Planejamento e desenvolvimento de novos compostos com atividade frente a Leishmania spp: Síntese, avaliação da atividade e toxicidade de derivados 5-nitro-2-furfurilidênicos e estudos de relações estrutura-atividade / Design of new compounds against Leishmania spp: synthesis, biological evaluation and toxicity of 5-nitro-2-furfurylidene derivates and structure-activity relationship studies

A leishmaniose é uma zoonose de ampla distribuição mundial, causada pelos parasitas tripanossomatídeos do gênero Leishmania. Infelizmente, o arsenal terapêutico disponível é precário, mas vê-se crescente o interesse científico pela busca do potencial de derivados nitroheterocíclicos como alternativas terapêuticas. Nesse contexto, este trabalho analisou o potencial de derivados 5-nitro-2-furfurilidênicos contra diferentes cepas de Leishmania, assim como investigou um possível modo de ação para esta classe de nitrocompostos. Para tal, a quimioteca foi sintetizada de acordo com publicações prévias do grupo. O potencial de inibição de crescimento das culturas de promastigotas de L. (L.) infantum (Linf) e L. (L.) major (Lmaj) foi determinado, utilizando miltefosina (MILT) (Linf - IC50: 8,28±0,33 µM), anfotericina B (AMB) (Linf - IC50: 0,02±0,002 µM) e nifurtimox (NFX) (Lmaj - IC50: 3,5±0,09 µM) como referência. A maioria dos compostos apresentaram maior potencial que as referênias, destacando o composto 40 (Linf - IC50: 0,2±0,019 µM/ Lmaj - IC50: 0,087 ± 0,001 µM) como mais eficaz. Contra as formas amastigotas intracelulares, para Linf os compostos 40, 13 e 15 foram mais eficazes em reduzir a carga parasitária dos macrófagos infectados que fármacos de referência. Para Lmajor, o composto 40 (IC50: 0,006 ± 0,0003 µM) foi mais ativo que o NFX (IC50: 2,15 ± 0,01 µM). Também foi determinada a atividade da quimioteca frente a enzima nitrorredutase (NTR1), utilizando cepas de T. brucei superexpressantes de NTR1, e os compostos analisados foram até 18 vezes mais eficazes que à cepa wild-type. Ademais, a partir da análise exploratória de dados por análise de componentes principais (PCA) e de grupamentos hierárquicos (HCA), foi reconhecida a influência das propriedades relacionadas com o equilíbrio hidrófilo-lipófilo e da natureza estérica/geométrica das moléculas para atividade anti-Leishmania

Leishmaniasis is a worldwide zoonosis caused by trypanosomatid parasites of the genus Leishmania. Unfortunately, the available therapeutic arsenal is precarious, but there is growing scientific interest in searching the potential of nitroheterocyclic derivatives as therapeutic alternatives. In this context, this work analyzed the potential of 5-nitro-2-furfurylidene derivatives against different Leishmania strains, as well as investigated the potential mode of action for this nitro compounds class. To this end, the chemolibrary was synthesized according to our group's previous publications. The growth inhibitory potential potential for promastigote cultures of L. (L.) infantum (Linf) and L. (L.) major (Lmaj) was determined using miltefosine (MILT) (Linf - IC50: 8.28±0.33 µM), amphotericin B (AMB) (Linf - IC50: 0.02±0.002 µM) and nifurtimox (NFX) (Lmaj - IC50: 3.5±0.09 µM) as reference. Most of the compounds were more potent than the references, highlighting compound 40 (Linf - IC50: 0.2±0.019 µM/ Lmaj - IC50: 0.087 ± 0.001 µM) as the most effective. Against intracellular amastigote, for Linf, compounds 40, 13 and 15 were more effective in reducing the parasite load of infected macrophages than reference drugs. For Lmajor, compound 40 (IC50: 0.006 ± 0.0003 µM) was more active than NFX (IC50: 2.15 ± 0.01 µM). The activity against nitroreductase (NTR1) enzyme was determined using overexpressing NTR1 mutant T. brucei strains, and the analyzed compounds were up to 18 times more effective than wild-type. Furthermore, exploratory data analysis using principal component analysis (PCA) and hierarchical clustering (HCA) methods were used. The influence of properties related to the hydrophiliclipophilic balance and the steric/geometric nature of the molecules was associated with the anti-Leishmanial activity

Análise físico-química de cervejas artesanais comercializadas em Guaratinguetá-SP / Physical-chemical analysis of artisan beverages marketed in Guaratinguetá-SP

A cerveja é a bebida alcoólica mais consumida no mundo, sendo que as artesanais têm ampliado sua participação no mercado. Este trabalho objetivou caracterizar físico-quimicamente e agrupar cervejas artesanais de diferentes estilos encontradas no comércio da cidade de Guaratinguetá-SP. Foram analisadas 5 cervejas artesanais denominadas de A, B, C, D e E, em duplicata. A acidez total variou de 28,42 a 42,63 mEq/L, o teor de sólidos solúveis de 4,8 a 8,0 °Brix e o teor alcoólico de 5,90 a 9,25 % (v/v), sendo que todas as amostras apresentaram valores superiores ao descrito no rótulo. O valor médio do pH foi de 4,55 e a cor oscilou de 12,67 a 38,77 EBC. Pelas análises exploratórias PCA e HCA observou-se que os estilos Weissbier e Irish Red Ale apresentaram uma menor distinção entre os parâmetros físico-químicos analisados.

