In vitro analysis of a local polymeric device as an alternative for systemic antibiotics in Dentistry

Abstract The development of a biodegradable material with antimicrobial properties for local applications is required in the prevention and treatment of infectious diseases. The objective of this study was to produce blends of poly-L-lactide acid (PLLA) synthetic polymer associated with several antimicrobials, as an alternative in the prevention and treatment of infections, as well as to evaluate its cytotoxicity, release of antimicrobials and inhibit bacteria growth. Blends of PLLA added with 20% Amoxicillin, Metronidazole, Clindamycin or Azithromicyn were used to produce Films (F) or Meshs (M) by casting and electrospinning methods, respectively. Standardized discs of the films and meshs were stored in buffer solutions (pH 5 or 7.4) and aliquots were analyzed by high performance chromatography (HPLC) during 168 hours. Cytotoxicity on human gingival fibroblasts was tested after 24, 48 and 72h by MTT reaction. The antimicrobial capacity was determined against P. gingivalis and S. pyogenes. The specimens were weighed after 3 and 6 months of storage for degradation analysis. SEM was performed to control interfaces and degradation. Antimicrobials presented a continuous and exponential drug release. Analysis showed that both M and F were able to inhibit S. pyogenes and P. gingivalis growth, indicating the release of active antimicrobial agents. The products were not toxic to the fibroblasts. Amoxicillin-film showed more degradation than PLLA at both pHs (p < 0.05), whereas Azithromycin-meshes were more degraded than PLLA at pH 7.4 (p < 0.05). PLLA association with antimicrobials is biocompatible and may represent a potential tool for the local delivery of antimicrobials.

QMix® irrigant reduces lipopolysacharide (LPS) levels in an in vitro model

AbstractThe presence of endotoxin inside the root canal has been associated with periapical inflammation, bone resorption and symptomatic conditions.Objectives To determine, in vitro, the effect of QMix® and other three root canal irrigants in reducing the endotoxin content in root canals.Material and Methods Root canals of single-rooted teeth were prepared. Samples were detoxified with Co-60 irradiation and inoculated with E. coli LPS (24 h, at 37°C). After that period, samples were divided into 4 groups, according to the irrigation solution tested: QMix®, 17% EDTA, 2% chlorhexidine solution (CHX), and 3% sodium hypochlorite (NaOCl). LPS quantification was determined by Limulus Amebocyte Lysate (LAL) assay. The initial counting of endotoxins for all samples, and the determination of LPS levels in non-contaminated teeth and in contaminated teeth exposed only to non-pyrogenic water, were used as controls.Results QMix® reduced LPS levels, with a median value of 1.11 endotoxins units (EU)/mL (p<0.001). NaOCl (25.50 EU/mL), chlorhexidine (44.10 EU/mL) and positive control group (26.80 EU/mL) samples had similar results. Higher levels were found with EDTA (176.00 EU/mL) when compared to positive control (p<0.001). There was no significant difference among EDTA, NaOCl and CHX groups. Negative control group (0.005 EU/mL) had statistically significant lower levels of endotoxins when compared to all test groups (p<0.001).Conclusion QMix® decreased LPS levels when compared to the other groups (p<0.001). 3% NaOCl, 2% CHX and 17% EDTA were not able to significantly reduce the root canal endotoxins load.

Biocompatibility of Ricinus communis polymer with addition of calcium carbonate compared to titanium. Experimental study in guinea pigs / Biocompatibilidade do polímero de óleo de mamona com acréscimo de carbonato de cálcio comparado ao titânio. Estudo experimental em cobaias.

Objective: The aim of the present investigation was to determine whether the difference in inflammatory tissue reaction between the Riccinus communis (castor) polymer with calcium carbonate and the titanium implant is statistically significant. Methods: Thirty-two Cavia porcellus were allocated into four groups of eight animals each. We implanted the two types of materials in the retroperitoneal space of all the animals. They were euthanized at 7, 20, 30 and 40 days after surgery, and an histological study of the samples was conducted. Results: All implants showed characteristics of chronic inflammation regardless of the material and timepoint of evaluation. There was no statistically significant difference between Pm+CaCO3 and Ti with regard to the presence of granulation tissue, tissue congestion, histiocytes, lymphocytes, neutrophils, giant cells, and fibrosis (P> 0.05). Conclusion: The castor oil polymer plus calcium carbonate implant was not statistically different from the titanium implant regarding inflammatory tissue reaction. .

