Abexol®50mg tablets packed in white high density polyethylene flasks and stored at the conditions of the climatic zone IV have a shelf life of 5 years(AU)

Introducción: los alcoholes de la cera de abejas constituyen una mezcla reproducible de seis alcoholes grasos primarios de 24 a 34 átomos de carbono purificados de la cera de Apis mellifera. Esta sustancia, con efectos antioxidantes y gastroprotectores, es empleada para la elaboración de las tabletas de Abexol® con dosis de 50 mg de alcoholes, forma farmacéutica terminada utilizada en los ensayos clínicos y en la práctica de rutina. Objetivo: determinar la estabilidad de las tabletas con 50 mg de alcoholes de cera de abejas (Abexol®) en frascos de polietileno de alta densidad. Métodos: muestras de tres lotes de tabletas de Abexol® con dosis de 50 mg envasadas en frascos de polietileno de alta densidad ( Rainbow & Nature, Sydney, Australia) se pusieron en cajas de cartón y se mantuvieron en las condiciones de la zona climática IV (30±2 ºC, 70±5 por ciento de humedad relativa) durante cinco años. Resultados: los parámetros evaluados se mantuvieron dentro de sus especificaciones de calidad durante todo el estudio: apariencia (tabletas blancas redondas con superficies enteras), peso promedio (inicial±7,5 por ciento), contenido total de los seis alcoholes grasos (50±3,75 mg), tiempo de desintegración (<15 min), dureza (˃3 kg/cm2) y contenido microbiológico (≤1 000 bacterias/g y ≤100 hongos/g, ausencia de E. coli, S. aureus, Pseudomonas, Salmonella y C. albicans). Este resultado es consistente con los datos de un estudio previo de estabilidad de tabletas de Abexol® con dosis de 50 mg, fabricadas en Cuba y envasadas en blísteres de cloruro de polivinilo y aluminio. Conclusiones: los resultados del presente estudio sustentan que las tabletas de Abexol® con dosis de 50 mg, envasadas en frascos de polietileno de alta densidad y almacenadas en las condiciones de la zona climática IV, presentan un tiempo de vida útil de cinco años(AU)

Fracciones lipídicas obtenidas a partir de frutos de Serenoa repens recolectados en Cuba / Lipid fractions obtained from fruits of Serenoa repens harvested in Cuba

Introducción: los extractos lipídicos de los frutos de Serenoa repens, una palma nativa de los EE. UU., se usan para tratar la hiperplasia prostática benigna. Aunque esta especie fue introducida en el Jardín Botánico Nacional de Cuba hace algunos años, los extractos lipídicos de sus frutos aún no habían sido estudiados. Objetivo: determinar las principales características organolépticas, físicas y químicas de extractos lipídicos obtenidos de frutos de S. repens recolectados en Cuba. Métodos: se recolectaron frutos secos y frutos maduros frescos de S. repens, los últimos se secaron a temperatura ambiente y a 80 ºC. Los 3 grupos de frutos secos se molieron y extrajeron con hexano en Söxhlet. Los extractos lipídicos se secaron y se determinaron sus principales características. Los componentes estudiados se determinaron mediante cromatografía de gases, en algunos casos con detección por espectrometría de masas. Resultados: los extractos presentaron características organolépticas y físicas, así como contenidos de ácidos grasos (componentes mayoritarios) y ésteres etílicos que coincidieron con lo descrito en la literatura, mientras que los contenidos de esteroles y alcoholes grasos resultaron superiores a los publicados antes para esta especie. También se identificaron alcoholes grasos no encontrados previamente en estos extractos: 1-eicosanol, 1-docosanol, 1-heptacosanol, 1-nonacosanol, 1-dotriacontanol y 1-tetratriacontanol. Conclusiones: de manera general, los extractos lipídicos de frutos de S. repens recolectados en Cuba presentaron características similares a las reportadas para los extractos de esta especie, aunque se encontraron algunas diferencias, como son mayores contenidos de esteroles y alcoholes grasos, y la presencia de algunos alcoholes grasos no identificados antes.

