Síntese e atividade antiestafilocócica do derivado 2-acetóxi-1, 4-naftoquinona / Synthesis and anti-staphylococcus activity of 2-acetoxi-1, 4-naftoquinona derivative

O derivado 2-acetóxi-1, 4-naftoquinona (DNQ), sintetizado por Ferreira, foi testado contra seis diferentes espécies de bactérias isoladas de pacientes do Hospital Universitário Antônio Pedro (HUAP). A droga exibiu atividade apenas contra cepas Gram-positivas (zonas de inibição = 12 mm, em testes preliminares): Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis. Para os isolados de S. aureus, as concentrações mínimas inibitórias (CMIs) e mínimas bactericidas (CMBs) variaram de 16mug a 256 mug/ml e de 64 mug a 512 mug/ml, respectivamente. Através da espectrofotometria de absorção em 560nm, DNQ originou cinéticas de inibição diretamente proporcionais às suas concentrações, com 2CMI promovendo resposta lítica (apenas na 1ª hora de tratamento) nas cepas sensíveis à oxacilina. Em nível de viabilidade celular (UFC/ml), os efeitos do derivado também cresceram na razão direta do aumento de sua concentração, com 2 x CMI acarretando uma resposta bactericida bem nítida (já na 2ª hora de ação), contra as cepas sensíveis ao Beta-lactâmico. Apesar da menor atividade do DNQ em relação aos antibióticos de uso em clínica, estamos continuando os estudos com o derivado, agora, na tentativa de, através da modificação de sua estrutura, ampliar o seu espectro de ação e a sua atividade antibacteriana.

Concentraçöes mínimas-inibitórias (CMIs) e bactericidas (CMBs) para oxacilina e vancomicina em cepas de Staphylococcus aureus isoladas de pacientes do HUAP / Minimal inhibitory concentrations (MICs) and minimal bactericidal concentrations (MBCs) for oxacilin and vancomycin on Staphylococcus aureus strains isolated from patients of the HUAP

As concentraçöes mínimas - inibitórias (CMIs) e bactericidas (CMBs), para oxacilina e vancomicina foram determinadas, in vitro, através do método da diluiçäo à metade, em 80 cepas de Staphylococcus aureus isoladas de pacientes admitidos no Hospital Universitário Antônio Pedro - HUAP. Os nossos resultados podem ser assim resumidos: a oxacilina exibiu uma atividade relativamente boa, com uma CMI50 = 0,78*g/ml e uma CMB50 = 3,12*g/ml, embora cepas resistentes (CMI e CMB máximas de, respectivamente, 200 e 800*g/ml) e tolerantes (CMB/CMI * 16) tenham sido identificadas; a vancomicina, por outro lado, mostrou-se 100% efetiva (CMI e CMB máxima de, respectivamente, 3,12*g/ml e 12,50*g/ml), com uma CMI90 = 1,56*g/ml, uma CMB90 = 3,12*g/ml e 0% de resistência e tolerância. Estes resultados sugerem que, do ponto de vista da antibioticoterapia, a oxacilina continua sendo uma boa opçäo clínica contra o S. aureus, inclusive contra as cepas tolerantes com CMBs inferiores às concentraçöes alcançadas nos sítios das infecçöes. Quando este näo for o caso, entäo a oxacilina deve ser substituída pela vancomicina, desde que o clínico esteja atento aos efeitos colaterais desta droga, principalmente à ototoxicidade e à nefrotoxicidade

Sensibilidade à vancomicina em cepas de Staphylococcus aureus tolerantes à oxacilina / Sensitivity to vancomicin Staphylococcus aureus strains tolerant oxacillin

Vinte cepas de Staphylococcus aureus, tolerantes à oxacilina e identificadas entre 80 isolados clínicos de pacientes do Hospital Universitário Antônio Pedro (HUAP), tiveram as suas sensibilidades à vancomicina testadas através das determinaçöes das concentraçöes mínimas inibitórias (CMIs) e bactericidas (CMBs), pela técnica da diluiçäo à metade. Nenhuma cepa exibiu tolerância (CMB/CMI * 16) ou resistência à vancomicina. A análise dos valores das CMIs e das CMBs para a oxacilina mostrou que, apesar da tolerância e esta penicilina, apenas 5 cepas (6,25%) näo poderiam ser tratadas com este beta-lactâmico, porque apresentaram CMBs * 25*g/ml (CMIs entre 0,39 e 6.25*g/ml). Os valores das CMBs para a vancomicina variaram entre 0,39 e 12,50*g/ml, o que permite o uso deste glicopeptídio no combate àquelas cepas tolerantes à oxacilina com CMBs * à concentraçäo sistêmica máxima alcançada pela vancomicina

Tolerância a antibióticos em cepas de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Staphylococcus aureus isoladas de pacientes do Hospital Universitário Antônio Pedro - HUAP / Tolerance to antibiotics among strains of Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, and Staphylococcus aureus isolated from patients admitted into the Hospital Universitário Antônio Pedro - HUAP

A tolerância a antibióticos, medida através do critério: CMB/CMI > ou = 16, foi determinada em 157 cepas (Escherichia coli - 53, Klebsiella pneumoniae - 53 e Staphylococcus aureus - 51), isoladas de pacientes do HUAP, para os antibióticos amicacina (am), cefalotina (ce), cefoxitina (cx) e oxacilina (ox), de uso na antibioticoterapia do Hospital. Nenhuma tolerância foi verificada para os gram-negativos (E. coli e K. pneumoniae), enquanto para os isolados do gram-positivo (S. aureus), a tolerância foi encontrada e apresentou os seguintes percentuais: ox(21,6%, ce(11,8%), am(8,9%)e cx(2,0%)