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Gamme d'année
1.
Arch. venez. farmacol. ter ; 20(2): 143-151, abr. 2001. tab, graf
Article Dans Anglais | LILACS | ID: lil-401981

Résumé

Los subtipos M3 y M2 del mAchR fueron localizados en fracciones de membranas plasmáticas de músculos liso traqueal de bovino (MLTB). Los mAchRs nativos de MLTB fueron estudiados usando enlazamientos de [3H]QNB. La hetereogeneidad del receptor fue expresada para agonista y antagonista muscarínicos siendo los estados de alta afinidad sensibles a GTPyS. Mostramos que los efectos de GTPgS parecen ser mediados por proteínas Gi/o sensibles a PTX. Se detectó la hetereogeneidad del mAchR hacia 4-DAMP (M3) y pirenzepina (M1). Sin embargo, los antagonistas subtipo M2 como methoctramina y AF-DX 116 no mostraron tales respuestas en la presencia o ausencia de GTPyS. A través de la alquilación con 4-DAMP del subtipo M3 del mAchR, prevaleció el subtipo M2 el cual exhibió un enlazamiento dependiente de GTPyS parecido a un agonista mientras el enlazamiento de los antagonistas fue insensibles al GTPgS. Por lo anterior, la heterogeneidad a antagonistas del receptor descrita aquí es debida al subtipo M3 del mAchR, el cual muestra dos estados de afinidad siendo uno regulado por proteínas Gi/o


Sujets)
Animaux , Bovins , Agonistes muscariniques , Antagonistes muscariniques , Muscles lisses , Toxine pertussique , Venezuela
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