Dissolution efficiency and bioequivalence study using urine data from healthy volunteers: a comparison between two tablet formulations of cephalexin / Eficiência de dissolução e estudo de bioequivalência utilizando dados de urina de voluntários saudáveis: uma comparação entre duas formulações de comprimidos de cefalexina

The aim of the present study was to assess the bioequivalence of two cephalexin tablet formulations available in the Brazilian market (product A as reference formulation and product B as test formulation). Dissolution efficiency (DE%) was calculated for both formulations to evaluate their in vitrobiopharmaceutical features. The oral bioequivalence study was performed in twenty-four healthy volunteers in a crossover design. Single oral dose (tablet containing 500 mg of cephalexin) of each product was administered with two weeks of washout period. Urinary concentrations of cephalexin were measured by high-performance liquid chromatography (HPLC) method and pharmacokinetics parameters were estimated by urinary excretion data. The bioequivalence was determined by the following parameters: the cumulative amount of cephalexin excreted in the urine, the total amount of cephalexin excreted in the urine and the maximum urinary excretion rate of cephalexin. DE values of immediate-release cephalexin tablets (500 mg) were 68.69±4.18% for product A and 71.03±6.63% for product B. Regarding the dissolution test of the two brands (A and B) analysed, both were in compliance with the official pharmacopeial specifications, since the dissolution of both formulations was superior to 80% of the amount declared in the label after 45 minutes of test (A=92.09%±1.84; B=92.84%±1.08). The results obtained indicated that the products A and B are pharmaceutical equivalents. Confidence intervals for the pharmacokinetic parameters were in compliance with the international standards, indicating that products A and B can be considered bioequivalents and, therefore, interchangeable...

O objetivo do presente estudo foi avaliar a bioequivalência de duas formulações de cefalexina disponíveis no mercado brasileiro (produto A como formulação referência e produto B como formulação teste). A eficiência de dissolução (DE%) foi calculada para ambas as formulações para avaliar suas características biofarmacêuticas. O estudo de bioequivalência oral foi realizado em vinte e quatro voluntários sadios utilizando um desenho cruzado. Uma dose oral única (comprimido contendo 500 mg de cefalexina) de cada produto foi administrada com um período de washout de duas semanas. Concentrações urinárias de cefalexina foram mensuradas por método de cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) e os parâmetros farmacocinéticos foram estimados por dados de excreção urinária. A bioequivalência foi determinada pelos seguintes parâmetros: quantidade acumulada da cefalexina excretada na urina, quantidade total da cefalexina excretada na urina e a taxa de excreção máxima da cefalexina. Os valores de DE dos comprimidos de liberação imediata de cefalexina (500 mg) foram 68,69±4,18% para o produto A e de 71,03±6,63% para o produto B. Com relação ao teste de dissolução das duas marcas analisadas (A e B), ambas apresentaram-se de acordo com as especificações farmacopéicas, uma vez que a dissolução de ambas formulações foi superior a 80% da quantidade declarada após 45 minutos de teste (A=92,09%±1,84; B=92,84% ±1,08). Os resultados obtidos indicaram que os produtos A e B são equivalentes farmacêuticos. Os intervalos de confiança para os parâmetros farmacocinéticos estavam de acordo com os padrões internacionais, demonstrando que os produtos A e B podem ser considerados bioequivalentes e, portanto, intercambiáveis...

Conceptos actuales sobre profilaxis antibiótica para endocarditis bacteriana en odontología / Current concepts on antibiotic prophylaxis for bacterial endocarditis in dentistry

La prescripción profiláctica de antibióticos para evitar el desarrollo de endocarditis bacteriana (EB) es una actvidad relativamente común en la práctica odontológica. Aunque esta infección es poco frecuente, la mortalidad sigue siendo alta y su asociación con la práctica dental es bien conocida, de ahí que la responsabilidad del clínico deba orientarse hacia su prevención. En este trabajo se discutirán los factores que deben considerarse para tomar la decisión de dar o no profilaxia antibiótica; entre dichos factores destacan la susceptibilidad del paciente para sufrir EB, el tipo de procedimiento dental a realizar y los esquemas profilácticos y sus variantes, recomendados por la Asociación Americana del Corazón con el aval de la Asociación Dental Americana

Transferable beta lactam resistance against cephalosporins in Salmonella typhimurium strains in India.

From 14 strains of S. typhimurium which were resistant to three cephalosporins (cephalexin, cefadroxil and sodium cefotaxime) the resistance plasmids were transferred to two different strains (Escherichia coli K12F-Lac-Rifr and S. typhimurium LT2). The plasmids were autotransferable and the donors as well as transconjugants showed high levels of MIC (80-320 micrograms/ml or more) against these antimicrobial agents. The resistance was demonstrated to be mediated by a 15 kilobase plasmid.

Susceptibility of clinical isolates to cephalexin, cefazolin and cefotaxime.

Three hundred and seventeen recent clinical isolates were tested for in vitro susceptibility to the three cephalosporins available in India--cephalexin, cefazolin and cefotaxime by the Kirby--Bauer disc diffusion method. Cefazolin was the most effective cephalosporin against Gram positive cocci (71.8% sensitive) followed by cefotaxime (62.7%) and cephalexin (52.7%). Cefotaxime was very effective against commonly isolated Gram negative bacilli with only 10 (8.8%) isolates being resistant to it while 44 (39%) and 65 (57.5%) were resistant to cefazolin and cephalexin, respectively. All isolates of Pseudomonas aeruginosa were resistant to cephalexin and cefazolin and only 29 (32.6%) were sensitive to cefotaxime.

Efectividad del estolato de eritromicina, ampicilina y cefaclor en amigdalofaringitis por estreptococo del grupo a / Effectiviness of eritromicin, ampicillin and cefaclor in streptoccal group A tonsillitis and pharingitis

Se trataron 46 ninos con amigdalofaringitis por Estreptococo Beta Hemolitico del Grupo A; 18 con Estolato de Eritromicina, 13 con Ampicilina y 15 con Cefaclor. No hubo diferencia entre los 3 antibioticos en cuanto a la rapidez de la curacion clinica. Antes del tratamiento las bacterias eran muy sensibles al antibiotico correspondiente a cada grupo, excepto 3 que presentaron sensibilidad intermedia a la Ampicilina. El Cefaclor erradico el Estreptococo en 100% de los pacientes, la Eritromicina en 94,4% y la Ampicilina en 76,9%. Durante el tratamiento con Ampicilina dos cepas de Estreptococo mutaron de muy sensibles a sensibilidad intermedia y a resistencia. Solo se observo intolerancia en dos pacientes que presentaron diarrea con Ampicilina. Los datos anteriores sugieren que la Ampicilina no es droga indicada en el tratamiento de la Amigdalofaringitis Estreptococica