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1.
Mem. Inst. Oswaldo Cruz ; 110(8): 981-988, Dec. 2015. tab, graf
Artículo en Inglés | LILACS | ID: lil-769827

RESUMEN

This work reports the in vitro activity against Plasmodium falciparumblood forms (W2 clone, chloroquine-resistant) of tamoxifen-based compounds and their ferrocenyl (ferrocifens) and ruthenocenyl (ruthenocifens) derivatives, as well as their cytotoxicity against HepG2 human hepatoma cells. Surprisingly with these series, results indicate that the biological activity of ruthenocifens is better than that of ferrocifens and other tamoxifen-like compounds. The synthesis of a new metal-based compound is also described. It was shown, for the first time, that ruthenocifens are good antiplasmodial prototypes. Further studies will be conducted aiming at a better understanding of their mechanism of action and at obtaining new compounds with better therapeutic profile.


Asunto(s)
Animales , Humanos , Antimaláricos/farmacología , Complejos de Coordinación/síntesis química , Compuestos Ferrosos/farmacología , Compuestos Organometálicos/farmacología , Plasmodium falciparum/efectos de los fármacos , Rutenio/farmacología , Antimaláricos/síntesis química , Línea Celular , Cromatografía en Capa Delgada , Complejos de Coordinación/farmacología , Citotoxinas/farmacología , Compuestos Ferrosos/síntesis química , Haplorrinos , /parasitología , Técnicas In Vitro , Compuestos Organometálicos/síntesis química , Rutenio/química , Tamoxifeno/química
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