Bioprospecting as a strategy for conservation and sustainable use of the Brazilian Flora / Bioprospecção como estratégia para a conservação e uso sustentável da Flora Brasileira

Abstract In Brazil, research with natural products had a strong impulse when FAPESP supported the creation of the Laboratory of Chemistry of Natural Products of the Institute of Chemistry of USP (1966). In 1999, FAPESP launched the Research Program in the Characterization, Conservation, Restoration and Sustainable Use of Biodiversity (BIOTA-FAPESP), which intensified the sustainable exploitation of biodiversity, and which evolved to form the Biota Network for Bioprospection and Bioassays (BIOprospecTA), which integrates groups from all over the country, optimizing the use of the skills already installed for the bioprospecting of microorganisms, plants, invertebrates, vertebrates and marine organisms. Of the 104 projects related to plant sciences, 35 carried out bioprospection of Brazilian flora, belonging to the areas of Chemistry, Botany, Genetics, Plant Physiology, Plant Morphology, Plant (Chemo)taxonomy, Ecosystem Ecology, Plant Genetics. Physical Sciences, Forest Resources, Forestry Engineering, Agronomy, leading to thousands of publications, engagement of hundreds of students and a deeper understanding of natural products in different biological models through macromolecules analysis aided by computational and spectrometric strategies, in addition to pharmacological evaluations. The development of omics approaches led to a more comprehensive view of the chemical profile of an organism, and enabled integrated and concomitant studies of several samples, and faster annotation of known molecules, through the use of hyphenated and chemometric techniques, and molecular networking. This also helped to overcome the lack of information on the safety and efficacy of herbal preparations, in projects dealing with the standardization of herbal products, according to international standards. The BIOTA-FAPESP program has also focused on environmental aspects, in accordance with the principles of Green Chemistry and has had positive effects on international collaboration, on the number and impact of scientific publications and on partnership with companies, a crucial step to add value and expand the production chain of bioproducts. Also, the compilation, systematization and sharing of data were contemplated with the creation of the NUBBEDB database, of free access, and that integrates with international databases (ACD/labs, American Chemical Society - ACS), helping researchers and companies in the development from different areas of science, technology, strengthening the bioeconomy and subsidizing public policies.

Resumo No Brasil, as pesquisas com produtos naturais tiveram um forte impulso quando a FAPESP apoiou a criação do Laboratório de Química de Produtos Naturais do Instituto de Química da USP (1966). Em 1999, a FAPESP lançou o Programa de Pesquisa em Caracterização, Conservação, Restauração e Uso Sustentável da Biodiversidade (BIOTA-FAPESP), que intensificou a exploração sustentável da biodiversidade, e que evoluiu para formar a Rede Biota de Bioprospecção e Bioensaios (BIOprospecTA), que integra grupos de todo o país, otimizando o aproveitamento das competências já instaladas para a bioprospecção de microrganismos, plantas, invertebrados, vertebrados e organismos marinhos. Dos 104 projetos relacionados às ciências vegetais, 35 realizaram a bioprospecção da flora brasileira, em diversas áreas como Química, Botânica, Fisiologia e Morfologia Vegetal, (Quimio)taxonomia Vegetal, Ecologia de Ecossistemas, Genética Vegetal, Recursos Florestais, Engenharia Florestal, dentre outros, levando a milhares de publicações, ao engajamento de centenas de estudantes e ao entendimento mais profundo dos produtos naturais em diferentes modelos biológicos por meio da análise de micromoléculas auxiliada por estratégias computacionais e espectrométricas, além de avaliações farmacológicas. O desenvolvimento de abordagens ômicas ampliou a visão sobre perfil químico dos organismos, possibilitou o estudo integrado e concomitante de várias amostras, e a anotação mais rápida de moléculas conhecidas, por meio do uso de técnicas hifenadas, quimiométricas e redes moleculares. Isso também contribuiu para superar a falta de informação sobre a segurança e eficácia dos fitopreparados, em projetos que tratam da padronização de produtos fitoterápicos, de acordo com normas internacionais. O programa BIOTA-FAPESP também tem focado em aspectos ambientais, de acordo com os princípios da Química Verde e teve reflexos positivos na colaboração internacional, no número e no impacto das publicações científicas e na parceria com empresas, etapa crucial para agregar valor e expandir a cadeia produtiva de bioprodutos. Ainda, a compilação, sistematização e compartilhamento de dados foram contemplados com a criação da base de dados NUBBEDB, de livre acesso, e que se integra com bases internacionais (ACD/labs, American Chemical Society - ACS), auxiliando pesquisadores e empresas no desenvolvimento de diferentes áreas da ciência, tecnologia, fortalecendo a bioeconomia e subsidiando políticas públicas.

Achyrocline satureioides (Lam.) DC., Asteraceae: development of granules from spray dried powder

Achyrocline satureioides (Lam.) DC., Asteraceae, is a herbal specie widely used in folk medicine in the south of Brazil, Uruguay, Argentina and Paraguay. The technological characteristics of an Achyrocline satureioides spray dried extract powder, produced in semi-industrial scale, as well as the feasibility of the granules are reported in the present work. The spray dried powder was characterized as a fine powder consisting of small spherical particles with rough and porous surface. The Hausner's factor, Carr's index, and densification index of the spray dried powder were, respectively, 1,23, 18,9 percent, and 27,2 mL, characterizing it as a poor flow and low density powder. The preparation of granules from this spray dried powder, through dry disaggregation method, yielded irregularly shaped granules, with a rough surface, but with better flow and compactability characteristics. These granules presented a Hausner's factor, a Carr's index, and a densification index of, respectively, 1,09, 8,16 percent, and 12,33 mL. The LC assay of the main polyphenols, quercetin, luteolin, and 3-O-methylquercetin revealed that the granulation process did not changed the quantitative and qualitative profile of these constituents originally present in the spray dried powder. The comparative evaluation of the physical stability of both the spray dried powder and the granules, under relative humidity conditions of 65 percent and 99 percent, showed an expressive reduction in the humidity sorption on the granules as compared to the spray dried powders.