Motivaciones de los estudiantes universitarios para continuar con su formación académica en programas de posgrado / Undergraduate students motivations to enroll in graduate programs / Motivação dos estudantes universitários para continuar seu treinamento acadêmico em programas de pós-graduação

Resumen Introducción. La educación se ha consolidado como estrategia que promueve el desarrollo del conocimiento y la formación de las comunidades y la formación avanzada constituye el medio para incrementar el capital intelectual de las sociedades. Objetivo. Identificar las principales motivaciones que tienen los estudiantes universitarios para continuar un proceso de formación avanzada en instituciones de Educación Superior. Metodología. Aplicación de un cuestionario auto-administrado a 728 estudiantes universitarios, de séptimo semestre en adelante, de la ciudad de Medellín. Se exploraron siete dimensiones relacionadas con la motivación para continuar sus estudios. Resultados. Se destacan factores motivacionales por parte de los estudiantes como la exigencia académica y las modalidades presenciales de la oferta académica para continuar con su proceso de formación avanzada. Conclusiones. Las Instituciones de Educación Superior deben considerar el contexto social en el que se enmarcan, así como sus propósitos fundacionales, para responder de manera adecuada a las necesidades de formación avanzada que se requiere en sus entornos.

Abstract Introduction. Education has been consolidated as a strategy to promote the development of knowledge and community vocational training; and the advanced academic degrees as the way to rise the intellectual capital in the society. Objective. Through an exploratory analysis, we try to identify the main undergraduate students motivations to enroll in a graduate program. Methodology. We applied a self-application questionnaire to 728 undergraduate students in the last semesters of their vocational training, at Medellin-Colombia. We explored seven dimensions related to the motivations to study a graduate program. Results. The undergraduate students' motivations to enroll in a graduate program are influenced by academic high level offered and traditional education (non-virtual) methodology of the advanced academic degrees. Conclusions. The Higher Education Institutions have to consider the social context in which they are inmerse, besides their foundational principles, to response effectively to the needed from people to enroll in graduate programs.

Resumo Introdução. A educação foi consolidada como uma estratégia que promove o desenvolvimento do conhecimento e a formação de comunidades, e o treinamento avançado é o meio para aumentar o capital intelectual das sociedades. Objetivo. Identificar, através de uma análise exploratória, as principais motivações que os estudantes universitários têm para continuar um processo de treinamento avançado em instituições de ensino superior. Metodologia. Aplicação de um questionário autoadministrado a 728 estudantes universitários, a partir do sétimo semestre, da cidade de Medellín. Foram exploradas sete dimensões relacionadas à motivação para continuar seus estudos. Resultados. Os fatores motivacionais por parte dos alunos, como o requisito académico e as modalidades face a face da oferta académica, são destacados para continuar com seu processo de treinamento avançado. Conclusões. As instituições de ensino superior devem considerar o contexto social em que são enquadradas, bem como seus objetivos fundamentais, para responder adequadamente às necessidades de treinamento avançado exigido em seus ambientes.

Aplicação da análise exploratória espacial na identificação de configurações territoriais / Aplicación del análisis exploratorio espacial en la identificación de configuraciones territoriales / Application of spatial exploratory analysis in identifying territorial configurations

A análise exploratória de dados espaciais, empregada para identificação de arranjos urbano-regionais entre os municípios brasileiros, mostrou-se adequada a estudos de conjuntos amplos de unidades observacionais (áreas), possibilitando resultados reveladores de dinâmicas territoriais e de padrões de correlações espaciais entre municípios. Associada a informações de centralidade (rede de cidades), conectividade (sistema viário principal) e densidade dos movimentos pendulares da população, evidenciou conjuntos mais amplos do que as aglomerações urbanas apontadas em estudos precedentes. Tais conjuntos correspondem a morfologias que transcendem as tradicionais aglomerações definidas por manchas contínuas de ocupação entre mais de um município, constituindo-se em categorias espaciais ainda mais complexas do ponto de vista de concentração populacional, econômica e funcional e densidade de deslocamentos de pessoas. Este artigo coloca em discussão o uso dessa técnica de análise, suas possibilidades e limitações.

El análisis exploratorio de datos espaciales, empleado para la identificación de ordenamientos urbano-regionales entre municipios brasileños, se mostró adecuado para estudios de conjuntos amplios de unidades observacionales (áreas), posibilitando resultados reveladores de dinámicas territoriales y patrones de correlaciones espaciales entre municipios. Asociado a informaciones sobre centralidad (red de ciudades), conectividad (sistema vial principal) y densidad de los movimientos pendulares de población, evidenció conjuntos más amplios que las aglomeraciones urbanas apuntadas en estudios precedentes. Tales conjuntos corresponden a morfologías que transcienden las tradicionales aglomeraciones definidas por manchas continuas de ocupación de más de un municipio, constituyéndose en categorías espaciales todavía más complejas desde el punto de vista de la concentración poblacional, económica y funcional, y de densidad de desplazamientos de personas. Este artículo pone en tela de juicio el uso de esa técnica de análisis, sus posibilidades y limitaciones.

Exploratory analysis of spatial data, carried out to identify different regional urban arrangements between Brazilian municipalities, proved to be useful for studies on various areas of observation. This makes it possible to arrive at important findings related to territorial dynamics and patterns of spatial correlations between municipalities. This analysis, associated with information on centrality (networks of cities), connectivity (general street and highway systems) and density of pendular movements of the population, showed groupings that extend beyond the large urban agglomerations found in earlier studies. These newer types of groupings correspond to morphologies that transcend traditional agglomerations defined by continuous urban sprawls that involve more than one municipality. They consist of spatial categories that are even more complex from the point of view of demographic, economic and functional concentrations and in terms of the density of human displacements. This article brings up the discussion of the use of this analysis technique, together with its possibilities and limitations.