Anti-inflammatory and anti-nociceptive activities of essential oil of Waltheria indica / Actividades antiinflamatorias y nociceptivas del aceite esencial de Waltheria indica

This paper reports for the first time volatile compounds, anti-nociceptive and anti-inflammatory activities of essential oils from the leaves of Waltheria indica L. (Stericullaceae) growing in Nigeria. The essential oil was hydro-distilled and characterized by gas chromatography-flame ionization detection (GC-FID) and gas chromatography coupled with mass spectrometry (GC-MS) analyses. The anti-inflammatory activity was evaluated on carrageenan induced rat paw edema while the anti-nociceptive test was based on hot plate model. The hydro-distillation afforded 0.41% (dry weight basis) of light green oil. Forty compounds representing 99.8% were identified in the oil. The main constituents of the oil were limonene (34.7%), sabinene (21.2%) and citronellal (9.7%). The anti-nociceptive property of the essential oils statically inhibited edema development (p<0.001) at a dose of 200 and 400 mg/kg independent of time of exposure. However, the 100 mg/kg Waltheria indica essential oils (WIEO) displayed a relatively low inhibition (p<0.01-p>0.5) which declines as exposure time increases. The anti-inflammatory activities shows a steady rate and non-dose dependent activity (p<0.001) up to the 3rd h of inflammation study. Conversely, a sharp reduction at the rate of p<0.5, 0.1 and 0.01 for the 100, 200 and 400 mg/kg WIEO doses respectively. Overall, the results presented sustain and establish the anti-nociceptive and anti-inflammatory properties and justifies the need for further evaluation and development of the essential oils from this plant.

Este artículo informa por primera vez de compuestos volátiles, actividades anti-nociceptivas y antiinflamatorias de aceites esenciales de las hojas de Waltheria indica L. (Stericullaceae) que crecen en Nigeria. El aceite esencial fue hidro-destilado y se caracterizó por cromatografía de gases-detección de ionización de llama (GC-FID) y cromatografía de gases junto con análisis de espectrometría de masas (GC-MS). La actividad antiinflamatoria se evaluó en el edema de pata de rata inducido por carragenano, mientras que la prueba antinociceptiva se basó en el modelo de placa caliente. La destilación hidráulica proporcionó 0,41% (en peso seco) de aceite verde claro. Cuarenta compuestos que representan el 99.8% fueron identificados en el aceite. Los principales componentes del aceite fueron el limoneno (34,7%), el sabineno (21,2%) y el citronelal (9,7%). La propiedad anti-nociceptiva de los aceites esenciales inhibió estáticamente el desarrollo del edema (p<0.001) a una dosis de 200 y 400 mg/kg independientemente del tiempo de exposición. Sin embargo, los aceites esenciales de Waltheria indica de 100 mg/kg (WIEO) mostraron una inhibición relativamente baja (p<0.01-p>0.5) que disminuye a medida que aumenta el tiempo de exposición. Las actividades antiinflamatorias muestran una tasa constante y una actividad no dependiente de la dosis (p<0.001) hasta la tercera hora del estudio de inflamación. Por el contrario, una fuerte reducción a una tasa de p<0.5, 0.1 y 0.01 para las dosis de 100, 200 y 400 mg/kg de WIEO respectivamente. En general, los resultados presentados sostienen y establecen las propiedades anti-nociceptivas y antiinflamatorias y justifican la necesidad de una mayor evaluación y desarrollo de los aceites esenciales de esta planta.

Anti-inflammatory, antinociceptive and antioxidant activities of the hydromethanolic fraction from Annona nutans leaves / Atividade anti-inflamatória, antinociceptiva e antioxidante da fração hidrometanólica das folhas de annona nutans