Objetivo: Determinar se a reação tecidual do implante retroperitoneal do polímero de óleo de mamona com acréscimo de carbonato de cálcio (Pm+CaCO3) é significativa, por meio de análise histopatológica, tendo como controle o implante de titânio não tratado (Ti). Métodos: Estudo experimental, intervencionista e randomizado com 32 cobaias. Os animais foram separados em quatro grupos iguais e eutanasiados com 7, 20, 30 e 40 dias após o ato cirúrgico. Foram confeccionadas lâminas em hematoxilina-eosina e em tricrômio de Masson. Em relação a variáveis qualitativas dicotômicas, para análise da diferença entre o Pm+CaCO3 e o Ti em cada momento de avaliação foi usado o teste binomial. Considerando os materiais separadamente, a comparação dos quatro grupos foi feita utilizandose o teste exato de Fisher. Valores de P<0,05 indicaram significância estatística. Resultados: Todos os implantes apresentaram características de inflamação crônica, independente do material e do momento de avaliação. Não houve diferença estatisticamente significativa entre o Pm+CaCO3 e o Ti considerando a presença de tecido de granulação, congestão tecidual, histiócitos, linfócitos, neutrófilos, células gigantes e fibrose (P>0,05). Conclusão: Não foi encontrada diferença significativa entre a reação tecidual do Pm+CaCO3 e a do Ti. .

Produção e extração de colorantes naturais de Penicillium purpurogenum DPUA 1275 / Production and extraction of natural colorants from Penicillium purpurogenum DPUA 1275

Há interesse mundial no desenvolvimento de pesquisas envolvendo produção e extração de colorantes naturais, devido a sérios problemas de segurança industrial associados ao uso de colorantes sintéticos. Este trabalho objetivou produzir colorantes naturais de Penicillium purpurogenum DPUA 1275 por cultivo submerso (em frascos agitados e em biorreator) e estudar a extração dos colorantes vermelhos. Para a produção, os estudos iniciais mostraram que 5 discos de micélio, sacarose e extrato de levedura como fontes de carbono e nitrogênio, respectivamente, e 336 horas de cultivo eram condições adequadas para a produção dos colorantes. Visando à otimização da produção, realizaram-se planejamentos fatoriais, com as variáveis independentes: tempo de cultivo; velocidade de agitação; pH; temperatura; concentração de sacarose e de extrato de levedura. As variáveis-respostas foram produção de colorantes amarelos, laranjas e vermelhos. Dos resultados obtidos, as variáveis mais significativas ao processo foram concentrações de extrato de levedura e de sacarose. A produção dos colorantes vermelhos foi otimizada, alcançando a produção de 2,97 UA490nm, nas condições 48,90 e 11,80 g/L de sacarose e extrato de levedura, respectivamente, 30°C, pH 4,5 150 rpm e 336 horas de cultivo. Nos experimentos em biorreator, o melhor resultado foi obtido na frequência de agitação de 500 rpm e na mudança do pH do meio para 8,0, após 96 horas de bioprocesso. Ademais, avaliou-se a estabilidade dos colorantes vermelhos presentes no meio fermentado em diferentes condições (pH, temperatura, sais, polímeros e tensoativos). Referente a pH e temperatura, os colorantes vermelhos mostraram-se mais estáveis nas condições alcalinas e a 70 °C. Tanto os sais (NaCl e Na2SO4) quanto os polímeros (PEG 1.000, 6.000 e 10.000 g/mol e NaPA 8.000 g/mol a 5 e 15%) e os tensoativos (Tween 20, CTAB e SDS) não causaram perda da cor nas condições avaliadas. Estudos de solubilidade e de coeficiente de partição octanol-água mostraram que os colorantes vermelhos apresentam solubilidade superior em solventes polares e característica mais hidrofílica. Nos estudos de extração, as técnicas avaliadas foram Sistemas Poliméricos de Duas Fases Aquosas (SPDFA) formados pelo sistema PEG/NaPA e Colloidal Gas Aphrons (CGA). Pela primeira técnica, os colorantes vermelhos migraram preferencialmente para a fase PEG. Os polímeros PEG 6.000 g/mol, na presença de NaCl 0,1 e 0,5 M, e PEG 10.000 g/mol, com Na2SO4 0,5M, se destacaram dentre as condições analisadas com coeficiente de partição (K) próximo a 13, em ambos os casos, e seletividade de proteínas (SeP) próximas a 3. Para a técnica de CGA, o CTAB proporcionou os melhores resultados, seguido do Tween 20. Porém, o valor de K foi inferior ao obtido com SPDFA, com um máximo de 5 (CTAB 2 mM/pH 9,0). Os resultados obtidos demonstram um novo produtor de colorantes naturais, as quais têm potencial de aplicação em diversos segmentos industriais. Ademais, os resultados obtidos mostraram a eficiência das técnicas utilizadas para extração dos colorantes vermelhos, com destaque para SPDFA, que apresentou maiores valores de K