Introduction: lipid extracts from the fruits of Serenoa repens, a native palm from the United States of America, are used to treat benign prostate hyperplasia. Although this species was introduced in the National Botanic Garden of Cuba some years ago, the lipid extracts of its fruits had not been studied yet. Objective: to determine the main organoleptic, physical and chemical characteristics of lipid extracts from the fruits of S. repens harvested in Cuba. Methods: dried fruits and fresh ripe fruits of S. repens were harvested. Fresh fruits were dried at room temperature and at 80 ºC. The three groups of dried fruits were grounded and extracted with hexane in Söxhlet equipment. The main characteristics of the dried lipid extracts were determined. The studied components were determined by gas chromatography, in some cases with mass spectrometry detection. Results: organoleptic and physical characteristics as well as the contents of fatty acids (major components) and ethyl esters of the studied extracts agreed with that described in literature, whereas those of sterols and fatty alcohols were higher than those previously reported for this species. some fatty alcohols not previously reported in these extracts, that is, 1-eicosanol, 1-docosanol, 1-heptacosanol, 1-nonacosanol, 1-dotriacontanol and 1-tetratriacontanol.were also identified. Conclusions: Generally speaking, the lipid extracts from the fruits of S. repens harvested in Cuba presented characteristics similar to those reported for the extracts of this species, although some differences were also found, such as the content of sterols and fatty alcohols and the presence of some fatty alcohols not previously reported in the literature.

Determinación de alcoholes grasos en el ingrediente activo D004 por cromatografía de gases-espectrometría de masas / Determination of fatty alcohols in D-004 active ingredient by using gas chromatography-mass spectrometry

Introducción: el D004, nuevo extracto lipídico purificado a partir de los frutos de la palma real cubana (Roystonea regia [Kunth] F. Cook), ha mostrado ser efectivo en modelos experimentales de hiperplasia prostática, y ha mostrado efectos antioxidantes y antiiflamatorios. Objetivos: identificar los alcoholes que pudieran estar presentes en el ingrediente activo D004 utilizando la cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masa. Métodos: muestras de 9 lotes de D004 se sometieron a saponificación con una disolución de KOH/EtOH y las fracciones insaponificables fueron extraídas con n-hexano. Los alcoholes se analizaron como derivados trimetilsilil, obtenidos por reacción con N-metil, N-trimetilsilil trifluoroacetamida. La cuantificación se basó en el empleo de 1-eicosanol como patrón interno. Resultados: el D004 presenta un contenido total de alcoholes entre 0,18 y 5,10 por ciento. Esta fracción está compuesta principalmente por 1-octacosanol (52,94 por ciento), 1-triacontanol (25,91 por ciento) y 1-hexacosanol (14,40 por ciento); y presenta como componentes minoritarios: 1-docosanol, 1-tricosanol, 1-tetracosanol, 1-pentacosanol, 1-heptacosanol, 1-nonacosanol, 1-dotriacontanol, 1-tetratriacontanol, 1-tetradecanol, 1-pentadecanol, 1-hexadecanol, 1-octadecanol y 1-eicosanol, los seis últimos en niveles de trazas. Conclusiones: se identificaron y se cuantificaron mediante cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masa los alcoholes grasos en el ingrediente activo D004. Los componentes mayoritarios fueron 1-octacosanol, 1-triacontanol y 1-hexacosanol

Introduction: D004, a new lipid extract purified from the Cuban royal palm (Roystonea regia [Kunth] F. Cook) fruits, has been shown to be effective in experimental models of prostate hyperplasia, and to exhibit antioxidant and anti-inflammatory effects. Objectives: to identify the fatty alcohols that could be present in D004 active ingredient using gas chromatography-mass spectrometry. Methods: samples of nine batches of D004 were submitted to saponification with KOH/EtOH solution and the unsaponifiable fractions were extracted with n-hexane. The alcohols were analyzed as trimetilsilil derivatives, which were obtained by reaction with MSTFA. The quantification was carried out by the internal standard method using 1-eicosanol. Results: the total content of alcohols in D004 ranged from 0,18 to 5,10 percent. This fraction was mainly composed of 1-octacosanol (52,94 percent), 1-triacontanol (25,91 percent), and 1-hexacosanol (14,40 percent); whereas the minority components were 1-docosanol, 1-tricosanol, 1-tetracosanol, 1-pentacosanol, 1-heptacosanol, 1-nonacosanol, 1-dotriacontanol 1-tetratriacontanol, 1-tetradecanol, 1-pentadecanol, 1-hexadecanol, 1-octadecanol and 1-eicosanol were minor components, being the last six alcohols present in trace levels. Conclusions: fatty alcohols were identified and quantified in D004 active ingredient by gas chromatography-mass spectrometry. The major components were 1-octacosanol, 1-triacontanol and 1-hexacosanol