Applications of USP apparatus 3 in assessing the in vitro release of solid oral dosage forms / Aplicações do aparelho USP 3 em avaliar a libertação in vitro de formas de dosagem orais sólidas

USP Apparatus 3 (reciprocating cylinder) is a very versatile device for the in vitro assessment of release characteristics of solid oral dosage forms, because it enables the product to be subjected to different dissolution media and agitation speeds in a single run. In this paper, a brief history and a description of this system are presented, along with its applications in the development of immediate and modified release products and in the simulation of fasted and fed states using biorelevant media. Furthermore, a comparison is made with the basket and paddle apparatus, especially highlighting the superior hydrodynamics of USP apparatus 3, since the results are not sensitive to factors such as the presence of sample collection probes or air bubbles in the dissolution medium...

USP aparato 3 (cilindros recíprocos) é um equipamento bastante versátil para a avaliação das características de liberação in vitro de formas farmacêuticas sólidas orais, pois permite que o produto seja submetido a diferentes meios de dissolução e condições de agitação, em um único ensaio. Neste trabalho, são apresentados um breve histórico e a descrição desse sistema, suas aplicações no desenvolvimento de produtos de liberação imediata e modificada, assim como sua utilização na simulação dos estados não alimentado e alimentado com o emprego de meios biorrelevantes. Além disso, uma comparação é estabelecida com o cesto e a pá, com destaque para a hidrodinâmica superior do USP aparato 3, que faz com que os resultados não sejam influenciados por fatores como o uso de sondas de coleta de amostras ou presença de bolhas de ar no meio de dissolução...

Estudos de pré-formulação de cápsulas gelatinosas duras contendo formulação de extrato de Gymnema sylvestre em pó / Preformulation studies of Gymnema sylvestre extract powder formulation for hard gelatin capsules

Gymnema sylvestre extract (GSE) is a plant product widely used as an adjuvant in the treatment of diabetes mellitus and commercially available as a powder. Owing to its low flowability, the manufacturing of hard gelatin capsules containing GSE faces specific problems. The purpose of this study was to investigate the best excipient (starch, lactose or microcrystalline cellulose) for hard gelatin capsules containing GSE. The technological properties such us bulk density (ñâ); tapped density (ñt); inter-particle porosity (Ie); Carr index (CI); Hausner ratio (HR); loss on drying (%LOD) and particle size distribution (%Pf) of the various GSE mixtures were investigated with the aim of identifying the best excipient. The need for lubricants (talc/magnesium stearate) was also assessed. GSE was characterized as a fine powder with more than 50% of its particles between 0.149mm to 0.250mm; furthermore, CI=25.6%; RH=1.3 and Ie = 25.6% and, as expected with such properties, it showed poor flowability. All the excipients investigated were able to change the technological properties of GSE and the powder mixture containing microcrystalline cellulose gave the best results.

O extrato seco de Gymnema sylvestre (EGS) é um produto fitoterápico amplamente utilizado como adjuvante no tratamento da diabetes, sendo comercializado na forma de pó. O objetivo do presente estudo foi investigar a influência da adição de adjuvantes (amido, lactose ou celulose microcristalina) à formulação para a preparação de cápsulas gelatinosas duras contendo o EGS. As propriedades tecnológicas como densidade aparente (Da), densidade aparente de compactação (Dc), porosidade interparticulas (Ie), Índice de Carr (IC), Fator de Hausner (FH), perda por dessecação (PD%) e análise do tamanho de partículas (%Pf) das diferentes misturas preparadas foram investigadas com o objetivo de escolher o melhor excipiente. A necessidade de agentes lubrificantes (talco/estearato de magnésio) também foi avaliada. O EGS foi caracterizado como um pó fino, com mais de 50% do material particulado compreendido entre 0,149-0,250mm; IC=25,6%; FH=1,3 and Ie = 25,6%, o que justifica seu fluxo pobre. Todos os excipientes testados foram capazes de modificar as propriedades tecnológicas do EGS, sendo a mistura de pós que apresentou melhores resultados aquela obtida com a adição de celulose microcristalina.

Formas farmacêuticas sólidas orais de liberação prolongada: sistemas monolíticos e multiparticulados: [revisão] / Sustained release solid oral dosage forms: single-unity or multiple-unity systems: [review]

As formas farmacêuticas sólidas orais (FFSO) de liberação prolongada caracterizam-se pela liberação gradual do fármaco e manutenção da sua concentração plasmática em níveis terapêuticos, durante um período de tempo prolongado. Podem ser desenvolvidas como sistemas monolíticos ou multiparticulados, empregando-se tecnologias como matrizes poliméricas, sistemas reservatório ou bombas osmóticas. Este trabalho apresenta uma revisão acerca das tecnologias utilizadas para a obtenção de FFSO de liberação prolongada, destacando os benefícios tecnológicos e biofarmacotécnicos dos sistemas multiparticulados sobre os monolíticos. Os métodos empregados para a avaliação das características de dissolução desses sistemas são também abordados, especialmente o aparato 3 da Farmacopéia Americana. Por fim, são apresentados exemplos de produtos disponíveis no mercado brasileiro, com o objetivo de ilustrar a aplicabilidade das FFSO de liberação prolongada, além de verificar o perfil de utilização desses sistemas pela indústria nacional.

Sustained release solid oral dosage forms are characterized by the gradual release of the drug and maintenance of its plasmatic concentration in therapeutic levels, during a prolonged period of time. They can be designed as single-unity or multiple-unity dosage forms, using technologies such as matrix, reservoir or osmotic systems. The present work is a review on the technologies used to obtain sustained release oral dosage forms, with a special attention to the technological and biopharmaceutical benefits of multiple-unity over single-unity systems. The methods used in the evaluation of the dissolution characteristics of such systems are also approached. Examples of products available in the Brazilian market are shown with the purpose of illustrating the applicability of sustained release solid oral dosage forms, besides verifying the profile of utilization of these systems by the national industry.