There is worldwide interest in developing research projects involving the production and extraction of natural colorants due to serious safety problems associated with industrial use of synthetic ones. The aim of this work was to investigate the production of natural colorants from Penicillium purpurogenum DPUA 1275 by submerged culture (rotatory shaker and bioreactor) besides studying the red colorants extraction. To the production step, initial studies showed that 5 agar mycelial discs, sucrose and yeast extract as carbon and nitrogen sources, respectively, and 336 hours of bioprocess promoted the best results. To optimize the colorants production a serie of factorial designs were performed. The independent variables studied were: fermentation time, agitation speed, pH, temperature, sucrose and yeast extract concentration under the responses production of yellow, orange and red colorants. From these results, the most significant variables for the process were sucrose and yeast extract concentration. The red colorants production was optimized achieving 2.97 UA490nm, in the following conditions: 48.90 and 11.80 g/L of sucrose and yeast extract, respectively, 30 °C, 4.5 pH, 150 rev min-1 and 336 hours of culture. In the experiments performed in bioreactor, the condition that promoted the best results was 500 rpm and pH adjusted for 8.0 after 96 hours of bioprocess. Furthermore, we evaluated the red colorants stability at different conditions (pH, temperature, salts, polymers and surfactants). Concerning to pH and temperature, the red colorants were more stable under basic conditions and 70 °C; not only the salts (NaCl and Na2SO4) but also the polymers (PEG 1000, 6000 and 10000 g/mol and NaPA 8000 g/mol) and the surfactants (Tween 20, CTAB and SDS) not promoted loss of color upon the conditions evaluated. Studies of red colorants solubility and octanol water coefficient showed that these compounds exhibit a higher solubility in polar solvents and present hydrophilic characteristics. Subsequently, the extraction of red colorant was evaluated through two extraction methods: Polymeric Systems Aqueous Two Phase (ATPS) composed by PEG and NaPA and Colloidal Gas Aphrons (CGA). For the first technique, the red colorant preferentially migrated to the PEG phase. The best results were obtained with PEG 6000 g/mol in the presence of 0.1 to 0.5 M NaCl and with PEG 10000 g/mol with 0.5 M Na2SO4. To both cases the partition coefficient (K) was close to 13 and the Selectivity in terms of proteins (SeP) was close to 3. For the CGA technique, CTAB gave the best results followed by Tween 20. However, the K values were lower than the ones obtained with ATPS with a maximum of 5 in the following condition: CTAB 2 mM/pH 9.0. For the SeP, the values obtained for both techniques were close. The results above show a new producer of natural colorants which have potential application in various industries. Moreover, the results show the efficiency of the techniques used to extract the red colorants, especially to ATPS that presented higher K values

Desarrollo de un nanosistema para la liberación de fármacos intravítreo / Development of intravitreal nanosistema for drugs release

