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1.
Rev. odontol. UNESP (Online) ; 45(4): 240-246, July-Aug. 2016. tab, ilus
Artículo en Inglés | LILACS, BBO | ID: lil-795238

RESUMEN

Introduction: Different rates of resorption are mediated by osteoclasts that may be affected by bisphosphonates during bone graft repair. Bisphosphonates are drugs that act as inhibitors of bone resorption. Objective:The aim of the present study was to evaluate the rate of resorption of skullcap grafts in rabbits with and without the use of alendronate sodium. Material and method: Thirty two New Zealand rabbits were divided into two groups (control group and alendronate group) and divided again into four periods (7, 14, 30 and 60 days). The control group did not receive alendronate, while animals of the experimental group received 4 mg of alendronate sodium weekly after the surgery. An 8 mm diameter bone block was removed from the parietal bone and fixed by screws to the contralateral parietal bone. During the periods of 7, 14, 30 and 60 days, the animals had undergone euthanasia and samples were removed for further analysis. Morphological and histomorphometric tests were used to compare graft thicknesses and to evaluate the newly formed bone at the interface between the graft and receptor site. The Wilcoxon and Mann-Whitney tests were used for statistical analyses. Result: All grafts healed and integrated uneventfully and no statistically significant differences in resorption rates or bone deposition were detected after the final incorporation of the graft in both groups. Conclusion: Alendronate Sodium did not decrease the bone graft resorption rates, but there was a tendency for better results in the control group regarding the resorption and neoformation in autogenous calvarial bone grafts in rabbits.


Introdução: Durante o reparo de enxertos ósseos, diferentes taxas de reabsorção são mediadas pelos osteoclastos e podem ser afetadas pelos bisfosfonatos, que são drogas que agem como inibidores da reabsorção óssea. Objetivo: Avaliar a taxa de reabsorção dos enxertos ósseos de calota craniana de coelhos, com e sem o uso alendronato de sódio. Material e método: Trinta e dois coelhos Nova Zelândia foram divididos igualmente em 2 grupos (grupo controle e grupo alendronato de sódio) e subdivididos em 4 períodos (7, 14, 30 e 60 dias). O grupo controle não recebeu alendronato, enquanto os animais do grupo experimental receberam 4 mg de alendronato de sódio por semana, em dose única, após a cirurgia. Um bloco de osso de diâmetro de 8 mm foi retirado o osso parietal e fixado com parafuso no osso parietal contralateral. Após cirurgia, nos períodos de 7, 14, 30 e 60 dias, os animais foram eutanasiados e as peças removidas para análise. Análises morfológica e histomorfométrica foram utilizados para comparar a espessura do enxerto e para avaliar a interface de osso recém formado entre o enxerto ósseo e o sítio receptor. Os testes de Wilcoxon e Mann-Whitney foram utilizados para as análises estatísticas. Resultado: Todos os enxertos repararam e integraram sem intercorrências; não foram detectadas diferenças estatisticamente significativas nas taxas de reabsorção ou deposição óssea, após a incorporação final do enxerto em ambos os grupos. Conclusão: Alendronato de sódio parece não diminuir a taxa de reabsorção, porém houve uma tendência de resultados melhores no grupo controle tanto na reabsorção quanto na neoformação óssea em enxertos ósseos autógenos de calota craniana de coelhos.


Asunto(s)
Animales , Conejos , Resorción Ósea , Trasplante Óseo , Alendronato , Osteoclastos , Difosfonatos
2.
Braz. j. pharm. sci ; 51(2): 323-327, Apr.-June 2015. tab, ilus
Artículo en Inglés | LILACS | ID: lil-755060

