Anxiolytic and sedative effects of a combined extract of Passiflora alata Dryander and Valeriana officinalis L. in rats / Efeito ansiolítico e sedativo do extrato combinado de Passiflora alata Dryander e Valeriana officinalis L. em ratos

Este trabalho investigou o efeito do extrato combinado de Passiflora alata Dryander e Valeriana officinalis L. (EPV) em ratos submetidos aos testes do labirinto em cruz elevado (LCE) e campo aberto (TCA). Nenhum efeito foi detectado após o tratamento agudo ou repetido por 3 ou 7 dias com EPV (5, 10 or 20 mg/kg, gavagem) no LCE e TCA. Entretanto, ratos tratados por 15 dias com EPV (20 mg/kg) mostraram aumento na porcentagem de entradas e tempo gasto nos braços abertos no LCE, sem alterar a atividade locomotora no TCA, comparado ao controle. Diazepan (droga de referência, i.p.), aumentou os mesmos parâmetros analisados no LCE e OFT após o tratamento agudo ou por 15 dias. O tratamento agudo com 300 ou 600 mg/kg do EPV diminuiu significativamente a atividade locomotora no TCA. Estes resultados mostram que EPV produz efeito ansiolítico e sedativo, com ampla margem de segurança para o efeito ansiolítico.

This work investigated the effects of a combined extract of Passiflora alata Dryander and Valeriana officinalis L. (EPV) in rats under going elevated plus maze (EPM) and open- test (OFT). No effects were detected after acute or repeated (3 or 7-days) treatment with EPV (5, 10 or 20 mg/kg, by gavage), on the EPM or the OFT. However, rats treated for 15 day (20 mg/kg) with EPV showed increased percentage of entries and time spent in the open arms on the EPM without alter locomotor activity in the OFT compared to control group. Acute or a 15 day administration of diazepam (2 mg/kg, i.p.), increased the same parameters on the EPM and OFT. Acute treatment with 300 or 600 mg/kg of EPV, decreased the locomotor activity in the OFT. Results suggest anxiolytic and sedative effects for the EPV and reveal a wide dose range for the anxiolytic effect.

Effect of crude extract and its semi purified constituents from guaraná seeds [Paullinia cupana var. sorbilis (Mart.) lucke] on cognitive performance in Morris water maze in rats

O efeito do tratamento crônico (gavagem) do extrato bruto liofilizado (EBPC) das sementes da Paullinia cupana, guaraná, e seus constituintes semi-purificados EPA e EPB, sobre o comportamento cognitivo foi estudado em ratos submetidos ao teste do labirinto aquático de Morris. EBPC (30.0 mg/kg) e EPA (2.0 mg/kg), mostraram menor latência para encontrar a plataforma submersa quando comparados ao grupo controle (salina+ tween 80 a 0.2%), em ratos normais ou tratados com escopolamina, o que sugere efeito benéfico sobre a cognição. Estes extratos não alteraram a atividade locomotora no teste do campo aberto. A cafeína, reduziu o tempo de latência para encontrar a plataforma submersa no teste do labirinto aquático de Morris em tratados com escopolamina. Além disso, aumentou o número de cruzamentos no teste do campo aberto, mostrando efeito estimulante. Ratos tratados com EPB não produziram alteração significativa nos testes utilizados. Os animais tratados cronicamente com EBPC, EPA ou EPB tiveram a mesma evolução ponderal e sobrevida o que sugere baixa toxicidade para os extratos.

Evaluation of gastric anti-ulcer activity in a hydro-ethanolic extract from Kielmeyera coriacea

A atividade antiulcerogênica do extrato hidroetanólico de caule de Kielmeyera coriacea Mart. (Guttiferae) foi avaliada em ratos por meio de três modelos experimentais: etanol-ácido, indometacina e estresse agudo. O índice ulcerativo observado após o tratamento com o extrato de Kielmeyera coriacea foi comparado com a droga de referência, cimetidina. O tratamento com o extrato mostrou significante atividade anti-ulcerogênica nos modelos de indução de lesões de mucosa gástrica produzidas por etanol-ácido e indometacina, mas não contra úlcera induzida pelo modelo de estresse agudo. Etanol-ácido e agentes antiinflamatórios, como a indometacina, são compostos que produzem úlcera de mucosa gástrica. Os resultados deste estudo sugerem uma atividade protetora de mucosa gástrica para o extrato de Kielmeyera coriacea.

Activity of hydroethanolic extract from Kielmeyera coriacea stems on central nervous system in rats

O objetivo deste estudo foi investigar as propriedades psicotrópicas do extrato hidroetanólico liofilizado obtido de caule de Kielmeyera coriacea após tratamento agudo ou crônico por via oral (gavagem) em ratos. As atividades ansiolítica, antidepressiva e estimulante de sistema nervoso central, foram avaliadas através da utilização dos testes do labirinto em cruz elevado (LCE), nado forçado (NF) e campo-aberto (TCA), respectivamente. A administração crônica de EH de caule de Kielmeyera coriacea (60.0 mg/kg) produziu redução no tempo de imobilidade no teste do NF, comparável a mipramina (20.0 mg/kg), sem aumentar a atividade locomotora no TCA. A dose de 120.0 mg/kg do mesmo extrato aumentou significativamente a percentagem de entradas nos braços abertos no teste do LCE após administração aguda. Estes resultados mostram que EH de caule de Kielmeyera coriacea apresenta perfil de composto ansiolítico e ntidepressivo

