RESUMEN
BACKGROUND AND OBJECTIVES: Tramadol is known as a central acting analgesic drug, used for the treatment of moderate to severe pain. Local analgesic effect has been demonstrated, in part due to local anesthetic-like effect, but other mechanisms remain unclear. The role of peripheral opioid receptors in the local analgesic effect is not known. In this study, we examined role of peripheral opioid receptors in the local analgesic effect of tramadol in the plantar incision model. METHODS: Young male Wistar rats were divided into seven groups: control, intraplantar tramadol, intravenous tramadol, intravenous naloxone-intraplantar tramadol, intraplantar naloxone-intraplantar tramadol, intravenous naloxone-intravenous tramadol, and intravenous naloxone. After receiving the assigned drugs (tramadol 5 mg, naloxone 200 µg or 0.9% NaCl), rats were submitted to plantar incision, and withdrawal thresholds after mechanical stimuli with von Frey filaments were assessed at baseline, 10, 15, 30, 45 and 60 min after incision. RESULTS: Plantar incision led to marked mechanical hyperalgesia during the whole period of observation in the control group, no mechanical hyperalgesia were observed in intraplantar tramadol group, intraplantar naloxone-intraplantar tramadol group and intravenous naloxone-intraplantar tramadol. In the intravenous tramadol group a late increase in withdrawal thresholds (after 45 min) was observed, the intravenous naloxone-intravenous tramadol group and intravenous naloxone remained hyperalgesic during the whole period. CONCLUSIONS: Tramadol presented an early local analgesic effect decreasing mechanical hyperalgesia induced by plantar incision. This analgesic effect was not mediated by peripheral opioid receptors. .
JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Tramadol é conhecido como um fármaco analgésico de ação central, usado para o tratamento de dor moderada a grave. O efeito analgésico local foi demonstrado, em parte devido ao efeito semelhante ao anestésico local, mas outros mecanismos permanecem obscuros. O papel dos receptores opioides periféricos no efeito analgésico local não é conhecido. Neste estudo, examinamos o papel dos receptores opioides periféricos no efeito analgésico local de tramadol em modelo de incisão plantar. MÉTODOS: Ratos Wistar, jovens e machos, foram divididos em sete grupos: controle, tramadol intraplantar, tramadol intravenoso, tramadol intraplantar-naloxona intravenosa, tramadol intraplantar-naloxona intraplantar, tramadol intravenoso-naloxona intravenosa e naloxona intravenosa. Após receber os medicamentos designados (5 mg de tramadol, 200 mg de naloxona ou NaCl a 0,9%, os ratos foram submetidos à incisão plantar e os limiares de retirada após estímulos mecânicos com filamentos de von Frey foram avaliados no início do estudo e nos minutos 10, 15, 30, 45 e 60 após a incisão. RESULTADOS: A incisão plantar levou à hiperalgesia mecânica acentuada durante todo o período de observação no grupo controle; hiperalgesia mecânica não foi observada nos grupos tramadol intraplantar, tramadol intraplantar-naloxona intraplantar e tramadol intraplantar-naloxona intravenosa. No grupo tramadol intravenoso, um aumento tardio do limiar de retirada (após 45 minutos) foi observado. Os grupos tramadol intravenoso-naloxona intravenosa e naloxona intravenosa permaneceram hiperalgésicos durante todo o período. CONCLUSÕES: Tramadol apresentou efeito analgésico local inicial e diminuiu a hiperalgesia mecânica induzida pela incisão plantar. Esse efeito analgésico não foi mediado por receptores opioides periféricos. .
