Tratamiento farmacólogico de la obesidad: presente, pasado y futuro / Treatment pharmacologic of the obesity: present, past and future

La obesidad es una enfermedad endocrino-metabólica caracterizada por excesiva acumulación de grasa en el tejido adiposo. La importancia en el estudio y tratamiento de la obesidad, radica no sólo en la alta incidencia de ésta patología en los últimos años, sino el alto riesgo en salud que ésta implica. El objetivo del tratamiento es revertir el balance energético positivo, y mejoramiento de las co-morbilidades asociadas, mediante la reducción de la ingesta de alimentos y el aumento del gasto energético. Los pilares de la terapéutica son modificar la conducta, dieta y ejercicios. Sin embargo estas no son herramientas que garantizan el mantenimiento de la pérdida de peso a largo plazo sin efecto rebote. Los fármacos constituyen una herramienta empleada en asociación con los anteriores y no como única medida. Los fármacos para el tratamiento de la obesidad, se clasifican en aquellos que reducen la ingesta de alimentos (agentes noradrenérgicos, serotoninérgicos y duales), disminuyen la absorción (orlistat) y los que incrementan la termogénesis (efedrina y cafeína). En la actualidad sólo sibutramina y orlistat se vislumbran como las únicas drogas cuya seguridad y eficacia demostrada permiten su aplicación clínica a largo plazo (2 años). Los avances en el estudio del balance energético y su regulación han postulado nuevos blancos para la fabricación de futuros fármacos más espec¡ficos y eficaces como los antagonistas de receptores endocanabinoides.

Estresse, depressäo e hipocampo / Stress, depression and the hippocampus

A exposiçäo a fatores estressantes tem papel importante no desenvolvimento de transtornos depressivos. Os mecanismos envolvidos nesta relaçäo, no entanto, ainda säo pouco conhecidos, mas algumas evidências sugerem a participaçäo da formaçäo hipocampal: 1. o estresse pode causar alteraçöes plásticas no hipocampo, que incluem remodelaçäo dendrítica e inibiçäo de neurogênese. Drogas antidepressivas impendem estes efeitos, possivelmente por aumentarem a expressäo de fatores neurotróficos; 2. a facilitaçäo da neurotransmissäo serotoninérgica no hipocampo atenua conseqüências comportamentais do estresse e produz efeitos antidepressivos em modelos animais; 3. o antagonismo do principal neurotransmissor excitatório no hipocampo, o glutamato, produz efeitos semelhantes; 4. o hipocampo parece estar "hiperativo" em animais mais sensíveis em modelos de depressäo e em humanos resistentes à antidepressivos; 5. o hipocampo, em conjunto com o complexo amigdalar, parece ter papel fundamental na consolidaçäo e evocaçäo de memórias aversivas. Näo obstante estas evidências, o desafio futuro será o de tentar integrar os resultados destes diferentes campos (farmacológico, molecular, eletrofisiológico, clínico) em uma teoria unificadora sobre o papel do hipocampo na regulaçäo do humor e seus transtornos bem como nos efeitos de tratamentos antidepressivos

Envolvimento da neurotransmissão serotoninérgica no efeito antiimobilidade da Kielmeyera coriacea-Clusiaceae-Martius em ratos / Envolvement of the serotoninergic neurotransmission in the effect antiimmobility of the Kielmeyera coriacea-Clusiaceae-Martius in rats

Devido à similaridade botânica taxonômica e química entre Hypericum perforatum, que é efetivo no tratamento de depressão leve a moderada, e Kielmeyera coriacea, o perfil farmacológico do extrato hidroetanólico (EH) de caule de Kielmeyera coriacea foi investigado, utilizando-se o modelo animal do nado forçado (TNF), um teste indicativo de atividade antidepressiva. O tempo de imobilidade no TNF foi significativamente reduzido pela administração por gavage, em ratos, de 60 mg/Kg do extrato, sem aumentar a atividade locomotora no teste do campo aberto (TCA), sugerindo perfil de composto antidepressivo específico. A eficácia do HE de caule de Kielmeyera coriacea foi comparada aos antidepressivos, nortriptilina (15 mg/Kg) e fluoxetina (10 mg/Kg), também administrados por gavage. O efeito antiimobilidade do extrato analisado no TNF foi revertido pela administração direta, no núcleo dorsal da rafe (NDR) de ratos, de serotonina (5-HT), R(+)-8-hidroxi-2-(di-n-propilamino)tetralina (8-OHDPAT), um agonista de receptores 5-HT1A e metergolina, um antagonista não seletivo de receptores serotoninérgicos. Testes bioquímicos mostraram que o EH de Kielmeyera coriacea inibiu de maneira concentração dependente a captação sinaptossomal de 5-HT, noradrenalina (NA) e dopamina (DA). A concentração inibitória média mostrou que o extrato foi mais potente em inibir captação de 5-HT. Testes preliminares de toxicidade mostraram que durante o período de administração de 45 dias, o EH de Kielmeyera coriacea não produziu mortalidade nem alterações na evolução ponderal, no peso dos órgãos vitais dos animais testados, quando comparados ao controle. A dose letal média (DL50) não foi atingida em camundongos até a dose de 1200 mg/Kg do extrato vegetal. Estes resultados em conjunto mostram um perfil de composto antidepressivo para o EH de Kielmeyera coriacea e sugerem que a neurotransmissão serotoninérgica esteja envolvida em seu efeito antiimobilidade observado em ratos no TNF. A inibição de reca...

Antidepressivos / Antidepressants

Os medicamentos antidepressivos tornaram a depressäo um problema médico com elevado potencial tratavel. Nas últimas décadas houve um grande avanço na pesquisa e novos compostos surgiram. Os antidepressivos de primeira geraçäo tiveram seu uso limitado devido a tolerabilidade e toxicidade. Os novos compostos, embora mais seguros, näo se mostraram superiores aos antidepressivos tradicionais. Neste artigo o autor revisa a farmacologia e as indicaçöes dos antidepressivos, assim como as indicaçöes e a eficácia diferencial entre os compostos clássicos e de nova geraçäo(au)

El tratamiento médico de la obesidad desde una perspectiva multidisciplinaria / A multi professional perspective in the treatment of obesity

Obesity is a serious condition affecting the physical and psychological well being of a large number of individuals. There are many therapeutic options for the disease and their judicious selection is critical. The best results are obtained with well-organised multi professional programs. The aims of the treatment must be defined balancing risks and benefits. Eating behaviour patterns must be considered for the proper selection of therapy. Diet is an essential therapeutic component and has to be individually prescribed for each patient. Pharmacological agents inhibit appetite, increase thermogenesis or inhibit gastrointestinal absorption of nutrients. As these medications have important side effects and complications, extreme care must be taken for their prescription

Se a doença de Alzheimer näo tem cura, para que tratar? Estratégias psicofarmacoterápicas para a doença de Alzheimer / If the Alzheimer's disease has not cure, why to treat? Psychopharmacotherapic strategies for the Alzheimer's disease

A doença de Alzheimer conta hoje com uma série de possibilidades de manejo clínico-psicofarmacológico para compensar os déficits cognitivos e de comportamento psiquiátrico que se apresentam no curso do processo demencial. Esse artigo cita as principais estratégias atuais com ênfase em aspectos práticos clínicos à disposiçäo no Brasil