La inyección intravítrea ha sido la vía de administración más eficaz para el tratamiento de enfermedades vitreorretinianas. Su práctica continua, no es agradable para los pacientes y a su vez podría causar complicaciones indeseadas. El presente trabajo tuvo como objetivo desarrollar un nanosistema de liberación polímero-terapéutico (conjugado)/nanopartícula, utilizando Dextrano y Quitosano como polímeros transportadores biodegradables, hidrosolubles y compatibles a nivel ocular así como Hemisuccinato de Metilprednisolona como fármaco modelo. Primeramente, el fármaco fue capaz de unirse covalentemente a dos Dextranos de pesos moleculares 10 y 70 kDa. En función del contenido del componente activo y perfil de liberación, se seleccionó el Hemisuccinato de Metilprednisolona-Dextrano 10 kDa para elaborar las nanopartículas de Quitosano por el método de gelificación iónica empleando tripolifosfato sódico como agente entrecruzante. Por último, las nanopartículas fueron cubiertas con lactosa aplicando el secado por atomización. Se evaluó morfología, distribución de tamaño de las partículas, carga superficial, contenido y eficacia de captura del fármaco. Las partículas esféricas presentaron superficies lisas y uniformes. El pH tuvo influencia en el tamaño de las partículas observándose una distribución bimodal a pHs ≈ pKa del Quitosano y unimodal con un rango entre 130 - 170 nm a pHs < pKa. La variación de los potenciales Zeta entre los compuestos involucrados en la reacción, indicaron la posible ocurrencia de la misma. Al comparar la liberación del conjugado con las Nanopartículas a pH fisiológico, se observó que la encapsulación retrasó la liberación del fármaco alrededor de un 50%. Las nanopartículas recubiertas formaron micropartículas de 1.780 ± 0,5 nm, lo que favoreció su dispersibilidad en agua. Este nuevo nanosistema, evidenció su posible potencial en el desarrollo de formulaciones de liberación intravítrea, que reduzca la frecuencia de administración, ofreciendo una excelente alternativa que proporcione un mayor grado de satisfacción y mejore la calidad de vida del paciente.

Formulation of a modified release metformin. HCl matrix tablet: influence of some hydrophilic polymers on release rate and in-vitro evaluation / A formulação de uma matriz de libertação modificada de comprimido de metformin.HCl: influência de alguns polímeros hidrofílicos sobre a taxa de libertação e de avaliação in-vitro

Metformin hydrochloride is an antidiabetic agent which improves glucose tolerance in patients with type 2 diabetes and reduces basal plasma levels of glucose. In this study, a simplex centroid experimental design with 69 runs was used to select the best combination of some hydrophilic polymers that rendered a 24 h in-vitro release profile of metformin.HCl. The Korsmeyer-Peppas model was used to model the dissolution profiles since it presented the best fit to the experimental data. Further, a cubic model predicted the best formulation of metformin.HCl containing polyvinyl pyrrolidone, ethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, carrageenan, sodium alginate, and gum arabic at 6.26, 68.7, 6.26, 6.26, 6.26 and 6.26 percent levels, respectively. The validation runs confirmed the accuracy of the cubic model with six components for predicting the best set of components which rendered a once-a-day modified release hydrophilic matrix tablet in compliance with the USP specifications.

O cloridrato de metformina é um agente antidiabético que melhora a tolerância à glicose em pacientes com diabetes tipo 2 e reduz os níveis plasmáticos basais de glicose. Neste estudo, um projeto experimental do tipo "centróide simplex" com 69 tomadas foi usado para selecionar a melhor combinação de alguns polímeros hidrofílicos que gerou um perfil de liberação da metformina.HCl de 24 horas. O modelo Korsmeyer-Peppas foi usado para modelar os perfis de dissolução, uma vez que apresentou os melhores ajustes aos dados experimentais. Além disso, um modelo cúbico previu a melhor formulação de metformina.HCl sendo aquela contendo polivinilpirrolidona, etilcelulose, hidroxipropilmetil celulose, carragena, alginato de sódio e goma arábica nos níveis 6.26, 68.7, 6.26, 6.26, 6.26 e 6.26 por cento, respectivamente. As corridas de validação confirmaram a precisão do modelo cúbico com os seis componentes para prever o melhor conjunto de componentes que originou uma libertação do tipo "uma vez ao dia" em conformidade com as especificações da USP, a partir de comprimidos matriciais.

