RESUMEN
Inicialmente la actividad antiovulatoria de algunos preparados estrógeno/progestacional, era la acción requerida para controlar la fertilidad. A la fecha se ha conseguido una notable reducción en la dosis de ambos componentes hormonales, ofreciendo menos efectos colaterales, con una eficacia anticonceptiva aceptable. Actualmente se dispone de una variedad de esas combinaciones, en donde el estrógeno sintético concentra de 80 a 20 µg/tableta y la prescripción se inicia o el 1er. día o el 5o. día del ciclo menstrual. Al analizar el plasma y el endometrio simultáneamente obtenida de usuarias crónicas que incluían en la tableta dosis de 30 o 50 µg del estrógeno sintético, se observó un perfil de 17B-estradiol como el de la maduración folicular de los ciclos ovulatorios sólo en las mujeres que tomaban la dosis más baja. Sin embargo, este fenómeno de ciclicidad no se obtuvo a nivel local; paralelamente la progesterona circulante en ambos grupos nunca fue > 5.0 ng/ml. La observación indica que se debe buscar un periodo crítico local durante el ciclo menstrual ovulatorio, con mucho menores dosis hormonales para controlar la fertilidad
Asunto(s)
Humanos , Femenino , Endometrio/efectos de los fármacos , Congéneres del Estradiol , Congéneres del Estradiol/sangre , Congéneres del Estradiol/farmacología , Estradiol/biosíntesis , Noretindrona , Noretindrona/sangre , Noretindrona/farmacocinética , Norgestrel , Norgestrel/sangre , Norgestrel/farmacocinética , OvulaciónRESUMEN
Para estudiar el fenómeno competitivo molecular del Etinil-Estradiol (EE-2) contenido en los anticonceptivos orales, en contra del estradiol (E-2) endógeno intra/extra-celular, muestras de plasma y endometrio fueron simultáneamente obtenidas en diferentes días del pseudociclo menstrual de mujeres bajo tratamiento con EE-2 + Norgestrel (30 ug + 500 ug) y EE2 + Noretindrona (50 ug + 1.0 mg). Los compuestos que contienen 30 ug de estrógeno sintético administrados crónicamente independientemente del contenido progestacional mostraron la no supresión del fenómeno cíclo hacia el 17 ß estradiol ovárico; ese fenómeno no se observó en el tejido endometrial. Un mecanismo local interceptivo debiera ser reconsiderado como un mecanismo farmacológico en el futuro de la regulación de la fertilidad