Isolation and preliminary evaluation of Mulva Neglecta mucilage: a novel tablet binder

ABSTRACT The aim of this study was to evaluate binding potential of Mulva neglecta mucilage (MNM) with subsequent comparison to PVP K30. Eight batches of Diclofenac sodium tablets were prepared by wet granulation technique keeping different concentrations (4, 6, 8 & 10% w/w) of Mulva neglecta mucilage (extracted from leaves of Mulva neglecta) and PVP K30 as standard binder. The granules of formulated batches showed bulk density (g/mL) 0.49 ± 0.00 to 0.57 ± 0.00, tapped density (g/mL) 0.59 ± 0.01 to 0.70 ± 0.01, Carr's index 09.27 ± 0.95 to 19.65 ± 0.59, Hausner's ratio 1.12 ± 0.00 to 1.24 ± 0.01 and angle of repose 30.37 ± 2.90 °C to 36.86 ± 0.94 °C. Tablets were compressed to hardness 7.50 to 7.95 kg/cm2. The tablets showed 0.39 ± 0.02 to 0.39 ± 0.01% friability and 7:20 to 14:00 min disintegration time. Granules and post-compression evaluation revealed that parameters assessed were all found to be within the pharmacopoeial limits. The results (hardness, disintegration and dissolution) proved that Mulva neglecta mucilage has better binding capacity for preparation of uncoated tablet dosage form as compared to PVP K30. Among all the formulations, MN-1 to MN-4 showed slow release as compared to PV-1 to PV-4 and thereby Mulva neglecta mucilage exhibited satisfactory drug release phenomenon tablets of diclofenac sodium.

RESUMO O objetivo deste estudo foi avaliar o potencial de ligação de mucilagem de Mulva neglecta (MNM), com posterior comparação ao PVP K30. Oito lotes de comprimidos de diclofenaco de sódio foram preparados pela técnica de granulação úmida, mantendo diferentes concentrações (4, 6, 8 e 10% w/w) de mucilagem de Mulva neglecta (extraída de folhas de Mulva neglecta) e PVP K30 como ligante padrão. Os grânulos de lotes formulados mostraram densidade aparente (g/mL) 0.49 ± 0.00-0.57 ± 0.00, densidade compactada (g/mL) 0.59 ± 0.01-0.70 ± 0.01, índice de Carr 09.27 ± 0.95-19.65 ± 0.59, a relação de Hausner 1.12 ± 0.00-1.24 ± 0.01 e ângulo de repouso 30.37 ± 2.90 °C a 36.86 ± 0.94 °C. Os comprimidos foram prensados à dureza de 7.50-7.95 kg/cm2. Os comprimidos apresentaram 0.39 ± 0.02-0.39 ± 0.01% friabilidade e 7:20-14:00 min de tempo de desintegração. A avaliação de grânulos e pós-compressão revelou que todos os parâmetros estavam dentro dos limites da farmacopeia. Os resultados (dureza, desintegração e dissolução) provaram que a mucilagem de Mulva neglecta tem maior capacidade de ligação na preparação da forma de dosagem de comprimido não revestido em relação à PVP K30. Entre todas as formulações, MN-1 e MN-4 mostraram liberação lenta em comparação com PV-1 e PV-4 e, assim, a mucilagem de Mulva neglecta exibiu liberação do fármaco satisfatória para os comprimidos de diclofenaco de sódio.

Physicochemical and dissolution profile characterization of pellets containing different binders obtained by the extrusion-spheronization process

With the purpose of evaluating the behavior of different polymers employed as binders in small-diameter pellets for oral administration, we prepared formulations containing paracetamol and one of the following polymers: PVP, PEG 1500, hydroxypropylmethylcellulose and methylcellulose, and we evaluated their different binding properties. The pellets were obtained by the extrusion/spheronization process and were subsequently subjected to fluid bed drying. In order to assess drug delivery, the United States Pharmacopeia (USP) apparatus 3 (Bio-Dis) was employed, in conjunction with the method described by the same pharmacopeia for the dissolution of paracetamol tablets (apparatus 1). The pellets were also evaluated for granulometry, friability, true density and drug content. The results indicate that the different binders used are capable of affecting production in different ways, and some of the physicochemical characteristics of the pellets, as well as the dissolution test, revealed that the formulations acted like immediate-release products. The pellets obtained presented favorable release characteristics for orally disintegrating tablets. USP apparatus 3 seems to be more adequate for discriminating among formulations than the basket method.

Com a finalidade de se avaliar o comportamento de diferentes polímeros empregados como aglutinantes em pellets de pequeno diâmetro para uso oral foram preparadas formulações contendo paracetamol e um dos seguintes polímeros: PVP, PEG 1500, hidroxipropilmetilcelulose e metilcelulose por apresentarem diferentes propriedades aglutinantes. Os pellets foram obtidos pelo processo de extrusão/esferonização e secagem em leito fluidizado. Para avaliar a liberação do fármaco, empregou-se o método 3 da Farmacopeia Americana, também conhecido como Bio-Dis e o método preconizado pela mesma farmacopeia para comprimidos de paracetamol. Os pellets foram avaliados, ainda, com relação à granulometria, friabilidade, densidade verdadeira e teor. Os resultados indicaram que os diferentes aglutinantes empregados são capazes de afetar a produção e algumas das características físico-químicas dos pellets e o ensaio de dissolução revelou que as formulações comportam-se como produtos de liberação imediata. Os pellets obtidos apresentaram características de liberação favoráveis para a obtenção de comprimidos de liberação instantânea. O aparato 3 da Farmacopeia Americana demonstrou ser um método com melhor capacidade discriminatória entre as formulações, quando comparado com o método da cesta.