RESUMEN

Sodium alendronate is an antiresorptive drug used for the treatment of postmenopausal osteoporosis. However, its oral administration is associated with low bioavailability and gastroesophageal irritation. This work aimed at developing tablets containing sodium alendronate-loaded microparticles by direct compression to achieve a safe and effective form. The parameters evaluated were average weight, hardness, thickness and drug content. In vitro release tests were carried out using simulated gastric and intestinal fluids, and the profiles were analyzed through the Korsmeyer-Peppas mono- or biexponential dependent approaches. Tablets presented adequate average weight, thickness, good mechanical properties and drug content close to 100%. Moreover, the formulation released less than 11% of sodium alendronate in gastric fluid, exhibiting a good gastroresistance. At pH 6.8, almost 100% of the drug was released in 12h, showing a prolonged profile. The mathematical modeling indicated that the experimental data was better fitted to the biexponential equation. Furthermore, a good correlation coefficient was obtained for the Korsmeyer-Peppas model and the release exponent suggested that the drug dissolution was driven by anomalous transport. In conclusion, the microparticulated tablets can be considered a promising alternative for oral delivery of sodium alendronate...


O alendronato de sódio é um fármaco da classe dos bisfosfonatos, comumente utilizado no tratamento da osteoporose pós-menopausa. Entretanto, sua administração oral está associada à baixa biodisponibilidade e irritação gastroesofágica. Este trabalho objetivou o desenvolvimento de comprimidos contendo micropartículas de alendronato de sódio por compressão direta, a fim de obter uma forma segura e eficaz. Os parâmetros avaliados foram peso médio, dureza, espessura e teor de fármaco. Estudos de liberação in vitro foram realizados utilizando fluído gástrico e intestinal simulado e o perfil de liberação foi analisado pelos modelos matemáticos de Korsmeyer-Peppas, mono- e biexponencial. Os comprimidos apresentaram peso médio adequado, espessura, dureza e teor próximo a 100%. Além disso, a formulação liberou menos de 11% do fármaco em fluído gástrico, mostrando uma boa gastrorresistência. Em pH 6,8, em torno de 100% do fármaco foram liberados em 12 h, apresentando liberação prolongada. A modelagem matemática indica que os resultados seguem a equação biexponencial. Pela análise do expoente de liberação obtido no modelo de Korsmeyer-Peppas sugere-se que a dissolução do fármaco ocorre por transporte anômalo. Concluindo, a preparação dos comprimidos microparticulados pode ser considerada uma alternativa promissora para a liberação oral do alendronato de sódio...


Asunto(s)
Humanos , Alendronato/administración & dosificación , Composición de Medicamentos , Sistemas de Liberación de Medicamentos , Química Farmacéutica
3.
Braz. j. pharm. sci ; 51(1): 27-33, Jan-Mar/2015. tab, graf
Artículo en Inglés | LILACS | ID: lil-751352

RESUMEN

This work reports the preparation of tablets by direct compression of sodium alendronate-loaded microparticles, using pullulan as filler. The tableting properties of pullulan were compared with those of microcrystalline cellulose and lactose. Pullulan tablets showed low variations in average weight, thickness and drug content. Moreover, these tablets exhibited a higher hardness compared to the other excipients. In vitro release studies showed that only pullulan was capable to maintain gastroresistance and release properties of microparticles, due to its ability to protect particles against damage caused by compression force. Thus, pullulan was considered an advantageous excipient to prepare tableted microparticles.


Neste trabalho relata-se a preparação de comprimidos pela compressão direta de micropartículas contendo alendronato de sódio, utilizando o pullulan como diluente. As propriedades dos comprimidos de pullulan foram comparadas com as de comprimidos de celulose microcristalina e de lactose. Os comprimidos de pullulan mostraram baixa variação no peso médio, espessura e teor. Por outro lado, estes apresentaram altos valores de dureza comparados aos preparados com os outros excipientes. Através dos estudos de liberação in vitro pode-se observar que apenas o pullulan foi capaz de manter a gastrorresistência e as propriedades de liberação das micropartículas, o que se deve à sua capacidade de proteger as partículas do dano causado pela força de compressão. Dessa forma, o pullulan foi considerado um excipiente vantajoso para a preparação de comprimidos microparticulados.


