In vitro and in vivo antiproliferative activity of Calotropis procera stem extracts

The cytotoxic potential of stem organic extracts from Calotropis procera (Asclepiadaceae) was firstly evaluated against cancer cell lines by MTT assay. Subsequently, samples considered cytotoxic were tested for antimitotic activity on sea urchin egg development and for in vivo antiproliferative activity in mice bearing Sarcoma 180 tumor. Among the five extracts (hexane, dichloromethane, ethyl acetate, acetone and methanol), ethyl acetate and acetone extracts displayed higher cytotoxic potential against tumor cells, with IC50 ranging from 0.8 to 4.4 μg/mL, while methanolic extract was weakly cytotoxic. Cytotoxic extracts also exhibited cell division inhibition capacity by antimitotic assay, revealing IC50 values lower than 5 μg/mL. In the in vivo antitumor assessments, ethyl acetate- and acetone-treated animals showed tumor growth inhibition ratios of 64.3 and 53.1 percent, respectively, with reversible toxic effects on liver and kidneys. Further studies are in progress in order to identify C. procera cytotoxic compound(s) and to understand the mechanism of action responsible for this tumor-decreasing potential.

O potencial citotóxico de extratos orgânicos do caule de Calotropis procera (Asclepiadaceae) foi primeiramente avaliado frente a linhagens de células tumorais através do ensaio de MTT. Aquelas amostras consideradas citotóxicas foram sub-sequentemente testadas para atividade antimitótica sobre o desenvolvimento de ovos de ouriço-do-mar e para atividade antiproliferativa in vivo em camundongos transplantados com tumor Sarcoma 180. Dentre os cinco extratos estudados (hexano, diclorometano, acetato de etila, acetona e metanol), os extratos acetato de etila e acetona mostraram maior potencial citotóxico contra células tumorais, com CI50 variando de 0,8 to 4,4 μg/mL, enquanto o extrato metanólico revelou ser fracamente citotóxico. s extratos citotóxicos também exibiram capacidade de inibição da divisão celular com valores de CI50 menores que 5 μg/mL. Nas avaliações antitumorais in vivo, os animais tratados com os extratos acetato de etila e acetona mostraram taxas de inibição do crescimento tumoral de 64,3 e 53,1 por cento, respectivamente, com efeitos tóxicos reversíveis sobre o fígado e os rins.

Anti-mitotic activity towards sea urchin eggs of dichloromethane fraction obtained from Allamanda schottii Pohl (Apocynaceae) / Atividade anti-mitótica da fração diclorometano obtida de Allamanda schottii Pohl (Apocynaceae) sobre ovos do ouriço do mar

Allamanda (Apocynaceae) is a genus of climbing shrubs known for producing compounds with a range of biological activities. Previous works have shown the anti-proliferative effect of the ethanolic extract of Allamanda schottii on leukemic cells. The present work was conducted to evaluate the effects of dichloromethane fraction, obtained from Allamanda schottii, on sea urchin Echinometra lucunter eggs, as a multicellular model for evaluating anti-tumor activity. Our results show an inhibition of sea urchin development in a dose-dependent manner in the presence of dichloromethane fraction. The IC50 values for first and third cleavage and blastulae stage were 103.7 µg/mL, 33.1 µg/mL and 10.2 µg/mL, respectively. These results also demonstrate the cumulative effect of this fraction on sea urchin embryos. In the present work, the expressive anti-mitotic activity of dichloromethane fraction towards sea urchin eggs, a multicellular model, reinforces the anti-tumor potential of the Allamanda schotti.

Allamanda (Apocynacea) é um gênero de arbustos escandentes conhecido por produzir compostos com várias atividades biológicas. Trabalhos anteriores têm mostrado um efeito anti-proliferativo do extrato etanólico de Allamanda schottii sobre células leucêmicas. O presente trabalho foi realizado para avaliar o efeito da fração diclorometano, obtida de Allamanda schotti, sobre os ovos de ouriço-do-mar de Echinometra lucunter, como um modelo multicelular para estudar atividade anti-tumoral. Nossos resultados mostram uma inibição do desenvolvimento dos ovos de uma maneira dose-dependente na presença da fração diclorometano. Os valores de IC50 para a primeira e terceira clivagem e para o estágio de blástula foram de 103,7 µg/mL, 33.1 µg/mL e 10,2 µg/mL, respectivamente. Estes resultados também demonstram um efeito acumulativo da fração sobre os embriões do ouriço-do-mar. No presente trabalho, esta expressiva atividade anti-mitótica da fração diclorometano sobre o desenvolvimento embrionário do ouriço-do-mar, um modelo multicelular, reforça o potencial antitumoral de Allamanda schotti.