Development and evaluation of a chronotherapeutic drug delivery system of torsemide / Desenvolvimento e avaliação de um sistema de entrega de drogas cronoterapêuticas de torsemida

The objective of this study was to prepare and evaluate chronotherapeutic drug delivery systems (ChrDDs) of torsemide. Compression coated tablets (CCT) containing torsemide in the core tablet were prepared by the compression coating technique with different grades of polyethylene oxide (PEO WSR 301 & 1105). The optimized formulations were characterised for tabletting parameters and drug polymer interaction by Fourier-Transform Infrared Spectroscopy (FTIR).The hardness of all the CCT using PEO WSR 301 & PEO WSR 1105 were in the range 6-8 kg/cm² & 5.5 to 7 kg/cm² respectively. Their friability values were <0.3 percent. All the CCT showed a clear lag time but finalized as per the predetermined lag time. As the amount of PEO was increased in the outer layer the drug released was delayed. The drug content of all the CCT was >99 percent. The FTIR studies showed no interaction throughout the process of development. Formulations of F7 and of P7 were considered optimized formulations since they yielded a predetermined lag time of 6h before burst release. Hence, these formulations can be exploited to achieve chronotherapeutic drug delivery systems of Torsemide for the treatment of hypertension at the time the patient needs it.

O objetivo deste estudo foi preparar e avaliar sistemas cronoterapêuticos de liberação de fármacos (ChrDDs) de torsemida. Comprimidos revestidos por compressão (CCT) contendo torsemida no (núcleo) foram preparados pela técnica de revestimento por compressão, com diferentes categorias de óxido de polietileno (PEO WSR 301 & 1105). As formulações otimizadas foram caracterizadas por parâmetros de compressão e interação fármaco polímero por Infravermelho com Transformada de Fourier (FTIR). A dureza dos CCT utilizando PEO WSR 301 e PEO WSR 1105 foi entre 6-8 kg/cm² e 5,5 a 7 kg/cm², respectivamente. Os valores de friabilidade foram <0,3 por cento. Todos os CCT mostraram claro tempo de retardo, mas finalizaram de acordo com o tempo de retardo pré-determinado. À medida que a quantidade de PEO aumentava na camada mais externa, a liberação do fármaco era retardada. O teor de fármaco em todos os CCT foi >99 por cento. Os estudos de FTIR mostraram que não h[a interação durante o processo de desenvolvimento. As formulações F7 e P7 foram consideradas otimizadas, uma vez que resultaram em tempo de retardo pré-determinado de 6 h antes da liberação por meio de explosão. Dessa forma, estas formulações podem ser exploradas para se obter sistemas de liberação.

Hipertensão arterial: classificação das principais drogas anti-hipertensivas / Arterial hypertension: main antihypertensive drugs classification

Os autores fazem um resumo das drogas anti-hipertensivas mais importantes, dando ênfase à classificação quanto ao mecanismo de sção, dosagem e principais efeitos colaterais inerentes a cada grupo, com algumas observações de valor. O presente trabalho visa dar uma visão panorâmica às drogas anti-hipertensivas, facilitando, em muito, sua compreensão.

Estructura molecular de los receptores de diuréticos luminales / Molecular structure of luminal diuretic receptors

El riñon juega un papel central en el mantenimiento del volumen y la composición del líquido corporal. En condiciones fisiológicas, la ingesta de sal y agua, día con día, es más o menos constante, por lo que la excreción urinaria de sodio es determinante en el mantenimiento del líquido corporal. esta función la lleva a cabo el riñon gracias a la integración de la ultrafiltración, en el glomérulo, y de la reabsorción tubular a lo largo de la nefrona. El control fino de la excreción urinaria de sodio se lleva a cabo gracias a la reabsorción tubular en la nefrona distal. En este sitio, con base en el requerimiento de iones (CI- y K+) y la sensibilidad a diuréticos, tres diferentes mecanismos de transporte de sodio se han identificado en la membrana apical: 1) los cotransportadores de Na+:K+:2CI- y Na+:CI- sensibles a derivados del ácido sulfamoílbenzoico (furosemide o bumetanida) en el asa ascendente de Henle; 2) el contrasportador de Na+:CI- sensible a la benzotiadiazina (o tiazidas) en el tíbulo distal; y 3) los canales de Na+ sensibles a amilorida en el túbulo colector. La inhibición de esta proteínas con diuréticos aumenta la excreción urinaria de Na+. Gracias a técnicas avanzadas en biología molecular, como la clonación por expresión funcional en ovocitos de Xenopus laevis, se ha identificado actualmente DNAc que codifica para miembros de las familias de estos receptores. En este trabajo se presenta una revisión sobre los avances en el conocimiento de la estructura primaria y de la relación entre la estructura y función de los receptores para diuréticos. Se discuten también las posibles consecuencias que estos hallazgos tendrán para el entendimiento en la fisiología y la fisiopatología del manejo renal del sodio