Asunto(s)
Polisacáridos/clasificación , Comprimidos/farmacocinética , Alendronato/farmacocinética , Excipientes/clasificación , Trituración de Residuos Sólidos
4.
Araçatuba; s.n; 2012. 43 p. ilus, tab, graf.
Tesis en Portugués | LILACS, BBO | ID: lil-710773

RESUMEN

Introdução: O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito do bisfosfonato (alendronato de sódio) nos tecidos periodontais submetidos à movimentação dentária induzida, em ratas com osteoporose, após ovariectomia. Métodos: Foram utilizados ratos Wistar (Rattus norvegicus) fêmeas, com 8 semanas de idade. Os animais foram divididos em 4 grupos (n=12/grupo): Grupo OVX: ratas ovariectomizadas; Grupo OVX + ALN1: ratas ovariectomizadas tratadas com alendronato de sódio 1mg/kg; Grupo OVX + ALN2: ratas ovariectomizadas tratadas com alendronato de sódio 2mg/kg e Grupo C: controle, ratas falso operadas. Três meses após a ovariectomia os animais foram submetidos à movimentação do primeiro molar superior direito por 5 e 7 dias. Após a eutanásia dos animais, as maxilas foram removidas e processadas para avaliação microscópica. O primeiro molar superior esquerdo foi utilizado como controle sem movimentação em todos os grupos. As amostras foram processadas para análise do osso alveolar e quantificação da movimentação dentária. Resultados: Houve movimentação significante após 5 e 7 dias (P<0.05) em todos os grupos em comparação aos lados sem movimentação. Entretanto, no grupo ovariectomizado houve maior quantidade de movimentação dentária induzida comparado aos outros grupos, com resultado estatisticamente significante somente aos 7 dias. Conclusão: O alendronato de sódio na dosagem empregada diminuiu a quantidade de movimentação dentária induzida em comparação ao grupo OVX, sendo similar ao grupo controle


Introduction: The aim of this study was to evaluate the effect of bisphosphonate (alendronate sodium) in periodontal tissues subjected to forces of induced tooth movement in rats with osteoporosis, after ovariectomy. Methods: Wistar rats (Rattusnorvegicus) female, 8 weeks old. The animals were divided into 4 groups (n = 12/grupo): OVX group, ovariectomized rats, Group OVX + ALN1: ovariectomized rats treated with Alendronate sodium (1mg/Kg) Group OVX + ALN2: ovariectomized rats treated with Alendronate sodium (2mg/Kg) and Group C: control rats false operated. Three months after ovariectomy the animals were subjected to movement of the maxillary right first molar for 5 and 7 days. After the death of animals, the jaws were removed and processed for microscopic evaluation. The first molar upper left was used as control without movement in all groups. The samples were processed for the quantification of alveolar bone and tooth movement. Results: There was significant movement after 5 and 7 days (P <0.05) in all groups compared to the sides without moving. However, in the ovariectomized group showed higher amount of induced tooth movement compared to other groups, but statistically significant only at 7 days. Conclusion: Alendronate sodium dosage employed decreased the amount of induced tooth movement compared to the OVX group, being similar to the control group


Asunto(s)
Animales , Ratas , Alendronato , Difosfonatos , Técnicas de Movimiento Dental , Osteoporosis , Ovariectomía
5.
Araçatuba; s.n; 2012. 43 p. ilus, tab, graf.
Tesis en Portugués | LILACS, BBO | ID: lil-705180

