Engineering Spherical Beads as an Approach to Improve the Physico-Mechanical Properties of Poorly Soluble Drugs.

Improving oral bioavailability of drugs given as solid dosage forms remains a challenge for the formulation scientists due to solubility problems. To address this encumbrance, ionotropic gelation technique has attracted considerable interest of improving the dissolution rate of highly lipophilic drugs thereby improving their bioavailability by engineering spherical agglomerates. Spherical beads of poorly water soluble drug, piroxicam, were formulated by dispersing the drug in solutions of ionic polysaccharide sodium alginate and then dropping these dispersions into a solution of the counterion calcium chloride. The droplets rapidly created gelled spheres by ionotropic gelation. Strong spherical beads could be engineered with high yield and a drug content approaching 100%. The flow characteristics of micronized rods like crystals were significantly enhanced by this agglomeration technique when compared to the non-agglomerated drug crystals. Furthermore, scanning electron microscopy, size, image analysis, dissolution profiles and compression properties of piroxicam beads were evaluated. Beads engineered by using 1% sodium alginate and 3% calcium chloride gave the most desirable results as compared to other compositions.

Formulation design and evaluation of Cefuroxime axetil 125 mg immediate release tablets using different concentration of sodium lauryl sulphate as solubility enhancer

Cefuroxime axetil immediate release tablets were formulated by direct compression method with different percentages of sodium lauryl sulphate (SLS) such as 0.5, 1.0, 1.5 and also without SLS. Resulting batches of tablets were evaluated by both pharmacopeial and non-pharmacopeial methods to ascertain the physico-mechanical properties. Dissolution test were carried out in different medium like 0.07 M HCl, distilled water, 0.1M HCl of pH 1.2 and phosphate buffers at pH 4.5 and 6.8 to observe the drug release against the respective concentration of SLS used. Later, test formulations were compared by f1 (dissimilarity) and f2 (similarity) factors using a reference brand of cefuroxime axetil. Significant differences (p<0.05) in dissolution rate were recorded with the change in concentration of SLS in different media. Test formulation T3 containing 1% SLS was found to be best optimized formulation based on assay, disintegration, dissolution and similarity and dissimilarity factors.

Formularam-se comprimidos de liberação imediata à base de cefuroxima axetil, pelo método de compressão direta, com diferentes percentagens de lauril sulfato de sódio (LSS), tais como 0,5, 1,0, 1,5, e também sem SLS. Os lotes resultantes dos comprimidos foram avaliados por ambos os métodos da farmacopeia e não farmacopeicos para determinar as propriedades físico-mecânicas. O teste de dissolução foi realizado em meios diferentes, como HCl 0,07 M, água destilada, HCl 0,1 M com pH 1,2 e os tampões fosfato (pH 4,5 e 6,8) para observar a liberação do fármaco contra a correspondente concentração de LSS utilizado. Em seguida, as formulações de teste foram comparadas por fatores f1 (dissimilaridade) e f2 (similaridade), utilizando uma marca de referência de cefuroxima axetil. Diferenças significativas (p<0,05) na taxa de dissolução foram registradas com a mudança na concentração de LSS em diferentes meios de dissolução. A formulação T3 contendo LSS a 1% foi considerada a melhor formulação otimizada com base nos ensaios de desintegração, dissolução e fatores de semelhança e dissimilaridade.

An in-vitro study of the physico-mechanical properties of a new esthetic restorative versus dental amalgam / Estudo in vitro das propriedades mecânicas de uma nova restauração estética versus amálgama dentário

OBJECTIVES: The aim of this study was to determine the compressive strength (CS), diametraltensile strength (DTS), surface hardness (SH), and surface roughness (SR) of a ceramic-reinforcedglass ionomer in comparison to a high-copper dental amalgam. The microstructure was alsoexamined. MATERIAL AND METHODS: A ceramic-reinforced glass ionomer (AmalgomerCR), and a spherical high-copper dental amalgam (GS.80) were used in this study. Specimens werefabricated from the tested materials according to the instructions of each manufacturer. The CS,DTS, SH, and SR were measured after storing the specimens for 1 day and 1 week in water at 37oC. Independent-samples t-test and paired–samples t-test were used to determine which specimengroups were significantly different for each test. One representative specimen of each materialwas prepared and examined for microstructure using scanning electron microscopy (SEM).RESULTS: At 1 day, ceramic-reinforced glass ionomer exhibited significantly-higher CS and DTS,lower SR. At 1 week, it exhibited significantly-higher CS and lower SR. The results of SH were notsignificantly different between the tested materials at both storage periods. CONCLUSION: Thephysico-mechanical properties of the tooth-colored ceramic-reinforced glass ionomer were soclose and sometimes significantly superior to dental amalgam.

OBJETIVOS: O propósito deste estudo foi determinas a resistência à compressão, resistência àtensão diametral, dureza de superfície e aspereza de superfície de um ionômero de vidro reforçadocom cerâmica em comparação com amálgama dentário com alto conteúdo de cobre. Amicroestrutura foi também examinada. MATERIAL E MÉTODO: Um ionômero de vidroreforçado com cerâmica (Amalgomer CR) e um amálgama com limalha esférica com alto conteúdode cobre (GS.80) foram utilizados neste estudo. Os corpos de prova foram produzidos com osmateriais testados, de acordo com instruções dos fabricantes. O CS, DTS, SH e SR foram medidosapós estocagem dos corpos de prova por um dia e uma semana em água a 37 o C. Amostrasforam testadas (t-test e t-test emparceiradas), usadas para determinar qual grupo de corpos deprova foram diferentes significativamente para cada teste. Um espécime representativo de cadamaterial foi preparado para avaliação da microestrutura utilizando microscopia eletrônica (SEM).RESULTADOS: Após um dia, o ionômero de vidro reforçado por cerâmica exibiusignificativamente maiôs CS e DTS e menor SR. Após uma semana, exibiu significativamentemaior CS e menor SR. Os resultados do SH não foram significativamente diferentes entre osmateriais testados em ambos os períodos de estocagem. CONCLUSÃO: As propriedades físicomecânicasdo ionômero de vidro com cor de dente, reforçado com cerâmica, foram semelhantes ealgumas vezes superiores ao amálgama dentário.