Níveis séricos da penicilina G benzatina após administração intramuscular / Serum levels of benzathine penicillin G after intramuscular administration

Foi realizado estudo farmacocinetico da penicilina G benzatina, apos injecao intramuscular em adultos normais, utilizando-se a tecnica microbiologica da penicilina residual. O metodo mostrou-se sensivel (0,005U/ml), reprodutivel (95%) e linear no intervalo de estudo entre 0,005 e 0,l00 U/ml soro. Apos injecao de 1.200.000 U, os niveis sericos obtidos (U/ml) foram: 0,110 +/- 0,19 (1a. hora); 0,081 +/- 0,010 (24a. hora); 0,074 +/- 0,006 (48a. hora); 0,072 +/- 0,006 (72a. hora); 0,071 +/- 0,005 (7o. dia); 0,037 +/- 0,003 (14o.dia); 0,031 +/- 0,001 (21o. dia) e 0,021 +/- 0,001 (28o. dia). Encontraram-se niveis eficazes (0,03 U/ml) para profilaxia da doenca reumatica em 100% dos individuos ate o 7o. dia e em 77%, em 70% e em 15% dos casos ate 14, 21 e 28 dias respectivamente. A lenta liberacao da penicilina benzatina do sitio de aplicacao foi comprovada pelas taxas de absorcao de 39,7 +/- 4,9% (0-7 dias) , de 29,9 +/- 6,5% (7-14 dias), de 18,8 +/- 5,1% (14-21 dias) e de 14,9 +/- 4,5% (21-28 dias).O tempo de meia-vida de eliminacao do antibiotico variou entre 15 +/- 1,5 dias. O pequeno valor da constante de eliminacao sugeriu lento desaparecimento da penicilina no compartimento central

Prazosin na hipertensão arterial essencial moderada e severa, não controlada com clortalidona. Estudo multicentrico / Prazosin in moderate or severe essential arterial hypertension, non-controlled with chlorthalidone. A multicentric study

Estudo multicentrico abrangendo 19 centros de cardiologia e incluindo 398 casos de hipertensao essenciais (hipertensao moderada ou grave), foi desenvolvido em tres etapas (fases I, II e III). Na 1a. utilizou-se a clortalidona; na 2a., clortalidona 50 mg + prazosin em doses crescentes ate 15 mg/24h e, na 3a., clortalidona 50 mg +prazosin 15mg + propranolol em doses progressivas ate 240mg/24h, enquanto nao se obtivesse a normalizacao tensional. 306 pacientes foram tratados na fase II e,destes 76,5% normalizaram a PA. Quarenta hipertensos cumpriram a fase III, obtendo-se normalizacao tensional em 60% dos mesmos.A frequencia cardiaca nao apresentou variacoes significativas nas fases I e II, nao ocorrendo o mesmo na fase III. Ocorreram reacoes adversas na fase I, responsaveis por 5 casos de exclusao; na fase II foram excluidas 24 pacientes, 14 por "tontura" que constituiu a manifestacao adversa mais importante. Nesta fase, predominaram reacoes de leve intensidade e sua ocorrencia verificou-se na primeira e segunda semanas de prazosin. Controles laboratoriais revelaram variacoes discretas da potassemia, uremia, creatinemia e uricemia nas fases I e II proprias do emprego da clortalidona. Nao houve modificacao significativa da colesterolemia e trigliceridemia em nenhumas das fases