RESUMEN

Introdução: O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito do bisfosfonato (alendronato de sódio) nos tecidos periodontais submetidos à movimentação dentária induzida, em ratas com osteoporose, após ovariectomia. Métodos: Foram utilizados ratos Wistar (Rattus norvegicus) fêmeas, com 8 semanas de idade. Os animais foram divididos em 4 grupos (n=12/grupo): Grupo OVX: ratas ovariectomizadas; Grupo OVX + ALN1: ratas ovariectomizadas tratadas com alendronato de sódio 1mg/kg; Grupo OVX + ALN2: ratas ovariectomizadas tratadas com alendronato de sódio 2mg/kg e Grupo C: controle, ratas falso operadas. Três meses após a ovariectomia os animais foram submetidos à movimentação do primeiro molar superior direito por 5 e 7 dias. Após a eutanásia dos animais, as maxilas foram removidas e processadas para avaliação microscópica. O primeiro molar superior esquerdo foi utilizado como controle sem movimentação em todos os grupos. As amostras foram processadas para análise do osso alveolar e quantificação da movimentação dentária. Resultados: Houve movimentação significante após 5 e 7 dias (P<0.05) em todos os grupos em comparação aos lados sem movimentação. Entretanto, no grupo ovariectomizado houve maior quantidade de movimentação dentária induzida comparado aos outros grupos, com resultado estatisticamente significante somente aos 7 dias. Conclusão: O alendronato de sódio na dosagem empregada diminuiu a quantidade de movimentação dentária induzida em comparação ao grupo OVX, sendo similar ao grupo controle.


Introduction: The aim of this study was to evaluate the effect of bisphosphonate (alendronate sodium) in periodontal tissues subjected to forces of induced tooth movement in rats with osteoporosis, after ovariectomy. Methods: Wistar rats (Rattusnorvegicus) female, 8 weeks old. The animals were divided into 4 groups (n = 12/grupo): OVX group, ovariectomized rats, Group OVX + ALN1: ovariectomized rats treated with Alendronate sodium (1mg/Kg) Group OVX + ALN2: ovariectomized rats treated with Alendronate sodium (2mg/Kg) and Group C: control rats false operated. Three months after ovariectomy the animals were subjected to movement of the maxillary right first molar for 5 and 7 days. After the death of animals, the jaws were removed and processed for microscopic evaluation. The first molar upper left was used as control without movement in all groups. The samples were processed for the quantification of alveolar bone and tooth movement. Results: There was significant movement after 5 and 7 days (P <0.05) in all groups compared to the sides without moving. However, in the ovariectomized group showed higher amount of induced tooth movement compared to other groups, but statistically significant only at 7 days. Conclusion: Alendronate sodium dosage employed decreased the amount of induced tooth movement compared to the OVX group, being similar to the control group.


Asunto(s)
Animales , Ratas , Alendronato , Difosfonatos , Técnicas de Movimiento Dental , Osteoporosis , Ovariectomía
6.
Acta ortop. bras ; 19(1): 45-48, 2011. ilus, tab
Artículo en Portugués | LILACS | ID: lil-582366

RESUMEN

OBJETIVO: Avaliar resultados do uso de alendronato de sódio em pós operatório de fratura transtrocanteriana. MÉTODO: Durante seis meses, 75 pacientes foram atendidos no Serviço de Ortopedia devido à fratura transtrocanteriana de fêmur, sendo submetidos a tratamento cirúrgico com fixação através de placa DHS 135º. Foram selecionados 19 pacientes, hígidos, cooperativos, previamente deambuladores, classificados segundo Tronzo em tipo III e cujos quadris contra laterais não haviam sido submetidos a nenhuma cirurgia prévia, permitindo a realização de Densitometria Óssea Mineral no pós-operatório imediato e após seis meses. Os pacientes foram divididos em grupos I e II, com e sem uso de alendronato de sódio, a partir do pós-operatório imediato, respectivamente. O seguimento mínimo foi de seis meses. Após quatro semanas, os pacientes foram avaliados de acordo com a Escala Visual Analógica de Dor (EVA), para observação do índice de reabsorção óssea, a massa óssea e a consolidação radiológica da fratura. RESULTADOS: Houve uma tendência estatística de consolidação radiológica mais precoce com menor reabsorção óssea nos pacientes com uso de alendronato de sódio na pós-fratura com osteoporose estabelecida. CONCLUSÃO: Concluímos que, radiologicamente, os pacientes que utilizaram alendronato de sódio tiveram uma consolidação óssea mais rápida, com menor índice de reabsorção.