JUSTIFICACIÓN Y OBJETIVOS: Al tramadol se le conoce como un medicamento analgésico de acción central usado para el tratamiento del dolor moderado a intenso. El efecto analgésico local quedó demostrado, en parte, a causa del efecto similar al del anestésico local, pero otros mecanismos permanecen sin clarificar. El rol de los receptores opiáceos periféricos en el efecto analgésico local no se conoce. En este estudio, examinamos el papel de los receptores opiáceos periféricos en el efecto analgésico local del tramadol en un modelo de incisión plantar. MÉTODOS: Ratones Wistar, jóvenes y machos, fueron divididos en 7 grupos: control, tramadol intraplantar, tramadol intravenoso, tramadol intraplantar-naloxona intravenosa, tramadol intraplantar-naloxona intraplantar, tramadol intravenoso-naloxona intravenosa, y naloxona intravenosa. Después de recibir los medicamentos designados (5 mg de tramadol, 200 µg de naloxona o NaCl al 0,9%), los ratones fueron sometidos a la incisión plantar, y los umbrales de retirada de la pata posteriores a los estímulos mecánicos con filamentos de von Frey fueron evaluados al inicio del estudio y en los minutos 10, 15, 30, 45 y 60 después de la incisión. RESULTADOS: La incisión plantar conllevó hiperalgesia mecánica acentuada durante todo el período de observación en el grupo control; la hiperalgesia mecánica no fue observada en los grupos tramadol intraplantar, tramadol intraplantar-naloxona intraplantar, y tramadol intraplantar-naloxona intravenosa. En el grupo tramadol intravenoso, fue observado un aumento tardío del umbral de retirada (después de 45 min); los grupos tramadol intravenoso-naloxona intravenosa y naloxona intravenosa permanecieron hiperalgésicos durante todo el período. CONCLUSIONES: El tramadol presentó un efecto analgésico local inicial, disminuyendo la hiperalgesia mecánica inducida por la incisión plantar. Ese efecto analgésico no fue mediado por receptores opiáceos periféricos. .
Asunto(s)
Animales , Masculino , Ratas , Dolor Postoperatorio/tratamiento farmacológico , Tramadol/farmacología , Hiperalgesia/tratamiento farmacológico , Analgésicos Opioides/farmacología , Factores de Tiempo , Tramadol/administración & dosificación , Ratas Wistar , Receptores Opioides/efectos de los fármacos , Receptores Opioides/metabolismo , Modelos Animales de Enfermedad , Analgésicos Opioides/administración & dosificación , Inyecciones , Inyecciones Intravenosas , Naloxona/administración & dosificación , Naloxona/farmacologíaRESUMEN
INTRODUÇÃO: O uso de suplementos ergogênicos farmacológicos e nutricionais cresce a cada dia no ambiente esportivo. A creatina e os esteroides anabólicos são os recursos ergogênicos mais procurados ultimamente. OBJETIVO: Avaliar as alterações histológicas e morfométricas do músculo sóleo de ratos que receberam suplementos e foram submetidos a treinamento físico (TF) de natação. MÉTODOS: Foram utilizados 50 ratos, distribuidos em cinco grupos: três não submetidos à atividade física (controles) e dois que receberam treinamento de natação (treinados). Um grupo controle recebeu apenas ração (grupo controle ração), dois grupos (um controle e outro treinado) receberam diariamente 3,3 mg de creatina por grama de dieta dissolvida em água aplicada oralmente via gavagem, e os outros dois grupos (um controle e outro treinado) receberam injeção intramuscular do esteroide anabolizante decanoato de nandrolona (Deca-durabolin(r) - Organon) 5 mg/kg duas vezes por semana. Os grupos treinados foram submetidos ao TF com duração de 60 min/sessão de segunda a sexta-feira por nove semanas, e foram sacrificados no final deste período. Após o sacrifício, o músculo sóleo foi retirado, fixado em formalina (10%) tamponada e incluído em parafina. Os cortes histológicos foram corados pela técnica de hematoxilina-eosina para avaliação de hiperplasia e hipertrofia muscular. Para análise dos dados aplicou-se a análise de variância ANOVA One-Way com post hoc de Tukey-Kramer com nível de significância de 5%. RESULTADOS: Foi demonstrado que a creatina associada ao exercício provavelmente aumente o espaço intersticial no músculo esquelético sem alterar o tamanho ou número de fibras musculares, enquanto ...