Achyrocline satureioides (Lam.) DC., Asteraceae, é uma planta amplamente utilizada na medicina popular no sul do Brasil, Uruguai, Argentina e Paraguai. As características tecnológicas do extrato seco por aspersão de Achyrocline satureioides, produzido em escala semi-industrial, assim como a viabilidade da produção de granulados são relatadas no presente trabalho. O extrato seco por aspersão foi caracterizado como um pó fino, composto por pequenas partículas esféricas com superfície rugosa e porosa. O fator de Hausner, índice de Carr e o índice de densificação das partículas foram, respectivamente, 1,23, 18,9 por cento e 27,2 mL, caracterizando-o como um pó com fluxo pobre e de baixa densidade. A preparação dos granulados a partir deste extrato seco por aspersão, através do método de desagregação por via seca, originou grânulos com forma irregular, superfície rugosa, mas com melhor fluxo e melhores características de compactabilidade. Estes grânulos apresentaram fator de Hausner, índice de Carr e índice de densificação de 1,09, 8,16 por cento e 12,33 mL, respectivamente. A análise por de CLAE dos polifenóis principais quercetina, luteolina e 3-O-metilquercetina revelou que o processo de granulação não altera o perfil quantitativo e qualitativo dos constituintes inicialmente presentes no extrato seco. A avaliação da estabilidade física do extrato seco por aspersão e do granulado, em condições de unidade relativa de 65 e 99 por cento, mostrou uma expressiva redução na absorção de umidade dos grânulos quando comparados com o extrato seco.

Fitoterápicos: um mercado promissor / Phytomedicines: a promising market

Observa-se na Fitoterapia uma tendência de contribuição efetiva à saúde da população. Por consequência, a padronização de fitomedicamentos é um pré-requisito para a garantia da qualidade, bem como para a constância dos efeitos terapêuticos e segurança do usuário. A validação de processo analítico deve garantir, através de evidências experimentais, que o método atenda às exigências das aplicações analíticas, assegurando a confiabilidade dos resultados. Assim, os equipamentos e materiais de laboratório devem ser devidamente calibrados e o analista qualificado. As substâncias químicas de referência devem ser certificadas por compêndios oficiais, como as Farmacopeias ou por outros códigos autorizados pela legislação vigente. Tão importante quanto o desenvolvimento e validação de uma metodologia analítica é o posterior estudo de estabilidade, a fim de garantir que o produto mantenha sua qualidade durante toda vida útil. Para a obtenção de registro de um medicamento fitoterápico dentro dos padrões requeridos pela legislação faz-se necessário, portanto, a realização de diferentes testes para validação deste medicamento de forma a garantir sua segurança no uso, eficácia na utilização e qualidade do produto.

There is an observable trend towards phytotherapy making a recognized effective contribution to public health. Consequently, the standardization of phytomedicines is a prerequisite for quality assurance and to ensure the consistency of therapeutic effects and safety of the user. Analytical method validation should ensure, through experimental testing, that the method meets the requirements of the analytical applications, ensuring the reliability of results. Thus, the equipment and laboratory materials must be properly calibrated and the analyst qualified. The chemical references must be certified by official compendia, such as pharmacopoeias or other officially accepted codes. As important as the development and validation of an analytical methodology is the stability study, performed to ensure that the product retains its quality throughout its shelf-life. Therefore, to register a herbal medicine in accordance with the legal standards, it is necessary to carry out various validation tests on the product, to ensure its safety, effectiveness and quality.

Uso ético da biodiversidade brasileira: necessidade e oportunidade / Ethical use of the brazilian biodiversity: necessity and opportunity

A situação em que o Brasil e outros países em desenvolvimento se encontram hoje, de meros compradores de tecnologias importadas ou pagadores de royalties para laboratórios farmacêuticos estrangeiros, torna o processo de ampliação do sistema de saúde vigente muito oneroso ou, muitas vezes, não atende a suas necessidades específicas. O renovado interesse mundial, observado nos últimos anos, por produtos derivados da biodiversidade, tais como fitoterápicos, fitofármacos, cosméticos e suplementos alimentares, vêm estimulando investimentos de países industrializados em bioprospecção. Estas constatações devem estimular o debate, sobretudo no seio de países em desenvolvimento e detentores de rica biodiversidade e de conhecimentos tradicionais, como é o caso do Brasil, sobre a necessidade da instituição de modelos de saúdes nacionais, pautados em suas aptidões e carências, e sobre as oportunidades econômicas que o uso ético da biodiversidade apresenta.

Nowadays, Brazil and other developing countries are simple pharmaceutical technologies buyers or are only paying royalties to foreign laboratories. These facts make the public health system raise very expensive or can't put up attend to the specific necessities of these countries. The renewed global interest for natural products, such as phytotherapics, phytomedicines, cosmetics and nutraceuticals, has been stimulating industrialized countries investment in bioprospection. These evidences should stimulate the arguments, specially in developing countries, rich in natural resources and traditional knowledge, like Brazil, on the necessity of national health politics, based on their need and capacity, and on the economical opportunities that the ethical use of the biodiversity presents.