RESUMEN
Renewed interest on the research on the flavonoids is gaining more importance. Earlier literature on flavonoids indicated a significant anti-nociceptive action for flavones and mono-substituted flavones. However, they exhibited a ceiling effect. The present study was undertaken by new synthesizing six disubstituted flavones (DHFs) since poly substituted ones are expected to produce more potent effect. Their anti-nociceptive effect and the role of opioid involvement were studied using acetic acid induced abdominal constriction assay. All the six DHFs administered in elicited a dose related inhibition of abdominal constrictions indicating the presence of the anti-nociceptive response. However, these substances also showed a similar ceiling effect. Like other flavonoid substances, they also utilized opioid pathways. It is suggested that these newly synthesized DHFs can be included along with other flavonoids while attempting clinical trial for analgesic use.
Asunto(s)
Acetatos/farmacología , Analgésicos/farmacología , Animales , Flavonoides/síntesis química , Masculino , Ratones , Naloxona/farmacología , Antagonistas de Narcóticos/farmacología , Nociceptores/efectos de los fármacos , Dimensión del Dolor/efectos de los fármacos , Canales de Potasio/metabolismo , Receptores Opioides/efectos de los fármacos , Relación Estructura-ActividadRESUMEN
Os flavonóides têm se tornado cada vez mais evidentes devido aos efeitos benéficos à saúde, sendo destacada a sua função nas dislipidemias. São oxidantes polifenólicos encontrados nos alimentos, principalmente nas verduras, frutas, grãos, sementes como o cacau, castanhas, condimentos e ervas e também em bebidas como vinho e chá. Inibem a oxidação do LDL, diminuindo a aterogenicidade e conseqüentemente, o risco de doença coronariana, além de sua ação antioxidante. Este trabalho, elaborado a partir de uma revisão bibliográfica, visa avaliar a eficácia dos flavonóides nas dislipidemias, verificando se é possível diminuir os níveis de concentrações lipídicas plasmáticas e atuar como antioxidante evitando assim a aterogenicidade, aterosclerose. O consumo de flavonóides demonstrou uma diminuição dos triglicerídeos no plasma, da concentração do colesterol total, dos níveis de LDL e aumento ou inalteração do HDL. O mecanismo de ação pode ser explicado por meio da regulação dos receptores de LDL, do aumento do turnover da apolipoproteína B do LDL e da estabilização da membrana tecidual, uma vez que houve uma diminuição da fluidez lipídica dessa membrana. Estudos recentes demonstraram que os flavonóides inibem a atividade da enzima squalene epoxidase, essencial na síntese do colesterol. Concluiu-se que os flavonóides presentes da dieta podem estar envolvidos na prevenção da aterosclerose, mas ainda existem algumas controvérsias, sendo necessários mais estudos para que todo o mecanismo de ação seja esclarecido e sua eficácia comprovada