INTRODUCTION: The use of pharmacologic and nutritional ergogenic supplements is growing every day in sports environment. Creatine and anabolic steroids are the most popular ergogenic resources used lately. OBJECTIVE: To evaluate the histological and morphometric changes of the soleus muscle of rats receiving supplements and submitted to physical training (swimming). METHODS: 50 rats were allocated into five groups: three did not undergo physical activity (controls) and two that received swimming training (trained). A control group received only rat chow (control chow group), two groups (one control and one trained) received 3.3mg of creatine per gram of diet dissolved in water daily applied orally via gavage, and the other two groups (control and other trained) received intramuscular injections of the anabolic steroid nandrolone decanoate (Deca-durabolin(r) - Organon) 5mg/kg twice weekly. The trained groups were submitted to the physical training 60min/day lasting from Monday to Friday for 9 weeks and were sacrificed at the end of the period. After sacrifice, the soleus muscle was removed, fixed in buffered formalin (10%) and embedded in paraffin. The histological sections were stained by hematoxylin-eosin for evaluation of muscle hyperplasia and hypertrophy. For data analysis we applied the One-Way ANOVA with post hoc Tukey-Kramer significance level of 5%. RESULTS: It was shown that creatine during exercise probably increase the interstitial space in skeletal muscle without changing the size or number of muscle fibers, whereas the anabolic agent increased the number of muscle fibers per muscle area examined, though no changes have been observed in the area of the fiber. CONCLUSION: The muscle of rats submitted to swimming training responds differently opposite type of ergogenic aid used. .
INTRODUCCIÓN: El uso de suplementos ergogénicos farmacológicos y nutricionales crece, cada día, en el ambiente deportivo. La creatina y los esteroides anabólicos son los recursos ergogénicos más procurados en los últimos tiempos. OBJETIVO: Evaluar las alteraciones histológicas y morfométricas del músculo sóleo de ratones que recibieron suplementos y fueron sometidos a entrenamiento físico (EF) de natación. MÉTODOS: Se utilizaron 50 ratones, distribuidos en cinco grupos: tres de estos no sometidos a la actividad física (controles) y dos que recibieron entrenamiento de natación (entrenados). Un grupo de control recibió solamente ración (grupo de controle por ración), dos grupos (uno de control y otro entrenado) recibieron diariamente 3,3 mg de creatina, por gramo de dieta, disuelta en agua aplicada oralmente vía gavaje, y los otros dos grupos (uno de control y otro entrenado) recibieron inyección intramuscular del esteroide anabolizante decanoato de nandrolona (Deca-durabolin(r) - Organon), 5 mg/kg dos veces por semana. Los grupos entrenados fueron sometidos al EF, con duración de 60 min/sesión, de lunes a viernes durante nueve semanas, y fueron sacrificados al final de este período. Después del sacrificio, el músculo sóleo fue retirado, fijado en formalina (10%) tamponada e insertado en parafina. Los cortes histológicos fueron coloridos mediante la técnica de hematoxilina-eosina para evaluación de hiperplasia e hipertrofia muscular. Para el análisis de los datos se aplicó el análisis de variancia ANOVA One-Way con post hoc de Tukey-Kramer, con nivel de significancia de 5%. RESULTADOS: Se demostró que la creatina, vinculada al ejercicio, aumenta probablemente el espacio intersticial en el músculo esquelético, sin alterar el tamaño ni el ...
RESUMEN
OBJETIVO: Avaliar a eficácia do GM1, administrado por via intraperitoneal, após lesão medular experimental em ratos. MÉTODOS: Foram utilizados 20 ratos da raça Wistar machos, adultos jovens, com média de idade de 20 semanas, pesando em torno de 350 g, divididos em dois grupos de 10 animais. No grupo 1 foi administrado apenas soro fisiológico por via intraperitoneal. Ao grupo 2, administraram-se 30 mg/kg de GM1 diariamente por essa mesma via. As lesões foram produzidas seguindo-se o protocolo internacional MASCIS (Multicenter Animal Spinal Cord Injury Study), com o sistema NYImpactor. Os animais foram avaliados funcionalmente pela escala BBB nos dias 14, 28 e 42 após a lesão. O potencial evocado foi realizado em todos os animais, no 42º dia após o trauma. RESULTADOS: Utilizou-se um modelo de variância de dois fatores (ANOVA) e o teste t de Student. As avaliações funcionais e por meio de potencial evocado não demonstraram diferença estatisticamente significante entre os dois grupos. CONCLUSÃO: O emprego de GM1 intraperitoneal não demonstrou resultados satisfatórios após lesão medular experimental.