OBJECTIVE: To evaluate the results of the use of alendronate sodium in postoperative transtrochanteric femoral fractures. METHOD: Over a six-month period, 75 patients were treated at the Orthopedic Service for transtrochanteric femoral fractures, undergoing surgery with 135 degree DHS plate fixation. We selected 19 patients who were healthy, cooperative, previously unable to walk, classified as type III according to Tronzo, whose contralateral hips had not undergone any previous surgery, enabling the evaluation of bone mineral density (BMD) in the immediate postoperative period and after six months. The patients were divided into groups I and II, with and without the use of alendronate sodium in the immediate postoperative period, respectively. The minimum follow-up was six months. After four weeks, the patients were evaluated according to the Visual Analogue Scale for Pain (VAS) in order to verify the rate of bone resorption, bone mass and radiological consolidation of the fracture. RESULTS: There was a statistical trend of earlier radiological consolidation and lower bone resorption in patients with the use of alendronate sodium in post-fracture with established osteoporosis. CONCLUSION: We concluded that radiologically, patients using alendronate sodium showed faster bone consolidation, with a lower rate of resorption.


Asunto(s)
Humanos , Masculino , Femenino , Persona de Mediana Edad , Anciano de 80 o más Años , Alendronato/uso terapéutico , Conservadores de la Densidad Ósea , Fémur , Curación de Fractura , Fracturas del Fémur/tratamiento farmacológico , Fracturas del Fémur/rehabilitación , Fracturas de Cadera , Osteoporosis , Densitometría , Fracturas del Fémur/cirugía , Fracturas del Fémur
7.
Rev. bras. farmacogn ; 20(3): 429-434, jun.-jul. 2010. ilus, tab
Artículo en Portugués | LILACS | ID: lil-555926

RESUMEN

Este trabalho investigou os efeitos do tratamento por vinte dias com extrato de Ginkgo biloba (EGb) na osteoporose induzida por glicocorticóides. Foram utilizadas 36 ratas divididas em seis grupos (n=6): Controle, osteoporose, controle positivo, EGb1 (14 mg EGb/mg/kg/dia), EGb2 (28 mg EGb/kg/dia) e EGb3 (56 mg EGb/kg/dia). Os tratamentos foram realizados por vinte dias, após a indução da osteoporose. Após a eutanásia foram removidos o fêmur e a mandíbula de todos os animais. A mandíbula esquerda foi radiografada digitalmente para avaliação da cortical e do suporte ósseo periodontal (SOP). A análise histomorfométrica foi realizada no fêmur e mandíbula direitos. O grupo controle foi comparado ao grupo osteoporose (Teste t de Student) e os demais grupos foram submetidos a ANOVA, seguido do teste post-hoc de Dunnett. Houve redução significava do SOP mesial, percentual ósseo alveolar (POA) mandibular, percentual ósseo trabecular (POT) do fêmur no grupo osteoporose. Houve aumento do SOP mesial no grupo controle positivo, EGb2 e EGb3. O POA da mandíbula e o POT do fêmur aumentaram nos grupos EGb2 e EGb3. O EGb nas doses de 28 mg/kg e 56 mg/kg recuperou de forma significativa o SOP mesial, o POA da mandíbula e o POT do fêmur.