Annona nutans (Annonaceae) is a plant species found in Bolivia, Paraguay, Argentina, and the Brazilian Cerrado, specifically in the states of Mato Grosso and Mato Grosso do Sul (Brazil). Its common names are Araticû-Mi and Araticû-Ñu. The research contributions regarding the chemical composition and biological activities of extracts from A. nutans are rare, with only four articles being found in the literature. Therefore, the present study evaluated the anti-inflammatory and antinociceptive activities of the hydromethanolic fraction (FHMeOH) using carrageenan-induced paw edema and hot-plate tests. In addition, the antioxidant activity was evaluated by DPPH radical scavenging, total phenolic, flavonoid and tannin content assays and quantification of the major metabolites by LC-MS were performed. Oral treatment with the FHMeOH (at a dose of 300 mg.kg-1) significantly reduced paw edema 2 h and 4 h after the inflammatory stimulus. The intraperitoneal (i.p.) treatment with the FHMeOH (50 and 100 mg.kg-1) proved to be most effective, and the inhibition of acute inflammation was still visible 6 h after carrageenan injection. At doses of 50 and 100 mg.kg-1 (i.p.), FHMeOH exhibits central antinociceptive effects by increasing the latency of the reaction in the hot-plate model. The FHMeOH showed antioxidant potential, and the metabolites quercetin-3-O-galactoside, quercetin-3-O-glucoside, isorhamnetin-3-O-galactoside, quercetin-3-O-ß-D-apiofuranosyl-(1→2)-galactopyranoside, and chlorogenic acid were identified and quantified by LC-MS. Our results indicate, for the first time, that FHMeOH has anti-inflammatory, antinociceptive and antioxidant potential, and it is a promising source of studies for new herbal medicines

Annona nutans (Annonaceae) é uma espécie de planta encontrada na Bolívia, Paraguai, Argentina e no Cerrado brasileiro, especificamente nos estados de Mato Grosso e Mato Grosso do Sul (Brasil). Seus nomes mais comuns são aratico e Araticû-Mi e Araticû-Ñu. As contribuições da pesquisa em relação à composição química e atividades biológicas dos extratos de A. nutans são raras, com apenas quatro artigos encontrados na literatura. Portanto, o presente estudo avaliou as atividades anti-inflamatória e antinociceptiva da fração hidrometanólica (FHMeOH) utilizando edema de pata induzido por carragenina e testes de placaquente. Além disso, a atividade antioxidante foi avaliada por meio de sequestro de radical DPPH, e foram realizados ensaios de quantificação de fenóis, flavonoides e taninos totais e quantificação dos principais metabólitos por CL-EM. O tratamento oral com a FHMeOH (na dose de 300 mg.kg-1) reduziu significativamente o edema da pata 2 e 4 h após o estímulo inflamatório. Por outro lado, o tratamento intraperitoneal (i.p.) com FHMeOH (50 e 100 mg.kg-1) provou ser mais eficaz e a inibição da inflamação aguda foi ainda visível 6 horas após a injeção de carragenina. Nas doses de 50 e 100 mg.kg-1 (i.p.), FHMeOH exibiu efeitos antinociceptivos centrais aumentando a latência da reação no modelo de placa quente. FHMeOH apresentou potencial antioxidante e os metabólitos quercetina-3-O-galactosídeo, quercetina-3-O-glicosídeo, isoramnetina-3-O-galactosídeo, quercetina- 3-O-ß-D-apiofuranosil-(1 → 2)-galactopiranosídeo e ácido clorogênico foram identificados e quantificados por CL-EM. Nossos resultados indicam, pela primeira vez, que o FHMeOH possui efeitos anti-inflamatórios, antinociceptivos e antioxidantes, sendo uma fonte promissora de estudos para novos medicamentos fitoterápicos.

Atividade antinociceptiva do extrato etanólico das folhas de Morus nigra L. (Moraceae) / Antinociceptive activity of ethanolic extract of the leaves of Morus nigra L. (Moraceae)

O extrato etanólico bruto das folhas de M. nigra (Mn- EtOH) foi avaliado quanto à atividade antinociceptiva em modelos experimentais em camundongos. Foram usados os métodos de contorções abdominais induzidas pelo ácido acético, teste da formalina e placa quente. No teste de contorções abdominais induzidas pelo ácido acético, Mn-EtOH (100, 200 e 400 mg/kg, i.p.) reduziu o número de contorções em 38,82, 97,65 e 100%, respectivamente. O extrato também produziu uma significativa inibição de ambas as fases do teste da formalina, sendo que o efeito foi mais significativo na segunda fase (dor inflamatória). O extrato diminuiu em 42,19, 56,96 e 40,50%, respectivamente, o tempo de lambida da pata na primeira fase do teste de formalina, assim como 84,04, 77,20 e 61,07%, respectivamente, na segunda fase. Além disso, não apresentou efeito no teste da placa quente. Os dados obtidos sugerem que o extrato tem efeito antinociceptivo, provavelmente mediado através de mecanismos periféricos. Novos estudos estão sendo realizados para caracterizar o mecanismo responsável por esse efeito.(AU)

