SAR of benzoyl sulfathiazole derivatives as PTP1B inhibitors / 药学学报

Protein tyrosine phosphatase (PTP) 1B is a potential target for the treatment of diabetes and obesity. We have previously identified the benzoyl sulfathiazole derivative II as a non-competitive PTP1B inhibitor with in vivo insulin sensitizing effects. Preliminary SAR study on this compound series has been carried out herein, and thirteen new compounds have been designed and synthesized. Among them, compound 10 exhibited potent inhibition against human recombinant PTP1B with the IC50 value of 3.97 micromol x L(-1), and is comparable to that of compound II.

Estudo das biocompatibilidade do sulfatiazol em pó no tecido subcutâneo localmente anestesiado / Study of the biocompatibility of sulfathiazole powder in locally anesthetizhed subcutaneous tissue

O propósito desse estudo foi avaliar a biocompatibilidade do sulfatizol (ST) e sua absorção no tecido subcutâneo localmente anestesiado. Uma loja cirúrgica foi preparada no tórax ventral de 90 ratos Wistar machos para a colocação do ST e como sítios controles. Foram 3 grupos experimentais: grupo 1, ST somente, grupo 2, ST com prévia infiltração de lidocaína a 2 por cento, grupo 3, controle (Sham). A resposta tissular foi avaliada histologicamente aos 2, 10 e 30 dias. Observou-se que ST atua como um corpo estranho que interfere na cicatrização tecidual e que o agente anestésico retardou a absorção e aumento do dano tecidual. Histometricamente o grupo 2 apresentou áreas de reabsorção tecidual mais extensas quando comparado aos grupos 1 e 3 (p<0,05). Os resultados indicaram claramente que a combinação do ST com a solução anestésica local é mais prejudicial para os tecidos moles que o ST sozinho

Isosporíase: atualizaçäo / Isosporiasis: review

Os autores fazem uma atualizaçäo sobre isosporíase humana e abordam os principais aspectos da parasitose: epidemiologia, quadro clínico, diagnóstico laboratorial e terapêutica clínica

Influence of capsaicin on drug absorption and transport across biological membranes I Effect on buccal absorption of sulfathiazole

The present work aims at studying the effect of capsaicin on the buccal absorption of sulfathiazole sodium. The study was conducted on 22 volunteers by use of the Beckett-Triggs model of buccal absorption. The absorbed amount of sulfathiazole was significantly higher in eaters of capsicum in comparison with those who do not eat it. The degree of enhancement was much higher in non eaters of hot peppers

Effect of insulin on the buccal absorption of sulfathiazole sodium

The effect of insulin on absorption of sulfathiazole from the buccal cavity was studied in volunteers of both sex. Insulin was shown to increase the amount absorbed, and to change significantly the rate constant of absorption [Ka] and the half life of the fraction remaining of sulfathiazole in the buccal cavity [t ']. The obtained results are in agreement with previously done works on laboratory animals. The results illustrate the usefulness of the buccal absorption model for studies on drug interaction during absorption

Bioavailability of sulfathiazole from flocculated and deflocculated suspensions and its implications.

Flocculation is commonly used to stabilize pharmaceutical suspensions. Flocculated and deflocculated suspensions of sulfathiazole were administered to healthy human volunteers. Bioavailability from these two types of suspensions was studied from urinary free drug excretion. Bioavailability was significantly lower from flocculated suspensions. The study indicates the necessity of studying all flocculated drug suspensions for bioavailability data.

Açäo da anfotericina B e Levamisole em camundongos albinos inoculados com Paracoccidioidomicose Brasiliensis / Study on anphotericin B and levamisole in albino mice inoculated with paracoccidioides brasiliensis

Paracoccidioidomicose experimental, em camundongos albinos de 3-4 semanas de idade. Inoculaçäo de 0,5 ml de suspensäo, contendo 1x10(devada a sexta potência) células/ml de Paracoccidioides brasiliensis e tratamento com anfotericina B (1 mg/Kg) em doses diárias; com levamisole (3 mg/Kg) administrada em intervalos de 15 dias e em séries de uma dose por dia, em três dias consecutivos; e com anfotericina B e levamisole associadas, de maneira a cobrir o período de 50, 80 e 95 dias para necrópsia. Estudo comparativo do quadro histológico de fígado e baço, com ênfase em granulomas, parasitas, células de Küpffer, células gigantes, reaçäo linforreticular, folículos e amioloidose. O animal revela-se satisftório, como modelo experimetnal, porém de uso limitado, devido ao fenômeno de auto-cura. Isoladamente, anfotericina B é menos eficiente do que quando em associaçöes com levamisole, para a reduçäo do número de parasitas. Animais com amiloidose esplênica apresentam alto número de parasitas. O quadro reativo revela qe a açäo de levamisole, isolada ou combinadamente com anforicina B, induz aumento de defesa com notável incremento da açäo de células fagocitárias