Amoebicidal and trichomonicidal capacity of polymeric nanoparticles loaded with extracts of the plants Curcuma longa (Zingiberaceae) and Berberis vulgaris (Berberidaceae) / Capacidad amebicida y tricomonicida de nanopartículas poliméricas cargadas con extractos de las plantas Curcuma longa (Zingiberaceae) y Berberis vulgaris (Berberidaceae)

Abstract Introduction: Pathogenic protozoans, like Entamoeba histolytica and Trichomonas vaginalis, represent a major health problem in tropical countries; and polymeric nanoparticles could be used to apply plant extracts against those parasites. Objective: To test Curcuma longa ethanolic extract and Berberis vulgaris methanolic extracts, and their main constituents, against two species of protozoans. Methods: We tested the extracts, as well as their main constituents, curcumin (Cur) and berberine (Ber), both non-encapsulated and encapsulated in polymeric nanoparticles (NPs), in vitro. We also determined nanoparticle characteristics by photon correlation spectroscopy and scanning electron microscopy, and hemolytic capacity by hemolysis in healthy erythrocytes. Results: C. longa consisted mainly of tannins, phenols, and flavonoids; and B. vulgaris in alkaloids. Encapsulated particles were more effective (P < 0.001); however, curcumin and berberine nanoparticles were the most effective treatments. CurNPs had IC50 values (µg/mL) of 9.48 and 4.25, against E. histolytica and T. vaginalis, respectively, and BerNPs 0.24 and 0.71. The particle size and encapsulation percentage for CurNPs and BerNPs were 66.5 and 73.4 nm, and 83.59 and 76.48 %, respectively. The NPs were spherical and significantly reduced hemolysis when compared to non-encapsulated extracts. Conclusions: NPs represent a useful and novel bioactive compound delivery system for therapy in diseases caused by protozoans.

Resumen Introducción: Los protozoos patógenos, como Entamoeba histolytica y Trichomonas vaginalis, representan un importante problema de salud en los países tropicales; y se podrían usar nanopartículas poliméricas para aplicar extractos de plantas contra esos parásitos. Objetivo: Probar los extractos etanólicos de Curcuma longa y Berberis vulgaris, y sus principales constituyentes, contra dos especies de protozoos. Métodos: Probamos los extractos, así como sus principales constituyentes, curcumina (Cur) y berberina (Ber), tanto no encapsulados como encapsulados en nanopartículas poliméricas (NPs), in vitro. También determinamos las características de las nanopartículas por espectroscopía de correlación de fotones y microscopía electrónica de barrido, y la capacidad hemolítica por hemólisis en eritrocitos sanos. Resultados: C. longa tenía principalmente: taninos, fenoles y flavonoides; y B. vulgaris, alcaloides. Las partículas encapsuladas fueron más efectivas (P < 0.001); sin embargo, las nanopartículas de curcumina y berberina fueron los tratamientos más efectivos. CurNPs tenía valores IC50 (µg/mL) de 9.48 y 4.25, contra E. histolytica y T. vaginalis, respectivamente, y BerNPs 0.24 y 0.71. El tamaño de partícula y el porcentaje de encapsulación para CurNPs y BerNPs fueron: 66.5 y 73.4 nm, y 83.59 y 76.48 %, respectivamente. Los NP son esféricos y redujeron significativamente la hemólisis en comparación con los extractos no encapsulados. Conclusiones: Las NP representan un sistema de administración de compuestos bioactivos útil y novedoso para la terapia enfermedades causadas por protozoos.

Berberina, curcumina y quercetina como potenciales agentes con capacidad antiparasitaria / Berberine, curcumin and quercetin as potential antiparasitic agents