The crude ethanolic extract of the leaves of M. nigra (Mn-EtOH) was evaluated for antinociceptive activity in mice using models of nociception. The evaluation of antinociceptive activity was carried out by the acetic acid-induced writhing, formalin and hot plate tests. In the acetic acid-induced writhing test, the Mn-EtOH (100, 200 and 400 mg/kg, i.p.) reduced the number of writhing by 38.82, 97.65 and 100%, respectively. The extract also produced a significant inhibition of both phases of the formalin test, and the effect was more significant in the second phase (inflammatory pain). The extract decreased by 42.19, 56.96 and 40.50%, respectively, the paw licking time in the first phase of the formalin test, as well as 84.04, 77.20 and 61.07%, respectively, in the second phase of this test. Also, no effect on the hot plate test was observed. The data suggest that the extract has antinociceptive activity, probably mediated via peripheral mechanisms. Pharmacological studies are continuing in order to characterize the mechanism responsible for this effect.(AU)

Actividad antinociceptiva y antibacteriana de los alcaloides totales de dos especies de la familia Solanaceae / Antinociceptive and antibacterial activity of total alkaloids from two species of the Solanaceae family

Introducción: Solanum multifidum Lam., y Lycianthes lycioides (L.) Hassl. son dos especies características de las lomas costeras del Perú. Ambas pertenecen a la familia Solanaceae, conocida por su elevado contenido de alcaloides con diversas actividades terapéuticas, lo que motivó su estudio. Objetivo: evaluar la actividad antinociceptiva y antibacteriana de los alcaloides totales de las hojas de Solanum multifidum Lam., y Lycianthes lycioides (L.) Hassl. Métodos: los alcaloides totales se extrajeron de las hojas secas de las especies estudiadas, mediante el método descrito por Peña. La actividad antinociceptiva se evaluó in vivo utilizando el test de las contorciones abdominales, mientras que la actividad antibacteriana in vitro se evalúo utilizando la técnica de difusión en agar con discos impregnados y se determinó la concentración mínima inhibitoria mediante el método de dilución en agar. Resultados: los alcaloides totales de ambas especies presentaron actividad antinociceptiva a las dosis de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg y 10 mg/kg., mostrando mayor porcentaje de inhibición, a dosis de 10 mg/kg., con diferencias estadísticamente significativas (p<0,05). Asimismo, estos alcaloides inhibieron el crecimiento de Staphylococcus aureus (ATCC 25923), Escherichia coli (ATCC 25992), y Pseudomona aeruginosa (ATCC 27853), a las concentraciones de 2 mg/mL y 4 mg/mL, mostrando mayor bioactividad frente a Staphlylococus aureus. En términos generales, los alcaloides totales Lycianthes lycioides (L.) Hassl., resultaron ser más activos como antinociceptivos y antibacterianos. Conclusiones: se demostró la actividad antinociceptiva y antibacteriana de los alcaloides totales de ambas especies. Este trabajo constituye el primer reporte de la bioactividad de estas especies vegetales, y resulta una opción atractiva para el desarrollo de nuevos fármacos.

