Effect of piper tuberculatum extract on adult schistosoma mansoni: in vitro and in vivo tests

Schistosomiasis is a severely neglected disease with a wide geographical distribution. It affectsapproximately 210 million people in the world and at least 800 million people live in risk areas.The search for new drugs to treat this parasitosis is significant due to the appearance of strains of theworm that are resistant to the currently available drugs. The retrieval of compounds extracted fromplants that act on these parasites has increased scientific investigation of this subject. The presentstudy demonstrates, in vitro and in vivo, the action of crude extract of Piper tuberculatum on adultSchistosoma mansoni. The extract was shown to be quite effective in the in vitro tests, causing softtissue alterations and acting on the reproductive system of females and the mortality of the worms,with a greater effect on males. The in vivo experiment was performed with infected Mus musculusand a decrease in the number of eggs in the first and second oogram stages was found, suggestingaction on oviposition...

A esquistossomose, doença negligenciada grave e de larga distribuição geográfica, atinge cerca de210 milhões de pessoas no mundo e ao menos 800 milhões vivem em área de risco. A busca de novosmedicamentos para o tratamento desta parasitose é relevante em razão do aparecimento de linhagensdo verme resistentes aos fármacos disponíveis. A obtenção de compostos extraídos de plantas comação sobre parasitos tem incrementado a investigação científica sobre este assunto. O presentetrabalho mostra a ação in vitro e in vivo do extrato bruto de Piper tuberculatum sobre adultosde Schistosoma mansoni. O extrato mostrou-se bastante eficaz nos ensaios in vitro, provocandoalterações tegumentares, tendo ação no sistema reprodutor das fêmeas e na mortalidade dos vermes com maior ação sobre os machos. Como resultado em experimentos in vivo, realizados em Musmusculus infectados, observou-se a diminuição do número de ovos de 1º e 2º estágios em oogramas,o que sugere uma ação na postura de ovos...

Schistosomiasis mansoni in urban Northeast Brazil: influence of rainfall regime on the population dynamics of Biomphalaria sp.

Introduction Our objective was to evaluate the influence of rainfall regime on the population dynamics of Biomphalaria in a potential urban focus of schistosomiasis in Aracaju, Brazil, during 2009-2010. Methods Snails were collected monthly and were counted, measured and identified; the level of infection and fecal contamination at the sampling sites was determined; rainfall data were obtained. Results High levels of fecal contamination were observed, and the abundance of Biomphalaria glabrata increased during the rainy and post-rainy seasons. The snails' size was variable, and infected snails were identified independently of rainfall. Conclusions These results provide evidence of anthropogenic and climate interference in an urban focus of schistosomiasis in the Aracaju metropolitan area. .

Tegumentary changes in two diferent strains of schistosoma mansoni treated with artemisinin and artesunic acid

Different strains of Schistosoma mansoni can respond differently to conventional and experimental treatments. Therefore, the responses to potential schistosomicidal drugs must be checked with different parasite strains. This work aimed to analyze changes caused by different concentrations of artemisinin or artesunic acid administered on different days in the teguments of adult S. mansoni belonging to two Brazilian strains (BH and SJ), using scanning electron microscopy (SEM). Infected mice were treated with 300 or 500 mg/kg of artemisinin and artesunic acid, 30 or 45 days post infection. Fifteen days after treatment, worms were examined by SEM. Altered teguments were observed in males and females on both days of treatment with both compounds, but the injury with artesunic acid was more intense. The treatment utilizing 500 mg/kg of artesunic acid against the BH strain 30 days after the infection proved to be particularly effective, resulting in erosion, peeling, sensory structure damage, and vesicle formation on the tegument of males and females. It is concluded that artemisinin and artesunic acid showed qualitatively similar tegumentary changes in both genders of the BH and SJ parasite strains. However, changes induced by artesunic acid were more severe for the BH strain, which demonstrates greater susceptibility of this strain to this experimental treatment...

Alterações tegumentares em duas diferentes linhagens de Schistosoma mansoni submetidas a tratamento com artemisinina e ácido artesúnicoDiferentes linhagens de Schistosoma mansoni podem responder de formas distintas a tratamentos experimentais. Portanto, ensaios com potenciais fármacos esquistossomicidas necessitam ser realizados com várias linhagens. Este trabalho visou analisar as alterações causadas por diferentes concentrações de artemisinina e ácido artesúnico, administradas em diferentes dias, sobre o tegumento de adultos de S. mansoni de duas linhagens brasileiras (BH e SJ), utilizando-se microscopia eletrônica de varredura (MEV). Os camundongos infectados foram tratados com 300 e 500 mg/kg de artemisinina ou ácido artesúnico, 30 ou 45 dias após a infecção. Após 15 dias do tratamento, os vermes foram analisados pela MEV. A destruição do tegumento foi observada em machos e fêmeas nos dois dias de tratamento com ambos os compostos, mas observou-se que o ácido artesúnico provocou uma destruição mais intensa. O tratamento realizado com 500 mg/g de ácido artesúnico contra parasitos da linhagem BH, 30 dias após a infecção, mostrou ser o mais efetivo, resultando em erosão, descamação, destruição das estruturas sensoriais e formação de vesículas nos machos e nas fêmeas. Ficou evidenciado que as linhagens BH e SJ apresentaram alterações tegumentares diferentes quanto à intensidade, com ambos os compostos. No entanto, a destruição do tegumento foi mais intensa na linhagem BH, especialmente com o ácido artesúnico, o que demonstrou maior suscetibilidade desta linhagem a esse tratamento experimental...