Avaliação da ação antimicrobiana de soluções multiuso para desinfecção de lentes de contato hidrofílicas, in vitro / Antimicrobial efficacy assessment of multi-use solution to disinfect hydrophilic contact lens, in vitro

OBJETIVO: Avaliar a influência da ação antimicrobiana das soluções multiuso para desinfecção de lentes de contato hidrofílicas. MÉTODOS: Duas soluções multiuso denominadas solução A (poliquaternário-1 a 0,001 por cento e miristamidopropil dimetilamina a 0,0005 por cento) e solução B (poliaminopropil biguanida a 0,0001 por cento) foram testadas em lentes de contato hidrofílicas contaminadas com Pseudomonas aeruginosa (ATCC27583), Staphylococcus epidermidis (ATCC1226), Klebsiella pneumoniae (ATCC13883), Staphylococcus aureus (ATCC25923) e Candida albicans (ATCC 10231) para verificar a quantidade de redução do crescimento dos microrganismos após o enxágue com as soluções. Foram seguidas as instruções preconizadas pelos fabricantes. RESULTADOS: Houve redução de 90 por cento do crescimento de Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus e Candida albicans. Não houve crescimento de Klebsiella pneumoniae. CONCLUSÃO: As soluções testadas neste trabalho mostraram redução do número de microrganismos testados.

PURPOSE: To evaluate the efficacy of disinfecting solutions in hydrophilic contact lenses (CL). METHODS: Two multi-use solutions denominated solution A (0.001 percent polyquaternium-1 and 0.0005 percent myristamidopropyl dimethylamine) and solution B (0.0001 percent polyaminopropyl biguanide) were used. The solutions were tested in hydrophilic contact lenses infected with Pseudomonas aeruginosa (ATCC27583), Staphylococcus epidermidis (ATCC1226), Klebsiella pneumoniae (ATCC13883), Staphylococcus aureus (ATCC25923) and Candida albicans (ATCC 10231) and the decrease in microorganisms growth after the hydrophilic contact lenses were cleaned with the respective solutions was verified. The manufacture's instructions were followed. RESULTS: A decrease of 90 percent of Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Candida albicans and a decrease 100 percent of Klebsiella pneumoniae was observed. CONCLUSION: The solutions decreased the amount of microorganisms tested.

Polylactic acid nanoparticles targeted to brain microvascular endothelial cells / 华中科技大学学报（医学）（英德文版）

In this work, blank polylactic acid (PLA) nanoparticles with unstained surface were prepared by the nano-deposition method. On the basis of the preparation, the effect of surface modification on brain microvascular endothelial cells (BMECs) targeting was examined by in vivo experiments and fluorescence microscopy. The results showed that PLA nanoparticles are less toxic than PACA nanoparticles but their BMECs targeting is similar to PACA nanoparticles. The experiments suggest that drugs can be loaded onto the particles and become more stable through adsorption on the surface of PLA nanoparticles with high surface activity. The surface of PLA nanoparticles was obviously modified and the hydrophilicity was increased as well in the presence of non-ionic surfactants on PLA nanoparticles. As a targeting moiety, polysobate 80 (T-80) can facilitate BMECs targeting of PLA nanoparticles.

A ação do polímero de mamona durante a neoformação óssea / The action of the castor bean polymer during the bone neoformation

OBJETIVO: Devido à importância da cicatrização dos defeitos que venham a acometer os tecidos ósseos, este estudo tem o objetivo de avaliar a ação do polímero de mamona durante a neoformação óssea. MÉTODOS: Para isto, um grupo de 45 ratos foi utilizado. Realizou-se a criação de um defeito ósseo na região do arco zigomático de todos os animais, sendo que todos estes defeitos foram preenchidos com o polímero de mamona. Decorridos períodos de 15, 30, 60, 90 e 120 dias, os animais foram sacrificados e seguiram-se as tramitações laboratoriais de rotina para análise histológica. RESULTADOS: Os resultados mostraram que o polímero de mamona auxiliou no processo cicatricial. CONCLUSAO: Concluiu-se que o polímero de mamona auxiliou no processo regenerativo do defeito ósseo criado experimentalmente, atuando como um agente osteocondutor.