Introduction: Solanum multifidum Lam. and Lycianthes lycioides (L.) Hassl. are two species typical of coastal hills of Peru. Both belong to the Solanaceae family, and are renowned for their high content of alkaloids with a variety of therapeutic activities. That was the reason why the present study was conducted. Objective: evaluate the antinociceptive and antibacterial activity of total alkaloids from leaves of Solanum multifidum Lam. and Lycianthes lycioides (L.) Hassl. Methods: total alkaloids were extracted from dry leaves of the study species following the method described by Peña. Antinociceptive activity was evaluated in vivo using the writhing test, whereas in vitro antibacterial activity was evaluated with the agar diffusion technique with impregnated discs. Minimum inhibitory concentration was determined by the agar dilution method. Results: in both species total alkaloids showed antinociceptive activity at doses of 2.5 mg/kg, 5 mg/kg y 10 mg/kg, with the greatest inhibition percentage at 10 mg/kg and statistically significant differences (p<0.05). The alkaloids also inhibited the growth of Staphylococcus aureus (ATCC 25923), Escherichia coli (ATCC 25992) and Pseudomona aeruginosa (ATCC 27853) at concentrations of 2 mg/mL and 4 mg/mL, exhibiting greater bioactivity against Staphlylococus aureus. In general terms, total alkaloids Lycianthes lycioides (L.) Hassl. showed the greatest antinociceptive and antibacterial activity. Conclusions: it was demonstrated that total alkaloids from both species have antinociceptive and antibacterial activity. The present paper is the first report about bioactivity of these plant species, an attractive option for the development of new drugs.

Antinociceptive activity of the extract of Erythroxylum caatingae / Actividad antinociceptiva del extracto de Erythroxylum caatingae

The genus Erythoxylum plants are popularly used as anti-inflammatory, anti-bacterial, and diuretic agentes, and for treating of respiratory problems. This study investigated the antinociceptive activity of methanolic extract of Erythroxylum caatingae (EcME) in chemical (formalin test and acetic acid test) and thermal models (hot plate test) of nociception. Intraperitoneal pre-treatment with EcME reduced the number of abdominal contortions and the licking time in the second phase of the formalin test. EcME did not show a significant effect in the hot plate test, rota-rod test, and the elevated plus maze test. These findings indicate that the antinociceptive activity of EcME is not because of a depressor effect on the central nervous system, and EcME is not a muscle relaxant. Nevertheless, Erythroxylum caatingae demonstrated peripheral antinociceptive activity, which confirms its popular use and contributes to the scientific knowledge of the species.

El género Erythoxylum es popularmente utilizado como agente anti-inflamatorio, antibacteriano y para el tratamiento de problemas respiratorios. Este estudio tiene como objetivo investigar la actividad antinociceptiva del extracto metanólico Erythroxylum caatingae (EcME), utilizando modelos químicos (prueba de la formalina y prueba de ácido acético) y térmico (prueba de la placa caliente) de nocicepción. El pretratamiento EcME por la vía intraperitoneal (i.p.), fue capaz de reducir el número de contorsiones abdominales y el tiempo de lamida en la segunda fase del test de formalina. EcME no tuvo efecto significativo en el test de la placa caliente, Rota-Rod y Laberinto en Cruz Elevado, mostrando que el efecto antinociceptivo no está relacionado con un efecto depresor del sistema nervioso central o miorelajante. Los datos experimentales muestran que Erythroxylum caatingae posee una actividad antinociceptiva periférica que confirma su uso popular, contribuyendo para el conocimiento científico de la especie.

Analgesic effect of hydroalcoholic extract of Cissampelos sympodialis Eichl leaves / Efecto analgésico del extracto hidroalcoholico de las hojas de Cissampelos sympodialis Eichl

Cissampelos sympodialis Eichl is a species of the family Meniespermaceae known as “Milona”, which extracts showed low toxicity and several pharmacological activities as anti-inflammatory, anti-allergic or anti-depressive. In the present study two classic analgesia models in mice were used to evaluate the hydroalcoholic extract of C. sympodialis leaves (HAECs) at doses of 50, 100 and 200 mg/kg, i.p. In the test of writhing by acetic acid HAECs- treatment induced a significant reduction in the number of abdominal contortions in a dose-dependent manner (p <0,05). In the formalin test, HAECs-200 mg/kg induced a significant inhibition of the second phase (15-30 minutes) (p <0,05). Results suggest that the HAECs presented outlying antinociceptive peripheral activity probably related with the alleged anti-inflammatory proprieties of extracts of this plant.