Field study on the efficacy of an oral 2 percent ivermectin formulation in horses / Eficácia a campo de uma formulação oral de ivermectina a 2 por cento em equinos

Twenty horses naturally infected with nematodes were included in a blind, controlled field study on efficacy and safety of an oral 2 percent ivermectin formulation at a dose of 0.2 mg.kg-1. Horses were divided into treated and non-treated (control) groups with ten animals each based on preliminary counts of eggs per gram of feces (EPG). Stool samples were collected after treatment for identification of nematode species. Clinical evaluations and EPG counts were performed on days 0, +5, +14 and +19. Nineteen nematode species were identified: Coronocyclus ulambajari, Craterostomum acuticaudatum, Cyathostomum catinatum, Cyathostomum pateratum, Cylicocyclus brevicapsulatus, Cylicocyclus insigne, Cylicocyclus leptostomum, Cylicocyclus nassatus, Cylicocyclus ultrajectinus, Cylicocyclus spp., Cylicostephanus calicatus, Cylicostephanus longibursatus, Cylicostephanus poculatus, Habronema muscae, Habronema spp., Parascaris equorum, Poteriostomum imparidentatum, Oxyuris equi and Triodontophorus spp. The mean EPG counts of treated and non-treated (control) groups on Days -15, 0, +5, +14 and +19 were 1925, 1340, 0, 12.5, 0, 1470, 790, 875, 1605 and 1240 respectively. The efficacy of treatment on Days +5, +14 and +19 was 100, 99.2 and 100 percent respectively, with a significant difference compared to the control group (p < 0.01). The product was considered to be safe with no findings of clinical significant changes during the study.

Vinte equinos naturalmente infectados com nematódeos foram utilizados em estudo cego, controlado, de eficácia e segurança clínica a campo de uma formulação oral de ivermectina a 2 por cento, na dosagem de 0,2 mg.kg-1. Foram distribuídos em grupos: tratado e sem tratamento, de dez animais cada, baseados na contagem prévia de ovos por grama de fezes (OPG). Amostras de fezes foram colhidas pós-tratamento para identificação da helmintofauna. Avaliações clínicas e OPG foram realizados nos dias 0, +5, +14 e +19. Identificou-se dezenove espécies de nematódeos: Coronocyclus ulambajari, Craterostomum acuticaudatum, Cyathostomum catinatum, Cyathostomum pateratum, Cylicocyclus brevicapsulatus, Cylicocyclus insigne, Cylicocyclus leptostomum, Cylicocyclus nassatus, Cylicocyclus ultrajectinus, Cylicocyclus spp., Cylicostephanus calicatus, Cylicostephanus longibursatus, Cylicostephanus poculatus, Habronema muscae, Habronema spp., Parascaris equorum, Poteriostomum imparidentatum, Oxyuris equi e Triodontophorus spp.. As contagens médias de OPG dos grupos tratado e controle nos dias -15, 0, +5, +14 e +19 foram respectivamente 1925, 1340, 0, 12,5, 0 e 1470, 790, 875, 1605 e 1240. A eficácia do produto nos dias +5, +14 e +19 foi respectivamente de 100, 99,2 e 100 por cento, com diferença significativa em relação ao grupo controle (p < 0,01). O produto mostrou-se seguro, não sendo observadas alterações clínicas dignas de nota durante o experimento.

Síntese e atividade biológica do derivado 6-formil-oxamniquina / Synthesis and biological activity of 6-formyl-oxamniquine derivative

A esquistossomose, uma importante doença no Brasil, é causada por trematódeo pertencente ao gênero Schistosoma, atingindo milhões de pessoas, numa das maiores regiões endêmicas dessa doença em todo globo. O principal objetivo desse trabalho foi sintetizar o derivado 6-formil-oxamniquina e avaliar sua atividade biológica. O derivado 6-formil- oxamniquina foi obtido por oxidação da oxamniquina com dióxido de manganês empregando diclorometano como solvente, à temperatura ambiente, por 24 horas. Sua obtenção foi confirmada por espectrometria na região de infravermelho e espectroscopia de RMN 13C e ÕH, apresentando atividade similar quando comparada à oxamniquina comercial (Mansil®).

Schistosomiasis, an important disease in Brazil, is caused by a trematode of the genus Schistosoma, reaching millions of person in one of the most endemic region of this disease in the whole globe. The main goal of this work was to syntetize the 6-formyl-oxamniquine derivative and evaluate its biological activity. The 6-formyl-oxamniquine derivative was obtained by the oxidation of oxamniquine with MnO2, applying CH2Cl2 as solvent at room temperature for 24 hours. The obtaintion of 6-formyl-oxamniquine derivative compound was confirmed by IR spectroscopy and 13C NMR and ÕH NMR, presenting similar activity when compared to the commercial oxamniquine (Mansil®).