Estudo comparativo da biodisponibilidade relativa de duas formulações de glimepirida em voluntários sadios de ambos os sexos após administração de uma dose única de um comprimido de 4 mg / Comparison study of two glimepiride formulations bioavailability in healthy volunteers of both sexes after a single dose administration

OBJETIVO: Comparar a biodisponibilidade de duas formulações de glimepirida em 26 voluntários sadios de ambos os sexos. MATERIAL E MÉTODOS: O estudo foi aberto, cruzado e randomizado com dois períodos e wash out de 14 dias. As amostras foram obtidas em um intervalo de 48 horas. As concentrações de glimepirida foram analisadas por HPLC MS/MS. Das curvas de concentração de glimepirida no plasma versus tempo, foram obtidos os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC(0-t), ASC(0-∞), Cmax, Ke, Tmax e T1/2. RESULTADOS: A razão entre as média geométricas de Glimepirida/Amaryl® 4 mg foi de 102,35 por cento para ASC(0-t); 102,35 por cento para ASC(0-∞) e 99,31 por cento para Cmax. Os intervalos de confiança de 90 por cento (IC 90 por cento) foram de 92,62-109,55 por cento; 95,62-109,55 por cento e 88,60-111,32 por cento, respectivamente. CONCLUSÃO: Como o IC 90 por cento para Cmax, ASC(0-t) e ASC(0-∞) estava dentro do intervalo de 80-125 por cento, concluiu-se que ambas as formulações foram bioequivalentes de acordo com o grau e a extensão de sua absorção.

OBJECTIVE: To compare the bioavailability of two glimepiride 4-mg tablet formulation in 26 healthy volunteers of both sexes. MATERIAL AND METHODS: The study was conducted open with randomized two-period crossover design and a 14-day washout period. Samples were obtained over a 48-hour interval. Glimepiride concentrations were analyzed by LC-MS-MS. From the glimepiride plasma concentration versus time curves the following pharmacokinetic parameters were obtained: AUC(0-last), AUC(0-t), AUC(0-∞), Ke, T1/2, Cmax, and Tmax. RESULTS: Geometric mean of Glimepirida/Amaryl® 4 mg was 102.35 percent for AUC(0-t), 102.35 percent for AUC(0-∞) and 99.31 percent for Cmax. The 90 percent CI was 92.62-109.55 percent; 95.62-109.55 percent e 88.60-111.32 percent, respectively. CONCLUSION: Since the 90 percent CI for both Cmax, AUC(0-t), and AUC(0-∞) were within the interval of 80-125 percent, it was concluded that both formulations were bioequivalent, according to both the rate and extent of absorption.

Tratamento oral do Diabetes Mellitus: uma nova categoria de antidiabético oral / Diabetes Mellitus oral treatment: a new group of oral antidiabetics

O diabete mellitus é uma patologia de evolução contínua, com conseqüências desastrosas, devido à micro e à macroangiopatia. Diferentes grupos de medicamentos orais, com ações em regiões variadas, procuram minimizar as lesões e retardá-las ao máximo. Infelizmente ainda não temos um grupo de medicamentos que se aproxime do ideal - o qual pudesse atuar retardando tanto quanto possível as complicações crônicas. Neste sentido apresentamos um grupo de substâncias que participam em um mesmo produto e que, devido às suas ações em diferentes regiões do corpo, provavelmente poderão modificar a história evolutiva desta patologia

Sulfonilureas: estado actual de los conocimientos sobre su mecanismo de acción y su uso clínico / Sulfonylureas: present state of the knowledge on its mechanism of action and its clinic use

Las llamadas sulfonilureas de segunda generación comenzaron a emplearse extensamente en terapéutica durante la década de los setenta e incluyendo la glibenclamida, la gliclazida y la glipizida que se ha agregado recientemente la glimepirida. De una manera general, se encuentra que estas drogas actúan directamente sobre los islotes pancreáticos, aumentando la secreción de insulina por interacción entre la sulfoniluria y un receptor específico localizado en la membrana de las células beta. Se han descrito además efectos extrapancreáticos que consisten fundamentalmente en una potenciación de la acción metabólica que la insulina produce sobre los distintos tejidos efectores (hígado, tejido adiposo y muscular) y sobre la regulación de la producción hepática de glucosa. Las investigaciones acerca del mecanismo de estos efectos extrapancreáticos sugieren que ellos se deben a la estimulación de vías metabólicas situadas a nivel post-receptor. Teniendo en cuenta la fisiología de la diabetes no insulino-dependiente, la administración de sulfonilureas sigue siendo el método farmacológico dominante en el manejo de estos pacientes porque practicamente todos ellos son relativamente insulino-deficientes cuando la enfermedad se hace clínicamente manifiesta, y estas drogas mejoran tanto la secreción de insulina como su acción periférica

Farmacologia das sulfoniluréias / Pharmacology of sulfonylureas

No presente estudo foi descrita e evidenciada a farmacologia das sulfoniluréias, no tratamento do diabetes mellitus do tipo II (insulino-independente). Apesar da sempre crescente utilizaçäo destas drogas na terapia do diabetes, principalmente pela sua praticidade e rapidez, näo se pode deixar de esquecer o balanço entre as dosagens, contra-indicaçöes e o aspecto geral, físico e mental do paciente. Além disso, so cuidados gerais, a orientaçä para uma dieta equilibrada, a prática de exercício e os cuidados com a higiene pessoal do indivíduo diabético sä necessários para que o tratamento alcance o sucesso esperado