Existen varios estudios que evidencian que la Cissampelos sympodialis posee atividad anti-inflamatoria, antialérgica, antidepresiva y de baja toxicidad. Este estudio evaluó los efectos de la administración intraperitoneal, del extracto hidroalcohólico de hojas de cissampelos sympodialis (EHACS), en las dosis de 50, 100 y 200 mg/Kg, en modelos de analgesia en camumdongos. En el modelo de las contracciones inducidas por el ácido acético (0,85 por ciento) fue encontrada una reducción en el número de contracciones proporcional a las dosis usadas (p<0,05). En el test de la reacción al formaldeído las dosis utilizadas no presentaron efecto significante en la primera fase del test (0-5 minutos). Sin embargo, la dosis de 200mg/Kg presentó una significante inhibición en la segunda fase (15 – 30 minutos) del test (p<0,05). Los resultados mostraron que el EHACS presentó una actividad antinociceptiva periférica probablemente relacionada con la alegada actividad anti-inflamatoria.

Therapeutic benefits of Sideroxylon obtusifolium (Humb. ex Roem. & Schult.) T.D. Penn., Sapotaceae, in experimental models of pain and inflammation / Benefícios terapêuticos da Sideroxylon obtusifolium (Humb. ex Roem. & Schult.) T.D. Penn., Sapotaceae, em modelos experimentais de dor e inflamação

Sideroxylon obtusifolium (Humb. ex Roem. & Schult.) T.D. Penn., Sapotaceae, is a plant with analgesic and anti-inflammatory activities used in folk medicine. In order to evaluate the actions of this plant, studies were performed on antinociceptive and anti-inflammatory activities with the ethanol extract (EE) of inner bark (100-400 mg/kg). Oral treatment with the EE elicited inhibitory activity (200 and 400 mg/kg, p<0.01) on acetic acid effect and reduced (100, 200, and 400 mg/kg, p<0.001) the formalin effect at the second-phase, however it did not elicit any inhibitory effect on hot-plate test. Carrageenan-induced oedema formation and leukocyte migration into the peritoneal cavity were reduced with the EE at 100, 200, and 400 mg/kg (p<0.001). In conclusion, the EE of Sideroxylon obtusifolium shows antinociceptive and anti-inflammatory activities, supporting the folkloric usage of the plant to treat pain and various inflammatory diseases.

A Sideroxylon obtusifolium (Humb. ex Roem. & Schult.) T.D. Penn., Sapotaceae, é utilizada na medicina popular em processos dolorosos e inflamatórios. Para avaliar as atividades analgésica e anti-inflamatória desta planta, estudos foram realizados com o extrato etanólico (EE) da entrecasca (100-400 mg/kg). O tratamento oral único dos animais com o EE inibiu (200 e 400 mg/kg, p<0,01) o efeito do ácido acético e reduziu (100, 200 e 400 mg/kg, p<0,001) o efeito da formalina na segunda fase; entretanto, não apresentou efeito no teste da placa quente. A formação de edema e a migração de leucócitos para a cavidade peritoneal induzidas pela carragenina foram reduzidas pelo tratamento com o EE (100, 200 e 400 mg/kg, p<0,001). Desta forma conclui-se que o EE da Sideroxylon obtusifolium apresenta atividades antinociceptiva e anti-inflamatória, suportando seu uso popular no tratamento da dor e de doenças inflamatórias.

Antinociceptive and anti-inflammatory effects of the essential oil of Eugenia candolleana DC., Myrtaceae, on mice / Efeito antinociceptivo e antiinflamatório do óleo essencial de Eugenia candolleana DC. (Myrtaceae) em roedores

Eugenia candolleana DC. (Myrtaceae), commonly known as "murta" or "murtinha", is a plant species without any chemical or pharmacological study described in the literature. It has been popularly used for the treatment of pain and fever. This report aimed to investigate the possible antinociceptive and anti-inflammatory effects of the essential oil extracted from fresh leaves of Eugenia candolleana DC. (EOEc) in rodents. Following intraperitoneal injection, EOEc (25, 50 and 100 mg/kg) reduced the number of writhes significantly in a writhing test and the number of paw licks during phase two of formalin test (p < 0.001). However, administration of EOEc did not alter the time of reaction in hot plate test. Furthermore, EOEc inhibited (p < 0.01) the carrageenan-induced leukocyte migration to the peritoneal cavity. These results indicate antinociceptive and anti-inflammatory properties of EOEc probably mediated via inhibition of prostaglandin synthesis or other peripherally pathway.