Introducción: El uso indiscriminado de agentes antiparasitarios ha resultado en el establecimiento de resistencia a ellos. Por lo cual es necesario el desarrollo de nuevas alternativas de tratamiento. Los productos naturales poseen diversas cualidades como posibles coadyuvantes en terapias contra distintos agentes etiológicos, entre los que destaca sus efectos antiparasitarios. Objetivo: Evaluar la actividad antiparasitaria, antioxidante, citotóxica y citoprotectora de Berberina (Ber), Curcumina (Cur) y Quercetina (Qr). Metodología: Se prepararon soluciones de Ber, Cur y Qr grado analítico y se realizaron alícuotas a diferentes concentraciones para su evaluación en contra de: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis y Strongyloides venezuelensis, paraello, se determinó la concentración inhibitoria media (IC50), además se determinó la capacidad antioxidante (CE50) mediante la prueba de DPPH, ambos por la prueba de Probit. Mediante la técnica de hemólisis se determinó la actividad citotóxica y citoprotectora, se aplicó Anova y la prueba de Tukey para determinar la diferencia de las medias en los tratamientos evaluados. Resultados: Ber, Cur y Qr, presentaron actividad en contra de E. histolytica, T. vaginalis y S. venezuelensis in-vitro. Ber presentó IC50 de 1.7, 1.2 y 1.9 μM respectivamente siendo más efectivo en comparación de Cur con IC50 de 55.3, 40.6 y 13.7 μM o Qr con IC50 de 147.2, 93.2 y 110.9 μM, sin embargo, la mejor actividad antioxidante (EC50 = 1.1 μg/ml), citoprotectora y menos hemolítica, fue presentada por Qr (P < 0.001) en comparación con el control evaluado. Conclusiones: Los metabolitos de origen natural berberina, curcumina y quercetina, poseen actividad en contra de trofozoítos de E. histolytica, T. vaginalisy larvas de S. venezuelensis en dosis bajas comparables con los fármacos de referencia para el caso de Ber. Además, estos productos de origen natural, no sintético podrían ser objeto de futuras investigaciones para coadyuvar al tratamiento de parasitosis, ya que, en dosis bajas, mostraron actividad antioxidante sin mostrar hemólisis considerable en eritrocitos humanos.

Introduction: The indiscriminate use of antiparasitic agents has resulted in the establishment of resistance to them. Therefore, the development of new treatment alternatives is necessary. Natural products have various qualities as possible adjuvants in therapies against different etiological agents, among which its antiparasitic effects stand out. Objective: To evaluate the antiparasitic, antioxidant, cytotoxic, and cytoprotective activity of Berberine (Ber), Curcumin (Cur), and Quercetin (Qr). Methods: Analytical grade Ber, Cur, and Qr solutions were prepared, and aliquots were made at different concentrations for their evaluation against Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, and Strongyloides venezuelensis. To do this, the mean inhibitory concentration (IC50) was determined, and the antioxidant capacity (EC50) was also determined by the DPPH assay, both using the Probit statistical test. The cytotoxic and cytoprotective activity was determined by the hemolysis technique, Anova and Tukey's test were applied to determine the difference in the means in the treatments evaluated. Results: Ber, Cur, and Qr, showed activity against E. histolytica, T. vaginalis, and S. venezuelensisin-vitro. Ber presented IC50 of 1.7, 1.2, and 1.9 μM respectively, being more effective compared to Cur with IC50 of 55.3, 40.6, and 13.7 μM, or Qr with IC50 of 147.2, 93.2, and 110.9 μM, however, the best antioxidant activity (EC50 = 1.1 μg/ml), cytoprotective and less hemolytic, was presented by Qr (P < 0.001) compared to the evaluated control. Conclusions: The metabolites of natural origin berberine, curcumin, and quercetin, have activity against trophozoites of E. histolytica, T. vaginalis and larvae of S. venezuelensis in low doses comparable to the reference drugs in the case of Ber. Furthermore, these non-synthetic products of natural origin could be the subject of future research to help treat parasitosis, since in low doses, they showed antioxidant activity without showing considerable cytotoxicity in human erythrocytes.

Avaliação in vitro da berberina frente às cepas de Candida spp. e Cryptococcus neoformansresistentes ao fluconazol e sua atividade em isolados formadores de biofilme

Atualmente, a incidência de infecções fúngicas tem aumentado significativamente,contribuindo assim para morbidade e mortalidade. Esse fato que tem como umas das principais causas o aumento da resistência antimicrobiana, estando associado à produção de biofilme que tem um elevado nível de resistência antimicrobiana juntamente com o arsenal farmacológico antifúngico limitado, quando comparado ao arsenal antibacteriano, leva a necessidade do desenvolvimento de novas estratégias terapêuticas. A berberina tem demonstrado ter ampla atividade antibacteriana e antifúngica. Dentro desse contexto, o objetivo foi avaliar o potencial antifúngico da berberina frente às cepas de Candida spp. e Cryptococcus neo formans resistentes ao fluconazol, bem como avaliar o efeito da berberina frente às cepas de Candida spp...