Administração oral de peptídeos e proteínas: II. Aplicação de métodos de microencapsulação / Oral delivery system for peptides and proteins: II. Application of microencapsulation methods

A escolha de um método de microencapsulação adequado para promover o aumento da biodisponibilidade oral de fármacos peptídicos depende das características físico-químicas do fármaco a encapsular, das condições operacionais e dos polímeros utilizados. Nesta abordagem é feita uma avaliação dos diversos métodos de microencapsulação e sua aplicação na administração oral de peptídeos e proteínas. As técnicas de microencapsulação que utilizam polímeros de origem natural, não recorrendo a condições drásticas de preparação, são consideradas opções privilegiadas

Administração oral de peptídios e proteínas: III. Aplicação à insulina / Oral delivery systems for peptides and proteins: III. Application to insulin

A insulina é um peptídeo biologicamente ativo, normalmente administrado por via subcutânea, pelos obstáculos que se colocam a sua administração oral. O desenvolvimento de uma forma farmacêutica possível de ser administrada oralmente tem sido razão de uma investigação persistente, acentuada na última década, conforme é descrito. As estratégias utilizadas têm sido muito variadas, a saber, a utilização de inibidores das enzimas proteolíticas, promotores da absorção, modificação química e fórmulas farmacêuticas específicas, como sistemas de partículas, emulsões, sistemas de liberação targeting e sistemas bioadesivos. Embora ainda nenhuma abordagem tenha sido suficientemente eficaz, os resultados são encorajadores...

The effec of triethylcitrate on the porosity and biocompatibility of poly (lactic acid) membranes

The aim of this study was to investigate stability and tissue response to poly (L-lactic acid) (PLLA) membranes implanted in sub-dermal tissue of rats. Membranes with and without plasticizer (triethylcitrate) were compared. Membranes without plasticizer were denser and more compact than those with triethylcitrate. Fifteen days and 30 days after implantation, the membranes with tissue adhered were removed and processed for light microscopy, transmission electron microscopy (TEM) and scanning electron microscopy (SEM). By 15 days post-implantation, membranes lacking plasticizer showed invasion of the pores by connective tissue. Thirty days after implantation, the pores of membranes with plasticizer were invaded by blood vessels, and multi-nucleated giant cells surrounded by globular units of the membranes. Membrane debris was also detected in the cytoplasm of multi-nucleated giant cells. These data show that the addition of plasticizer to PLLA results in a more porous membrane, therefore enabling them more suitable in tissue repair (than membranes without plasticizer).

Encapsulaçäo da rifampicina em matrizes poliméricas flutuantes obtidas por liofilizaçäo a partir de metilcelulose e ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. Avaliaçäo da liberaçäo in vitro / Rifampicin encapsulation in floating polymeric matrix obtained from methyl cellulose and hydroxipropylmethylcellulose and in vitro drug release analysis

Multipartículas flutuantes de administraçäo oral, com diferentes composiçöes, foram estudadas a partir de sistema polimérico matricial com propriedade gastrorresistente parcial, visando obtençäo de liberaçäo prolongada. O material polimérico estrutural das multipartículas constituiu na associaçäo de ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCP) e metilcelulose (MC) em várias proporçöes. Foi possível obter matrizes esféricas e isoladas usando-se proporçöes de HPMPC/MC na faixa de 1:3 a 1:13. A predominância de MC na mistura polimérica (2:1) proporcionou obtençäo de matrizes ovais e aderidas entre si. Os diâmetros das multipartículas flutuantes variaram entre 3 e 3,25mm, enquanto das partículas näo flutuantes, entre 1,75 e 2,1mm. A análise morfológica por microscopia confocal mostrou que o provável mecanismo de liberaçäo dos fármacos foi a difusäo das substâncias do interior das matrizes para o meio externo. A encapsulaçäo de substâncias hidrofílicas usando como modelo a tartrazina e bordeaux S mostrou que a capacidade máxima de incorporaçäo foi da ordem de 38 por cento em relaçäo à massa polimérica, enquanto para susbtâncias lipofílicas, como a rifampicina, foi da ordem de 45 por cento. Por intermédio do estudo de liberaçäo in vitro como a rifampicina, verificou-se que em meio ácido a liberaçäo ocorre de acordo com a cinética de primeira ordem, sendo dependente da relaçäo entre os dois polímeros utilizados. Em meio alcalino, a liberaçäo apresenta um perfil bifásico, com liberaçäo lenta nos tempos iniciais e aumento subsequente nos tempos superiores. A velocidade de liberaçäo na etapa inicial é independente da relaçäo MC/HPMCP na mistura polimérica e pode estar relacionada com a dificuldade de saída do antibiótico do interior das matrizes, causada pela gelificaçäo da massa polimérica a liberaçäo segue com perfil típico de processos envolvendo a saída de fármacos de sistemas de hidrogéis.