Eugenia candolleana DC. (Myrtaceae), conhecida popularmente como "murta" ou "murtinha", é uma espécie vegetal sem estudos químicos e farmacológicos descritos na literatura, distribuída no Nordeste brasileiro, principalmente, na Zona da Mata. Na medicina popular do Estado de Sergipe é utilizada no tratamento de distúrbios febris e da dor. O presente estudo buscou avaliar as possíveis atividades antinociceptiva e antiinflamatória do óleo essencial extraído das folhas de E. candolleana DC (OEEc) em roedores. A administração intraperitoneal (i.p.) do OEEc (25, 50 e 100 mg/kg) reduziu significativamente o número de contorções no teste das contorções abdominais e a duração da lambida da pata na segunda fase do teste da formalina (p < 0,001). Entretanto, a administração do OEEc não alterou o tempo de reação no teste da placa quente. No experimento de peritonite induzido por carragenina, o OEEc reduziu de forma significativa (p < 0,01) a migração de leucócitos para a cavidade peritoneal. Os resultados obtidos sugerem que o OEEc possui ação antinociceptiva, provavelmente mediado por mecanismos periféricos, e ação antiinflamatória.

Antinociceptive effect of the ethanolic extract of Amburana cearensis (Allemão) A.C. Sm., Fabaceae, in rodents / Efeito antinociceptivo do extrato etanólico de Amburana cearensis (Allemão) A.C. Sm., Fabaceae, em roedores

The ethanolic extract of the trunk bark of Amburana cearensis (EEA) was examined for its oral (p.o.) analgesic activity at the doses of 100, 200 and 400 mg/kg body weight. In the acetic acid-induced writhing test, the EEA (200 and 400 mg/kg, p.o.) reduced the number of writhing by 33.4 percent and 40.7 percent, respectively. Additionally, EEA (100, 200 and 400 mg/kg, p.o.) decreased by 77.5 percent, 79.7 and 91.3 percent, respectively, the paw liking time in the second phase of the formalin test. Therefore, EEA showed a dose-dependent analgesic effect in formalin test and was effective in reducing writhing in mice.

O extrato etanólico da entrecasca de A. cearensis (EEA) foi avaliado em modelos experimentais de nocicepção. No teste das contorções abdominais induzidas pelo ácido acético o EEA (200 e 400 mg/kg, v.o.) foi significativamente efetivo em inibir o estímulo álgico (33,4 por cento e 40,7 por cento), respectivamente, em relação aos animais do grupo controle. O EEA, em todas as doses, promoveu uma redução significativa do tempo de lambidas das patas na segunda fase do teste da formalina (77,5 por cento; 79,7 e 91,3 por cento). Os resultados sugerem uma ação antinociceptiva do EEA.

Anti-inflammatory and antinociceptive activities a of eugenol essential oil in experimental animal models / Atividades antiinflamatória e antinociceptiva do eugenol em modelos experimentais em animais

Eugenia caryophyllata, popularmente conhecida como "cravo-da-índia", cresce naturalmente na Indonésia e é cultivada em várias partes do mundo, incluindo o Brasil. O cravo-da-índia é utilizado em culinária, em farmácia, perfumaria e cosméticos. O óleo essencial extraído do cravo-da-índia cujo principal componente é o eugenol tem sido utilizado em odontologia como anti-séptico e analgésico. O objetivo deste estudo foi avaliar as atividades antiinflamatória e antinociceptiva do eugenol de uso odontológico, administrado oralmente, em modelos experimentais in vivo. A atividade antiinflamatória do eugenol foi avaliada através do volume de exsudato e migração leucocitária no teste de pleurisia e do edema de pata de rato induzido pela carragenina. A atividade antinociceptiva foi avaliada através dos testes de contorções induzidas pelo ácido acético e da placa quente. O eugenol (200 e 400 mg/kg) reduziu o volume de exsudato pleural sem interferir na contagem de leucócitos totais presentes na pleura. Na dose de 200 mg/kg, o eugenol inibiu significativamente o edema de pata, 2-4 h após a injeção do agente flogístico. No teste da placa quente, a administração do eugenol (100 mg/kg) mostrou atividade significativa à reação de desconforto-tempo dependente, avaliada como a latência da resposta, inibida pela meperidina. Eugenol na doses de 50, 75 e 100 mg/kg apresentou efeito antinociceptivo significativo no teste de contorções abdominais induzidas pelo ácido acético em comparação com o grupo controle. Os dados obtidos indicam que o eugenol apresenta atividade antiinflamatória e antinociceptiva periférica.