The objective of this study was to investigate the effect of a 20 day treatment with extract of Ginkgo biloba (EGb) in glucocorticoid-induced-osteoporosis. 36 rats were divided into six groups (n=6): control, osteoporosis, positive control, EGb1 (14 mg EGb/kg/day), EGb2 (28 mg EGb/kg/day) and EGb3 (56 mg EGb/kg/day). Treatments were conducted for twenty days, after osteoporosis was induced. Following euthanasia the femur and mandible of all animals were removed. The left mandible was radiographed to evaluate the cortical and the periodontal bone support (PBS). The histomorphometric analysis was performed on the right mandible and the right femur. The control group was compared with the osteoporosis group (Student's t-test). The other groups were analyzed through ANOVA test followed by Dunnett post-hoc test. There was a significantly reduction in the mesial PBS, in the percentage of the alveolar bone (PAB) of the mandible and percentage of the trabecular bone (PTB) of the femur in the osteoporosis group. There was an increase in the mesial PBS in the positive control group, EGb2 and EGb3. The PAB of the mandible and the PTB of the femur increased in the EGb2 and EGb3 groups. The EGb in the 28 mg/kg and 56 mg/kg doses were effective to increase the mesial PBS, the PAB of the mandible and the PTB of the femur.

8.
ImplantNews ; 6(4): 355-362, 2009. ilus
Artículo en Portugués | LILACS, BBO | ID: lil-544174

RESUMEN

A Odontologia enfrenta o desafio de reabilitar o edentulismo parcial e total que acomete um grande número de pacientes. Dentre as possibilidades de tratamento destacam-se os implantes dentários. Em virtude da necessidade de volume ósseo adequado para assegurar o fenômeno da osseointegração ao longo do tempo, muitas vezes faz-se necessária a reconstrução óssea alveolar por meio de enxertos ósseos. O enxerto ósseo autógeno é considerado ideal em termos de biocompatibilidade e previsibilidade de resultado; porém, apresenta perda de parte do volume ósseo enxertado em função da reabsorção mediada por osteoclastos. Este estudo pesquisou os efeitos do uso do alendronato de sódio, um potente inibidor da ação osteoclástica, como meio de prevenir e reduzir o volume ósseo perdido após reconstrução óssea com enxerto autógeno. Foram realizados defeitos críticos de diâmetro total de 11 mm na calota craniana de coelhos Nova Zelândia, em espessura total até atingir a dura-máter encefálica. Os defeitos críticos do lado esquerdo foram preenchidos com osso autógeno triturado através do aproveitamento das calotas retiradas, e os defeitos do lado direito foram preenchidos com coágulo sanguíneo. O grupo teste recebeu o medicamento alendronato de sódio e o grupo controle não recebeu nenhum medicamento. Os períodos experimentais foram de sete, 14, 30 e 60 dias. Nos grupos que receberam o medicamento alendronato de sódio observou-se maior formação óssea nos períodos de 14 e 30 dias, demonstrando uma aceleração do processo cicatricial em termos de volume ósseo formado, mas não houve diferença estatisticamente significante na formação óssea total final após o período de 60 dias de estudo.


Rehabilitation of edentulous patients is an important challenge to dentistry. Dental implants are the first treatment option in many cases. In order to maintain osseointegration along time, sometimes alveolar bone graft reconstructions are needed. Autogenous bone grafts are considered the "gold standard" for alveolar augmentation due to biocompatibility and predictability, although some bone volume loss mediated by osteoclast activity is frequently observed. This study evaluated the effects of sodium alendronate, a potent osteoclast inhibitor, as a possible therapeutic drug to prevent and reduce bone loss after autogenous bone graft. Critical cranial defects of 11 mm were created in New Zealand's rabbit calvaria until dura mater level. Defects on the left side were filled with autogenous bone graft from the calvaria, and the right side with blood cloth. The test group received sodium alendronate. No treatment was performed in the control group. Experimental periods of seven, 14, 30 and 60 days were followed. In the sodium alendronate group, greater bone formation was observed at 14 and 30-day periods, showing an acceleration of bone volume formation, but no statistically significant results were observed in final bone volume formed after 60 days.


Asunto(s)
Animales , Conejos , Alendronato , Trasplante Óseo , Difosfonatos , Implantes Dentales
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