Análise do consumo de drogas antidepressivas na cidade de Umuarama - PR / Analysis of the consumption of antidepressant drugs in Umuarama - PR

O objetivo deste trabalho foi avaliar o padrão de utilização de drogas antidepressivas em farmácias de manipulação, de dispensação e em hospitais psiquiátricos na cidade de Umuarama, durante o período de 01/06/96 a 31/07/97, a partir de dados fornecidos pela 11a Secretaria Regional de Vigilância Sanitária. Verificamos que, em hospitais psiquiátricos e em farmácias de dispensação, imipramina e amitriptilina foram os compostos mais consumidos, enquanto a fluoxetina foi a mais usada em farmácias de manipulação. Entre os compostos encontrados, temos representantes das classes de antidepressivos tricíclicos, inibidores da monoaminooxidase, inibidores seletivos da recaptação de serotonina, antidepressivos atípicos e ainda, sais de lítio. Foram abordadas também questões referentes à duração e à suspensão do tratamento farmacológico, à resistência ao tratamento e ao uso indiscriminado de drogas antidepressivas

Isoenzimas do CYP450 e biotransformação de drogas / Biotransformation of drugs

A administração de uma droga em seres humanos, muitas vezes, gera uma resposta farmacológica inesperada, que pode ser determinada pela concentração plasmática anormal da mesma, podendo produzir, como consequencia, vários efeitos indesejáveis. A avaliação deste fato revela que tais efeitos podem estar diretamente relacionados ao processo de biotransformação. A biotransformação de drogas envolve reações bioquímicas específicas, em que cada etapa conta com a participação de sequências enzimáticas altamente ordenadas. A produção dessas enzimas, por sua vez, é determinada geneticamente através de processos de tradução e transcrição. Uma anormalidade nos genes codificadores da produção enzimática responsável pela biotransformação de drogas pode gerar alterações na resposta terapêutica. Além disso, inúmeras substâncias podem interferir no processo de biotransformação, através da inibição ou da indução de enzimas responsáveis pelo mesmo. 0 propósito deste trabalho é ressaltar a biotransformação como uma das principais etapas farmacocinéticas responsáveis pela atividade terapêutica das drogas e analisar os fatores genéticos que possam interferir neste processo

Farmacogenética dos antidepressivos / Antidepressant pharmacogenetics

A farmacogenética pode ser definida como o estudo da variabilidade genética humana sobre a resposta do organismo à açäo de drogas. Os distúrbios farmacogenéticos representam variaçöes extremas nas respostas a drogas devido a um erro inato do metabolismo que envolve enzimas do sistema citocromal P450 (CYP P450). A maioria dos compostos antidepressivos é metabolizada pelo sistema CYP P450 humano. Dentre as 30 isoenzimas específicas conhecidas que compöe o sistema P450, apenas as CYP 1A2, 2C19, 3A3/4 e 2D6 participam do processo de biotransformaçäo das drogas antidepressivas e apenas as isoenzimas 2D6 e 2C19 estäo sujeitas a polimorfismo genético. Esse polimorfismo, por sua vez, pode produzir como conseqüência a atividade diminuída, rápida ou ultra-rápida da isoenzima separando a populaçäo em grupos de indivíduos metabolizadores lentos, rápidos e ultra-rápidos (COHEN & DE VANE, 1996). O conhecimento do polimorfismo genético, envolvendo o metabolismo dos antidepressivos, pode ajudar a desvendar graves problemas clínicos, tais como a ausência de respostas terapêuticas, efeitos adversos e toxicidade medicamentosa. Este trabalho apresenta uma coletânea de informaçöes da literatura sobre os fatores farmacogenéticos, envolvidos na resposta terapêutica a fármacos antidepressivos, destacando os aspectos clínico e bioquímico.

Is the anxiolytic-like effect of acute 8-OH-DPAT mediated by 5-HT 1A receptors?

Para estudar o papet dos receptores 5-HT 1A na ansiedade, realizamos uma curva dose-efeito corn o agonista pleno de receptores 5HT 1A administrado em ratos expostos ao labirinto em cruz elevado. A dose de 0,5mg/kg (IP) de 8-OH-DPAT aumentou significativamente a porcentagem de entradas e de tempo dispendido nos bragos abertos. Esses resultados são indicativos de efeito ansiolitico. 0 número total de entradas nos braços fechados, que é um indice de atividade locomotora, também foi significativamente aumentado. Nenhuma alteração significativa foi verificada com a administração (IP) da dose mais baixa (0,25mg/kg) ou da dose mais alta (1,0mg/kg) do 8-OH-DPAT. Contrastantemente, a administração de 2,0mg/kg (IP) de diazepam produziu um efeito ansiolftico similar, mas não afetou a locomoção. 0 pré-tratamento com 1,Omg/kg do WAY 100135 não antagonizou os efeitos obtidos com a administração de 0,5mg/kg do 8-OH-DPAT sobre os indices de ansiedade e locomoção. Esses resultados demonstram que o 8-OH-DPAT produziu um efeito ansiolitico e estimulante de atividade locomotora no tabirinto em cruz elevado. Entretanto, estes efeitos nio parecem ser mediados por receptores 5-HT 1A