Eugenia caryophyllata, popular name "clove", is grown naturally in Indonesia and cultivated in many parts of the world, including Brazil. Clove is used in cooking, food processing, pharmacy; perfumery, cosmetics and the clove oil (eugenol) have been used in folk medicine for manifold conditions include use in dental care, as an antiseptic and analgesic. The objective of this study was evaluated the anti-inflammatory and antinociceptive activity of eugenol used for dentistry purposes following oral administration in animal models in vivo. The anti-inflammatory activity of eugenol was evaluated by inflammatory exudates volume and leukocytes migration in carrageenan-induced pleurisy and carrageenan-induced paw edema tests in rats. The antinociceptive activity was evaluated using the acetic acid-induced writhing and hot-plate tests in mice. Eugenol (200 and 400 mg/kg) reduced the volume of pleural exudates without changing the total blood leukocyte counts. At dose of 200 mg/kg, eugenol significantly inhibited carrageenan-induced edema, 2-4 h after injection of the flogistic agent. In the hot-plate test, eugenol administration (100 mg/kg) showed unremarkable activity against the time-to-discomfort reaction, recorded as response latency, which is blocked by meperidine. Eugenol at doses of 50, 75 and 100 mg/kg had a significant antinociceptive effect in the test of acetic-acid-induced abdominal writhing, compared to the control animals. The data suggest that eugenol possesses anti-inflammatory and peripheral antinociceptive activities.

Investigação das atividades antinociceptiva e antiedematogênica do extrato etanólico das folhas de Joannesia princeps Vellozo / Investigation of antinociceptive and anti-edematogenic activities of an ethanol extract of the leaves of Joannesia princeps Vellozo

O presente estudo investigou as atividades antinociceptiva e antiedematogênica do extrato etanólico das folhas de J. princeps através dos testes de contorções abdominais, formalina, placa quente e edema de pata induzido por carragenina. O extrato etanólico reduziu (p < 0,05) as contorções abdominais (100 mg/kg = 55,75±1,29 e 200 mg/kg = 47,75±1,35) quando comparado ao grupo controle (67,25±1,51). Ambas as fases do teste de formalina foram inibidas (p < 0,05): 1ª fase (50 mg/kg = 79,50±1,12; 100 mg/kg = 69,37±1,03 e 200 mg/kg = 56,75±1,95) e 2ª fase (50 mg/kg = 86,50±1,22; 100 mg/kg = 69,62±1,66 e 200 mg/kg = 49,37±1,50). Após 90 min de tratamento, o limiar nociceptivo dos animais quando avaliados no modelo de placa quente foi aumentado de forma significativa com o extrato nas doses de 100 mg/kg (8,12±0,48) e 200 mg/kg (10,25±0,45) quando comparados com o grupo controle (6,62±0,46). Após 3 h de aplicação da carragenina, a dose de 200 mg/kg (0,43±0,02) reduziu o edema de pata em relação ao grupo controle (0,55±0,04). Este efeito também foi observado nas doses de 100 mg/kg (0,52±0,04) e 200 mg/kg (0,45±0,02) após 4 h de experimento (controle = 0,63±0,03). Estes resultados sugerem que J. princeps pode constituir uma fonte de substâncias ativas com atividades antinociceptiva e antiedematogênica.

