Hydroalcoholic extract of leaves of Arrabidaea brachypoda (DC. ) Bureau present antispasmodic activity mediated through calcium influx blockage

Aim: Since other species of the Bignoniaceae Family presented of antispasmodic activity, it was decided, by chemotaxonomic criterion, to determine the antispasmodic activity of the leaves of Arrabidaea brachypoda. Methodology: the segments of the rat jejunum were suspended in glass vats containing specific saline solution, at an appropriate temperature, and after stabilization period, were stimulated by a contractile agent to observe the inhibitory or relaxing effect of EH-FAB. Results: EH-FAB showed the presence of 10 compounds, mainly rutin and it has an antispasmodic activity as it inhibits the phasic component and relaxes the tonic component of the contraction in isolated rat jejunum. To assess the mechanism of antispasmodic action, cumulative curves to the CCh were performed in which a non-competitive antagonism was observed, due to a displacement of the control curve to the right and reduction of the maximum contraction effect (Emax). Afterward, the participation of the calcium and/or potassium channels was evaluated by increasing the extracellular potassium, and it was observed that the EH-FAB relaxed the rat jejunum, suggesting the participation of the Ca2+ channels. To corroborate that hypothesis, the EH-FAB was tested against cumulative curves to Ca2+ in a free depolarizing solution of Ca2+, and it was observed that there was a shift of the curve to the right with a reduction in Emax. Conclusions: EH-FAB presents antispasmodic activity in isolated rat jejunum and it is suggested to block the influx of Ca2+ through voltage-gated calcium channels, signaling the therapeutic potential for the treatment of colic and/or diarrhea.(AU)

Efeito da ropivacaína na recaptação neuronal de noradrenalina em músculo liso / Effect of ropivacaine on neuronal norepinephrine reuptake in smooth muscle

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Além da ação anestésica local, a ropivacaína apresenta efeito vasoconstritor, clinicamente significativo, que pode ser observado quando da anestesia infiltrativa, o que a torna um anestésico importante no bloqueio de campo. Este trabalho teve por objetivo caracterizar o mecanismo de ação constritora da ropivacaína em músculo liso. MÉTODO: Em preparações isoladas de ducto deferente de ratos foram construídas curvas concentração-efeito de noradrenalina na ausência ou na presença da ropivacaína. Em outra série de experimentos os ratos foram tratados com reserpina (10 mg.kg-1, por via intraperitoneal) para avaliar a reatividade dos ductos deferentes à tiramina ou noradrenalina, na ausência ou presença da ropivacaína. RESULTADOS: A ropivacaína nas concentrações de 5 ou 10 æg.mL-1 potencializou o efeito máximo (Emax) da noradrenalina em 47 por cento e 35 por cento, respectivamente, enquanto que nas concentrações de 50 ou 100 æg.mL-1 inibiu o efeito máximo produzido por este agonista. Em ductos deferentes isolados de ratos reserpinizados, a ropivacaína (10 ou 20 æg.mL-1) potencializou (150 por cento e 25 por cento, respectivamente) as contrações induzidas pela noradrenalina, enquanto que as concentrações de 50 ou 100 æg.mL-1 não alteraram as respostas à noradrenalina. CONCLUSÕES: Os resultados obtidos permitem concluir que a ropivacaína bloqueia a recaptação neuronal de noradrenalina pelos terminais nervosos simpáticos.

Efeitos da administraçäo de colecalciferol sobre as respostas vasculares de ratos espontaneamente hipertensos / Effect of colecalciferol administration on vascular responses from spontaneously hypertensive rats

O mecanismo responsável pela redução da pressão arterial em ratos espontaneamente hipertensos (SHR), após o tratamento crônico com colecalciferol foi estudado. Após 2 semanas de tratamento dos SHR com O,125 mg de colecalciferol por kg de peso por via oral observou-se significante redução da pressão arterial sistólica e da pressão basal de perfusão do leito vascular mesentérico sob fluxo constante. Este tratamento também reduziu o efeito máximo da resposta induzida pela adrenalina, provavelmente devido à recuperação de canais de K+ dependentes de Ca 2+ acoplados aos adrenoceptores a2.Este tratamento também normalizou o potencial de membrana das células de músculo liso das artérias mesentéricas sem endotélio, bem como as respostas hiperpolarizantes induzidas por agonistas (a2, as quais estão inibidas em SHR não tratados. Em anéis mesentéricos com endotéiio os agonistas de adrenoceptores a2 causam respostas hiperpolarizantes similares em SHR, em ratos normotensos Wistar (NWR) e nos ratos Wistar Kyoto (WKY). Antes do tratamento de SHR com colecalciferol, o mediador da resposta hiperpolarizante foi o óxido nítrico (NO), enquanto que nos normotensos foi o fator hiperpolarizante endotelial (EDHF). Após o tratamento a resposta hiperpoiarizante induzida pelos agonistas a2 foi mediada pelo EDHF em ambas as cepas. Nossos resultados indicam que o efeito hipotensor do colecalciferol em SHR é provavelmente devido à normalização do funcionamento dos canais de K+ dependentes de Ca 2+ e/ou ATP localizados na membrana das células de músculo liso vascular, que estavam inoperantes. O efeito deste tratamento foi também estudado sobre as respostas relaxantes e hiperpolarizantes dependentes do endotélio à acetilcolina (ACh) e à bradicinina (BK) em anéis e leito vascular mesentéricos, as quais se encontram reduzidas em SHR quando comparadas aos seus controles normotensos. Após o tratamento com colecalciferol estas respostas foram normalizadas. As respostas à ACh foram inibidas pelo L-NNA em SHR e pela apamina nos WKY. Após o tratamento, as respostas hiperpolarizantes à ACh em SHR mostraram o mesmo padrão de inibição dos ratos normotensos. Isso indica que as respostas à ACh nas preparações vasculares mesentéricas de SHR são mediadas pelo EDRF e após o tratamento passaram a ser mediadas pelo EDHF, como ocorre nos ratos normotensos