OBJECTIVE: To evaluate the efficacy of GM1, administered intraperitoneally after experimental spinal cord injury in rats. METHODS: A total of 20 Wistar rats, young adults, males, with a mean age of 20 weeks, weighting about 350g were divided into two groups of 10 animals. The group 1 was given only saline intraperitoneally. Group 2 received GM1 30mg/kg daily, also intraperitoneally. The lesions were produced by following the international protocol MASCIS (Multicenter Animal Spinal Cord Injury Study), using the system NY Impactor. The animals were evaluated functionally by the BBB scale at days 14, 28 and 42 after injury. The evoked potential was performed on all animals 42 days after trauma. RESULTS: We used a two-factor variance model (ANOVA) and the Student t test. The functional assessments as well as those by evoked potential showed no statistically significant difference between the two groups. CONCLUSION: The use of intraperitoneal GM1 was not efficient after experimental spinal cord injury.
OBJETIVO: Evaluar la eficacia del GM1, administrado por vía intraperitoneal, después de la lesión medular experimental en ratones. MÉTODOS: se utilizaron 20 ratones de la raza Wistar, machos, adultos jóvenes, con una edad promedio de 20 semanas, peso de 350 gramos, aproximadamente, que se dividieron en dos grupos de 10 animales. En el grupo 1 se usó solamente suero fisiológico por vía intraperitoneal. En el grupo 2, se administró por vía intraperitoneal 30 mg/kg de GM1 por día. Las lesiones fueron producidas siguiéndose el protocolo internacional MASCIS (estudio multicéntrico de lesión de médula espinal en animales) por sistema NYImpactor. Los animales se evaluaron funcionalmente por la escala BBB en los días 14, 28 y 42 después de la lesión. El potencial evocado se realizó en todos los animales a los 42 días después del traumatismo. RESULTADOS: se utilizó un modelo de variancia de dos factores (ANOVA) y la prueba t de Student. Las evaluaciones funcionales y de los potenciales evocados no mostraron diferencias estadísticamente significativas entre los dos grupos. CONCLUSIÓN: El uso de GM1 intraperitoneal no demostró resultados satisfactorios después de la lesión medular experimental.
Asunto(s)
Dolor de la Región Lumbar , Traumatismos de la Médula Espinal , Columna VertebralRESUMEN
The aim of this study was to evaluate some biological characteristics and toxicity of basic formulations of dentifrices containing such substances, and to compare them with two existing products in market which also contains silic in their formulations. In this way, it was evaluated some biological parameters: weight of the animals, oral toxicity, hematological parameters, urinary analysis, and histological evaluation. The thrombocytes were also statistically at normal levels. The glutamate-pyruvate transaminase (TGP) showed normal aspect in 5 of the tested groups, as in control. Meanwhile, the oxalacetic transaminase (AST) in one group had a small increase in the control group. Regarding urine, in exception the rats of one group, the rats of the 4 other experimental groups showed leukocytosis urinary statistically higher than the control group. The histological evaluation of the animals showed that specimens from liver, stomach, kidney and submandibular gland presented normal aspects for these organs, without significant characteristics related to inflammatory infiltrates in any of the 6 samples tested in their respective groups.
El objetivo del estudio fue evaluar algunas características biológicas y de toxicidad provenientes de las formulaciones básicas de dentífricos que contienen sílice en su composición y compararlos con dos dentífricos disponibles comercialmente que también presentan sílice. El análisis hematológico no mostró diferencias entre los grupos evaluados. Los niveles de trombocitos presentados por los grupos fueron también normales. La transaminasa gluámico pirúbica se mostró un aspecto normal en 5 de los grupos estudiados, así como en el grupo control. La transaminasa glutámico oxaloacética en uno de los grupos tuvo un pequeño incremento. En relación a la orina, 4 grupos presentaron leucocitosis urinaria significativamente mayor que el grupo de control. La evaluación histológica del hígado, estómago, riñones y glándulas submandibulares se presentó con aspecto normal, sin presencia de infiltrado inflamatorio.