Efecto inhibitorio de un extracto acuoso de las hojas de Allophylus cominia (L) Sw sobre las proteínas tirosina fosfatasa 1B y dipeptidil peptidasa IV / Inhibitory effect of Allophylus cominia (L) Sw leaves aqueous extract on tyrosine phosphatase 1B and dipeptidyl peptidase IV proteins

Introducción: Allophylus cominia (L.) Sw es una planta medicinal cubana usada por la medicina tradicional para el tratamiento de la diabetes, cuyo mecanismo de acción es desconocido. Objetivo: evaluar el efecto del extracto acuoso de hojas de A. cominia (L.) Sw y sus fracciones sobre la proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B) y dipeptidil peptidasa IV (DPPIV) como diana terapéuticas para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Métodos: el extracto acuoso de hojas de A. cominia fue fraccionado sucesivamente con mezclas de solventes orgánicos, incrementando la polaridad, para obtener diez fracciones. El extracto y sus fracciones fueron evaluados para su posible actividad antidiabética sobre diana terapéuticas de diabetes tipo 2: PTP1B y DPPIV. Se realizaron ensayos de inhibición enzimática y la actividad inhibitoria se calculó a partir de los valores de fluorescencia, empleando longitudes de onda de excitación y de emisión de 360 nm y 460 nm respectivamente. Resultados: el extracto acuoso de A. cominia inhibió la actividad enzimática de PTP1B y DPPIV de manera dependiente de la concentración, con valores de CI50 de 0,69 µg/mL y 344,3 µg/mL respectivamente. Varias fracciones se detectaron como potentes inhibidores de PTP1B. Las fracciones más polares AcF9 y AcF10 fueron las más activas, y mostraron valores de CI50 de 4,4 µg/mL y 3,8 µg/mL respectivamente. Las fracciones mostraron una ligera inhibición de DPPIV, y las más activas resultaron AcF6, AcF9 y AcF10, con valores de porcentajes de inhibición de 52,0 por ciento, 39,0 por ciento y 40,0 por ciento respectivamente. Conclusiones: el extracto acuoso de A. cominia y sus fracciones polares (AcF9 y AcF10) tienen propiedades antidiabéticas in vitro y son candidatos promisorios para el desarrollo de nuevos medicamentos con actividad inhibidora de PTP1B y DPPIV para el tratamiento de la diabetes tipo 2(AU)

INTRODUCTION: Allophylus cominia (L.) Sw is a Cuban medicinal plant used by traditional medicine for the treatment of diabetes with unknown mechanisms of action. OBJECTIVE: to evaluate the effect of Allophylus cominia (L.) Sw leaves aqueous extract and its fractions on protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) and dipeptidyl peptidase IV (DPPIV) enzymatic activity, as therapeutic targets of type 2 diabetes. METHODS: the aqueous extract of A. cominia leaves was successively partitioned with organic solvents mixtures, thus increasing polarity in order to obtain ten fractions. The extract and its fractions were tested for their possible antidiabetic activity on therapeutic targets of type 2 diabetes: PTP1B and DPPIV. The enzymatic inhibition assays were performed and the inhibitory activity was calculated with the fluorescence values using an excitation wavelength of 360 nm and an emission wavelength of 460 nm. RESULTS: the aqueous extract from A. cominia inhibited the enzymatic activity of PTP1B and DPPIV according to the concentration, being IC50 values equal to 0.69 µg/mL and 344.3 µg/mL, respectively. Several fractions were detected as potent PTP1B inhibitors. The most polar fractions AcF9 and AcF10 were more active, showing IC50values of 4.4 µg/mL and 3.8 µg/mL respectively. The fractions showed a slight DPPIV inhibition, being fractions AcF6, AcF9 and AcF10 the most active, exhibiting inhibition percentages of 52.0 percent, 39.0 percent and 40.0 percent respectively. CONCLUSIONS: A. cominia aqueous extract and its polar fractions (AcF9 and AcF10) have antidiabetic properties in vitro and are promissory candidates for development of new drugs with inhibitory activity of PTP1B and DPPIV for type 2 diabetes treatment(AU)

Hypoglycemic effect of Allophylus cominia (L. ) Sw leaves aqueous extract in a rat model of type 2 diabetes / Efecto hipoglicémico del extracto acuoso de hojas de Allophylus cominia (L. ) Swen ratas en un modelo de diabetes tipo 2