The antinociceptive and anti-edematogenic activities of ethanol extract of Joannesia princeps leaves were investigated in male rats. The responses tested were acetic acid writhing, paw licking induced by formalin, hot plate and carrageenan-induced paw edema. The ethanol extract reduced (p<0.05) the abdominal contortions (100 mg/kg = 55.75±1.29 and 200 mg/kg = 47.75±1.35) in comparison with the control group (67.25±1.51). Both phases of paw lick were inhibited (p < 0.05): 1st phase (50 mg/kg = 79.50±1.12; 100 mg/kg = 69.37±1.03; 200 mg/kg = 56.75±1.95; controls 84.37±1.91) and 2nd phase (50 mg/kg = 86.50±1.22; 100 mg/kg = 69.62±1.66; 200 mg/kg = 49.37±1.50; controls 91.87±1.31). After 90 min of treatment, the reaction time on the hot plate increased at the doses 100 mg/kg (8.12±0.48) and 200 mg/kg (10.25±0.45), compared to the control group (6.62±0.46). After 3 h of application of carrageenan, a dose of 200 mg/kg (0.43±0.02) inhibited the paw edema, compared to the control group (0.55 ± 0.04). This effect was also observed at doses of 100 mg/kg (0.52±0.04) and 200 mg/kg (0.45±0.02) after 4 h of the experiment (control = 0.63 ± 0.03). These results suggest that the Brazilian arara-nut tree, J. princeps, could constitute a source of active substances with antinociceptive and anti-edematogenic activities and, after further tests, may help to validate the use of this plant in popular medicine.

Propriedades farmacológicas do extrato etanólico de Eremanthus erythropappus (DC. ) McLeisch (Asteraceae) / Pharmacological properties of the ethanol extract from Eremanthus erythropappus (DC. ) McLeisch (Asteraceae)

O presente trabalho investigou as propriedades antinociceptiva, antiinflamatória e antiulcerogênica do extrato etanólico dos galhos de E. erythropappus. Foram realizados os testes de contorções abdominais induzidas por ácido acético; tempo da lambida da pata induzida por formalina; placa quente; edema de pata induzido por carragenina; lesões ulcerativas induzidas por indometacina e etanol. As doses de 50, 100 e 200 mg/kg inibiram as contorções em 43,07 por cento, 69,34 por cento e 70,07 por cento, respectivamente. O tempo da lambida da pata foi reduzido em ambas as fases nas doses testadas, enquanto o tempo de latência da placa quente teve efeito significativo na dose de 200 mg/kg. O edema de pata foi reduzido em 23,81 por cento (100 mg/kg) e 47,62 por cento (200 mg/kg). O índice ulcerativo das lesões induzidas por indometacina foi reduzido na dose de 100 mg/kg e 200 mg/kg, enquanto a dose de 200 mg/kg teve efeito significativo sobre o volume e o pH do suco gástrico. O índice ulcerativo e o volume do suco gástrico, induzidos por etanol, foram reduzidos na dose de 200 mg/kg, enquanto o pH do suco gástrico aumentou nas doses de 100 e 200 mg/kg. Os resultados indicam que o extrato etanólico de E. erythropappus avaliado pode constituir alvo potencial para uso em terapias da dor, da inflamação e de úlcera.

The present work investigated the antinociceptive, anti-inflammatory and antiulcerogenic activities of Eremanthus erythropappus ethanol extract. The tests were carried out by acetic acid writhing, paw licking induced by formalin, hot plate, indomethacin- and ethanol-induced ulcer. The doses of 50, 100 and 200 mg/kg inhibited the contortions in 43.07, 69.34 and 70.07 percent, respectively. Both phases of paw lick were reduced at the tested doses, while reaction time at hot plate had significant effect at 200 mg/kg. The paw edema was decreased in 23.81 percent (100 mg/kg) and 47.62 percent (200 mg/kg). The index of ulceration induced by indomethacin was reduced at the doses of 100 and 200 mg/kg, while 200 mg/kg decreased the gastric volume and pH. The index of ulceration and gastric volume induced by ethanol was reduced at 200 mg/kg, while the pH increased at 100 and 200 mg/kg. The results indicate that the ethanol extract from E. erythropappus may constitute a potential target for the use in therapies of the pain, inflammation and ulcer.