RESUMEN
<p><b>OBJECTIVE</b>Benzodiazepines (BDZ) have many effects on various kinds of epilepsies, but long-term treatment with BDZ often leads to drug tolerance. This study aimed to seek drugs which can reverse the tolerance of flurazepam (FZP), and to explore the role of neuropeptide Y (NPY) in the reversal effect.</p><p><b>METHODS</b>A rat model of anticonvulsant tolerance to FZP was prepared. The rats with FZP tolerance were randomly assigned to seven groups: FZP-tolerance, and nifedipine, levetiracetam, topiramate, flumazenil, L-NAME and pyridoxamine treatment groups. The tolerance to FZP was evaluated through pentylenetetrazol (PTZ) infusion into a tail vein. The latency to onset of clonic seizure and the PTZ threshold were recorded. The mRNA of NPY receptor Y2 in the hippocampus was determined by RT-PCR, and the distribution of NPY in the hippocampus was examined by immunohistochemistry.</p><p><b>RESULTS</b>In comparison with the blank control group, the average latency to the onset of clonic seizure was shortened, the average PTZ threshold decreased and the expression of NYT and NPY receptor Y2 mRNA decreased significantly in the FZP-tolerance group (p<0.01). In comparison with the FZP-tolerance group, the average latency to onset of clonic seizure was prolonged by 2 times and the average PTZ threshold doubled in the topiramate treatment group. The average latency to onset of clonic seizure was prolonged by 1 time and the average PTZ threshold increased 1 time in the nifedipine, the levetiracetam and the flumazenil treatment groups. The mRNA expression of NPY receptor Y2 increased by 1 or 2 times in the flumazenil, the nifedipine and the topiramate treatment groups when compared with the FZP-tolerance group.</p><p><b>CONCLUSIONS</b>Nifedipine, levetiracetam, topiramate and flumazenil can reverse the anticonvulsant tolerance to flurazepam. NPY may play a role in mediating the reversal effect.</p>
Asunto(s)
Animales , Masculino , Ratas , Anticonvulsivantes , Farmacología , Tolerancia a Medicamentos , Flurazepam , Farmacología , Hipocampo , Química , Neuropéptido Y , Fisiología , Pentilenotetrazol , ARN Mensajero , Ratas Sprague-Dawley , Tiempo de Reacción , Receptores de Neuropéptido Y , Genética , Convulsiones , QuimioterapiaRESUMEN
Existen numerosas substancias, de estructura química diversa que han sido utilizadas como inductoras de sueño. Sin embargo, debido a que producen efectos colaterales indeseables, constantemente son substituidas por fármacos de reciente creación. Este trabajo se llevó a cabo con el propósito de analizar el efecto sobre el sueño de una beta lactama de 1.5 benzodiazepina, administrada intraperitonealmente (0.9 mg/kg) a ratas wistar. Los resultados indican que esta substancia incrementa de manera significativa, tanto al sueño lento como al paradójico a expensas de la vigilia. La lactancia de la primera fase de sueño paradójico, se prolonga significativamente. Se concluye que esta substancia facilita la presencia de sueño, manifestándose su acción durante un período relativamente largo
Asunto(s)
Animales , Ratas , Barbitúricos/antagonistas & inhibidores , Benzodiazepinas/antagonistas & inhibidores , Diazepam/farmacología , Electromiografía/métodos , Flurazepam , Hipnóticos y Sedantes/farmacología , Nitrazepam , Pentobarbital/farmacocinética , Trastornos del Inicio y del Mantenimiento del Sueño/fisiopatología , Sueño , TemazepamAsunto(s)
Adolescente , Adulto , Humanos , Masculino , Flurazepam/administración & dosificación , Triazolam/administración & dosificación , Atención/efectos de los fármacos , Ensayos Clínicos como Asunto , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Método Doble Ciego , Electrocardiografía , Motivación/efectos de los fármacos , Actividad Motora/efectos de los fármacos , Pruebas Psicológicas , Sueño/efectos de los fármacosRESUMEN
Se llevo a cabo un estudio controlado doble ciego, con 24 voluntarios que padecian insomnio, los cuales fueron tratados con un nuevo hipnotico-sedante; triazolobenzodiacepinico (estazolam) para determinar su efecto en el insomnio y como inductor del sueno administrado la noche anterior a una intervencion quirurgica. En este estudio, que tuvo duracion de 14 dias, se comparo el estazolam de 1g (grupo IE) o de 2g(grupo 2E) con fluorazepam 15 mg (grupo 15F).El estazolam no produjo hipnosis continua ni produjo accion de rebote despues de retirar la droga, tampoco produjo cambio en el funcionamiento cardiovascular o depresion respiratoria.La tolerancia fue excelente, siendo um magnifico hipnotico a la dosis empleada
Asunto(s)
Estazolam , Flurazepam , Trastornos del Inicio y del Mantenimiento del Sueño , Método Doble CiegoAsunto(s)
Adulto , Humanos , Masculino , Femenino , Flurazepam , Trastornos del Inicio y del Mantenimiento del Sueño , TriazolamRESUMEN
Os autores relatam os efeitos de flurazepam e placebo em estudo comparativo, em 40 criancas com disturbios do sono. As alteracoes observadas sao: sonambulismo,terror noturno, soniloquio, bruxismo durante o sono, jactatio capitis nocturnus, insonia e movimentacao excessiva durante o sono. Sao analisadas a acao da droga assim como a ocorrencia de efeitos colaterais
Asunto(s)
Trastornos del Sueño-Vigilia/tratamiento farmacológico , Flurazepam/uso terapéutico , Flurazepam/efectos adversos , Placebos , Placebos/uso terapéuticoRESUMEN
En estudio doble ciego, cruzado y comparativo se investigo la influencia de brotizolam (We-941), flurazepam y placebo sobre diversos parametros en pacientes insomnes geriatricos.Ambos medicamentos favorecen la induccion del sueno, disminuyen los despertares nocturnos y aumentan las horas de sueno. Estos parametros se vieron mas favorecidos con el empleo de brotizolam