Allophylus cominia (L) Sw (Sapindaceae), is one of the most popular medicinal plant in Cuba. It is traditionally used in the treatment of diabetes. The aim of this study was to investigate the effect of A cominia leaves aqueous extract in a type 2 diabetes model induced by streptozotocin treatment in neonatal rats. Two experiments was executed: at 6 weeks old rats, before starting the plant evaluation, and at 11 weeks old rats, after the oral administration daily of three doses 0.25, 0.5 and 1.0 g/kg of A cominia aqueous extract during 3 weeks and plasma blood glucose level was evaluated. At 6 weeks old rats, the group of diabetic animals showed significant f diabetic animals treated w0.05). Only the groups treated with 0.5 and 1.0 g/kg of A cominia extract showed a recovery of normal glycaemic values. Hence, it can be concluded that aqueous extract from A cominia leaves has antidiabetic properties and may be effective in the type 2 diabetes treatment.

Allophylus cominia (L) Sw (Sapindaceae), es una de las plantas medicinales más populares en Cuba habiendo sido empleada tradicionalmente en el tratamiento de la diabetes. es una de las plantas medicinales Cubanas más populares. Esta ha sido empleada tradicionalmente en el tratamiento de la diabetes. El objetivo de este estudio fue investigar el efecto del extracto acuoso de hojas de A cominia en un modelo de diabetes tipo 2 inducida por tratamiento con estreptozotocina en ratas neonatales. Se realizaron dos experimentos: a las 6 semanas de vida de las ratas, antes de comenzar la evaluación de la planta, y a las 11 semanas de vida de las ratas, después de la administración oral diaria de tres dosis de 0.25, 0.5 y 1.0 g/kg del extracto de A cominia durante 3 semanas y se evaluó la concentración de glucosa en sangre. A las 6 semanas de vida de las ratas, el grupo de animales diabéticos mostró un decrecimiento significativo en los valores de glucosa en sangre y el peso corporal comparado con el grupo control (p < 0.05). A las 11 semanas de vida de las ratas, los grupos de animales diabéticos tratados con el extracto acuoso de A cominia decrecieron significativamente las concentraciones de glucosa en sangre comparado con el grupo diabético no tratado (p < 0.05). Solamente los grupos tratados con 0.5 y 1.0 g/kg del extracto de A cominia mostraron una recuperación de los valores glicémicos normales. Por tanto, se puede concluir que el extracto acuoso de hojas de A cominia tiene propiedades antidiabéticas y puede ser eficaz en el tratamiento de la diabetes tipo 2.

Evaluación del efecto antiinflamatorio de un extracto orgánico de Allophylus cominia (L) Sw. sobre la actividad de COX-2 y FLA-2s / Evaluation of the antiinflammatory effect of an organic extract of Allophylus cominia (L) Sw. on COX-2 and sPLA-2 activity

Allophylus cominia (L) Sw (Sapindaceae), is one of the most popular Cuban medicinal plant. The aimed of this study was to explore, if the antidiabetic organic extract has also anti-inflammatory effect, considering that inflammation is correlationated with diabetes. It was evaluated in vitro inhibitory activity of chloroform extract of leaves on cyclooxygenase-2 (COX-2) and secreted phospholipase A2 (sPLA-2), which are important cellular mediators in the signaling cascade of the inflammatory process. The extract studied shown inhibitory activity on COX-2, while not shown on FLA-2s. This study provides direct evidence of the activity of A. cominia on mechanisms related to anti-inflammatory effects involving the eicosanoid cascade.

Allophylus cominia (L) Sw (Sapindáceas) es una de las plantas medicinales más afamadas de la medicina tradicional en Cuba. El objetivo de este estudio fue explorar si el extracto orgánico con actividad antidiabética tenía también efecto de tipo antiinflamatorio, considerando que la inflamación es un evento relacionado con la diabetes. En tal sentido se evaluó in vitro la actividad inhibitoria del extracto clorofórmico de las hojas de Allophylus cominia (L) Sw sobre cicloxigenasa-2 (COX-2) y fosofolipasa A2 secretada (FLA-2s), las cuales constituyen importantes mediadores celulares en la cascada de señalización del proceso inflamatorio. El extracto estudiado exhibió actividad inhibitoria sobre COX-2, mientras que no la mostró sobre FLA-2s. Este trabajo brinda evidencias directas de la actividad de A. cominia sobre mecanismos vinculados al efecto antinflamatorio que involucran la cascada de eicosanoides.