Hydrocortisone release from tablets based on bioresorbable poly(ether-ester-urethane)s

Abstract Bioresorbable linear poly(ether-ester-urethane)s with different hydrophilic characteristics were synthesized from triblock copolymers of poly(ε-caprolactone)-poly(ethylene oxide)-poly(ε-caprolactone) (PCL-PEO) as macrodiols, and L-lysine diisocyanate (LDI) or hexamethylenediisocyanate (HDI) were used as the required diisocyanates. Macrodiols were obtained by ring-opening polymerization (ROP) of ε-caprolactone (CL). Polyurethanes were synthesized by the reaction of the triblock copolymers with LDI or HDI in solution using stannous 2-ethylhexanoate as catalyst. Polyurethane tablets were fabricated and investigated as prospective drug delivery systems. The effect of the PEO content on the polymers' performance as drug carriers was evaluated. It was found that water provoked more swelling and erosion of polymers with higher contents of PEO. The hydrocortisone release profiles were analyzed using the Ritger-Peppas approximation. An anomalous release behaviour (values of n higher than 0.5) was found for most of the analyzed samples.

Design and preparation of a novel colon-targeted tablet of hydrocortisone

ABSTRACT The objective of this research was to design a new colon-targeted drug delivery system based on chitosan. The properties of the films were studied to obtain useful information about the possible applications of composite films. The composite films were used in a bilayer system to investigate their feasibility as coating materials. Tensile strength, swelling degree, solubility, biodegradation degree, Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), Differential Scanning Calorimetry (DSC), Scanning electron microscope (SEM) investigations showed that the composite film was formed when chitosan and gelatin were jointly reacted jointly. The results showed that a 6:4 blend ratio was the optimal chitosan/gelatin blend ratio. In vitro drug release results indicated that the Eudragit- and chitosan/gelatin-bilayer coating system prevented drug release in simulated intestinal fluid (SIF) and simulated gastric fluid (SGF). However, the drug release from a bilayer-coated tablet in SCF increased over time, and the drug was almost completely released after 24 h. Overall, colon-targeted drug delivery was achieved by using a chitosan/gelatin complex film and a multilayer coating system.

RESUMO O objetivo desta pesquisa foi planejar um novo sistema de liberação de fármacos direcionado ao cólon, utilizando quitosana. Estudaram-se as propriedades dos filmes a fim de obter informações úteis sobre a aplicação desses filmes compósitos. Utilizaram-se os filmes compósitos em sistema de bicamada para investigar a sua viabilidade como materiais de revestimento. Estudos de resistência à tração, grau de intumescimento, solubilidade, grau de biodegradação, no infravermelho por transformada de Fourier (FTIR), de calorimetria diferencial de varredura (DSC) e de microscopia eletrônica de varredura (SEM) mostraram que o filme compósito se formou quando a quitosana e a gelatina reagiram entre si. Os resultados mostraram que a mistura de proporção ótima foi de 6:4 de quitosana:gelatina. Resultados da liberação do fármaco in vitro indicaram que o sistema de revestimento de Eudragit e bicamada de quitosana/gelatina impediu a liberação de fármaco em fluido intestinal simulado (SIF) e em fluido gástrico simulado (SGF). Entretanto, a liberação de fármaco do comprimido revestido em bicamada no SCF aumentou ao longo do tempo e o fármaco foi quase completamente liberado após 24 h. Em geral, se obteve a forma de liberação dirigida ao cólon, utilizando filme complexo de quitosana/gelatina e sistema de revestimento multicamada.

Produção de leite, leite residual e concentração hormonal de vacas Gir x Holandesa e Holandesa em ordenha mecanizada exclusiva / Milk yield, residual milk, oxytocin concentration and cortisol release in Holstein and Gir x Holstein cows machine milked without stimulus from a calf

Avaliaram-se as concentrações de ocitocina e de cortisol e as produções de leite e de leite residual de três grupos genéticos de vacas: ½ Gir X ½ Holandês (n=6, grupo genético F2), » Gir X ¾ Holandês (n=6, grupo genético F3) e Holandês (n=6, grupo genético H), ordenhadas mecanicamente e na ausência dó bezerro. O grupo genético H produziu mais leite do que os grupos F2 e F3, e a concentração de ocitocina foi semelhante nos três grupos. O aumento de ocitocina durante a ordenha foi maior para os grupos H e F3 em relação ao grupo F2. O leite residual do grupo F2 foi maior do que o dos grupos genéticos F3 e H. O cortisol do grupo F2 foi maior do que o das vacas dos demais grupos genéticos. Vacas dos grupos F2 e F3 foram mais estressadas durante a ordenha do que vacas do grupo H, mas as dos dois grupos genéticos cruzados liberavam suficiente quantidade de ocitocina que permitiu a ejeção efetiva de leite.

Natural medicaments in endodontics: a comparative study of the anti-inflammatory action

O objetivo desta pesquisa foi avaliar o potencial irritativo de própolis, Casearia sylvestris, Otosporin e soro fisiológico (controle). Foram utilizados 28 ratos machos da linhagem Wistar. Os animais foram anestesiados e, em seguida, receberam a injeção do corante azul de Evans (2%) por via intravenosa na veia caudal. Em quatro pontos predeterminados e depilados da região dorsal de cada animal, foram injetados 0,1 ml das substâncias teste. Os animais foram sacrificados meia, uma, três e seis horas após a injeção das substâncias, e cada pedaço de pele contendo a lesão foi colocado em frascos contendo formamida, que foram incubados a 45oC por 72 h. Após esse período, as amostras foram filtradas e submetidas à análise em espectrofotômetro. Os dados foram submetidos ao teste estatístico não-paramétrico de medidas repetidas. No período de 3 h, foram observados os maiores valores de corante extraído, caracterizando, assim, o pico do processo inflamatório. A própolis foi a substância que apresentou menor potencial irritativo. Os produtos naturais testados neste trabalho podem ser uma alternativa para o tratamento endodôntico.