Currently, the incidence of fungal infections has increased significantly, contributing tomorbidity and mortality. It has as one of its main causes the increase of antibiotic resistance.Recently associated with biofilm production, which has a high level of antibiotic resistance,coupled with the limited antifungal pharmacological when compared to antibacterial, it leadsto the need for the development of new therapeutic strategies. The berberine has shown tohave broad antibacterial and antifungal activity. In this context, the objective was to evaluatethe antifungal potential of berberine against strains of Candida spp. and Cryptococcusneoformans resistant to fluconazole and evaluate the effect of berberine against strains ofCandida tropicalis in biofilm formation. The evaluation of the antifungal effect wasdetermined by microdilution in broth (M27-A3) and by flow cytometry techniques, in whichthe likely mechanism of action of that compound was evaluated. For the assessment of thebiofilm, a colorimetric assay (MTT) was used to determine the susceptibility of sessile cells.Strains of Candida spp...

Medicinal value of the Berberis genus as hypoglycemic agent / Valor medicinal del género Berberis como agente hipoglicemiante

Type 2 diabetes mellitus (T2DM) is a common chronic disease whose prevalence is currently increasing worldwide. Nowadays, the main antidiabetic agent used is metformin. However, between 10 and 30 percent of patients undergoing metformin therapy have nonspecific gastric alterations as an undesired secondary effect. Therefore, the search for new therapeutic alternatives is especially useful, where plant- derived products emerge as an excellent phytochemical resource. The objective of this review is to present and discuss the state of the art of current research conducted on the Berberis gender with hypoglycemic activity, which is normally used in alternative medicine therapy for the treatment of T2DM, and its possible mechanisms of action described in literature.

La diabetes mellitus tipo 2 (DM2) es una enfermedad crónica común, cuya prevalencia está actualmente aumentando en todo el mundo. Al presente, el principal fármaco antidiabético utilizado es la metformina. Sin embargo, entre un 10 y 30 por ciento de los pacientes tratados presentan como efecto no deseado de alteraciones gástricas inespecíficas. Por lo tanto, la búsqueda de nuevas alternativas terapéuticas es de gran utilidad, en donde los productos derivados de plantas emergen como un excelente recurso fitoquímico. El objetivo de esta revisión es presentar y discutir sobre el estado del arte de investigaciones realizadas en las especies del género Berberis con actividad hipoglicemiante, las cuales son normalmente utilizadas en medicina alternativa como terapia para el tratamiento de DM, y sus posibles mecanismos de acción descritos en la literatura.

Antimicrobial activity of Argemone ochroleuca Sweet (Chicalote) / Actividad antimicrobiana de Argemone ochroleuca Sweet (Chicalote)

Argemone ochroleuca Sweet (Papaveraceae) is used to treat eye infection, respiratory and dermatological disorders in Tepotzotlán, State of México (México). The aim of this work was to investigate antimicrobial activity of hexane, ethyl acetate and methanol extracts from aerial parts of A. ochroleuca. The antimicrobial activity was evaluated against thirteen bacteria and nine fungal strains. Only methanol extract showed antimicrobial activity. S. aureus (MIC= 125 ug/mL) and C. neoformans (MIC= 500 ug/mL) were the most sensitive strains. The bioassay-guide purification of the methanolic extract resulted in the isolation and identification of the isoquinoline alkaloid berberine. The present study confirms the antimicrobial activity of methanolic extract of A. ochroleuca.

Infusiones de la parte aérea de Argemone ochroleuca Sweet (Papaveraceae) son utilizadas por los pobladores de Tepotzotlán, Estado de México, para el tratamiento de infecciones en los ojos, enfermedades respiratorias y dermatológicas. El objetivo de este trabajo fue investigar la actividad antimicrobiana de los extractos hexánicos, acetato de etilo y metanólico de la parte aérea de A. ochroleuca. La actividad antimicrobiana fue evaluada frente a trece cepas bacterianas y nueve cepas fúngicas. Solo el extracto metanólico presentó actividad antimicrobiana. S. aureus (MIC= 125 ug/mL) y C. neoformans (MIC= 500 ug/mL) fueron las cepas que presentaron mayor sensibilidad. La purificación biodirigida del extracto metanólico dio como resultado el aislamiento e identificación del alcaloide isoquinolínico berberina. El presente estudio confirma la actividad antimicrobiana del extracto metanólico de A. ochroleuca.