Tuberculostásticos potenciais: pró-fármacos poliméricos formadores de micela, derivados de isoniazida, rifampicina e pirazinamida / Potentials tuberculostatic: simple and mixed micelle-forming polymers, obtained from isoniazid, rifampin and pirazinamide

A quimioterapia transformou-se na mais efetiva arma contra a tuberculose (TB), passando de recurso de terapia indiviudal a constituinte básico de profilaxia desta enfermidade. No entanto, a longa duração dos esquemas terapêuticos, a toxicidade dos fármacos, os erros de administração e a epidemia da AIDS vêm levando o tratamento so fracasso. O abandono do tratamento promove a cronificação da doença, o surgimento de resistência, a munutenção de fontes de transmissão e culmina nas elevadas taxas de incidência e prevalência da TB, transformando-a em grave problema...

Desenvolvimemto e avaliação de micropartículas contendo microrganismos viáveias utilizados como bioinseticida / Development and evaluation of microparticles containing feasible microorganisms used as bioinsecticides

Neste trabalho foi feito um estudo para obtenção de formulações multiparticuladas, formadas por micropartículas de polímeros naturais, solúveis em água, não tóxicos e biodegradáveis. Os polímeros utilizados foram: Caseína, Hidroxietilcelulose (HEC), Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), Alginato de sódio e Quitosana. As técnicas utilizadas para obtenção das micropartículas foram o spray drying e a atomização de alginato de sódio em uma solução de CaCl2, para gelificação das gotículas formadas, com uma complexaço ou não com quitosana. O estudo de micropartículas secas de alginato de cálcio e alginato de cálcio recoberta com uma membrana de qutosana revelou que diferentes procedimentos e variáveis de processo influenciavam...

Thermal stability of penicillin G acylase : effect of stabilizing agents.

The role of sugars, polyhydroxy compounds, phenylacetic acid and 6-aminopenicillanic acid in stabilization of immobilized penicillin G acylase (IMPGA) was studied. The loss in the activity of IMPGA at 50 degrees C, 2 h, after incorporation of sucrose and mannitol at 0.1 M concentration was 16 and 18% respectively; the loss in the activity of the enzyme under these conditions in the absence of stabilizing agents was 40%.

Erythrocyte fusion some pharmaceutical polymers

The pluronics F-68, F-88, F-108 and F-127, and Plyvinylpyrrolidone K30 and K90 were tested for their ability to cause cell fusion. These polymers exhibited strong fusion of erythrocytes which took place almost instantaneously. Cell fusion occurred efficiently at polymers concentrations of 5%, decreased significantly at 2.5% and not induce fusion of ertyhrocytes hence suggesting what viscosity per se is not solely responsible for the observed cell fusion. The fusion process by pluronics and polyvinylpyrrolidones was not affected by rise in temperature from ambient to 37°C

Inhibition of mitochondrial oxidative phosphorylation and its electron transport pathway by a polycation in vitro.

Effect of the polycation on oxidative phosphorylation in the rat liver mitochondria has been studied. Both oxygen uptake and coupled phosphorylation were progressively inhibited by increasing concentration of the polycation, as observed with NAD-linked substrates, succinate and ascorbate+TMPD which activates the terminal part of the respiratory chain. NADH oxidase, NADH dehydrogenase and cytochrome oxidase were strongly inhibited by the polycation, 80-90% of the activity being lost at an inhibitor concentration of 100 microM. Succinate oxidase and succinate dehydrogenase were inhibited 60-66% at 100 microM concentration of the polycation. The polycation inhibited the uncoupler 2,4-dinitrophenol stimulated ATPase activity both in presence and absence of Mg2+ ions. The polycation also inhibited salt-induced volume change.