Biological activity evaluation of dibenzilbutirolactones lignans derivatives against Leishmania braziliensis

This work reports the results of the in vitro assay against extracellular forms of Leishmania (viannia) braziliensis of eleven dibenzylbutyrolactone derivatives, either isolated from plants or obtained by synthesis. From these, only two showed relative biological activity against the parasite, the raceme mixtures of methylpluviatolide: IC50 = 496 mM and (-)-6,6'- dinitrocubebin: IC50 = 510,4 μM. Thus, it can be suggested that the metabolic pathway responsible for the biological activity of these compounds against this parasite genera differs from the one related to Trypanosoma cruzi, for which these compounds were quite active. This fact highly also suggests that this class of compounds is more selective against T. cruzi. Nevertheles, other lignans derivatives should be obtained to allow the fully evaluation of this class of lignans against Leishmaniosis.

Este trabalho apresenta os resultados de ensaios in vitro contra formas extracelulares de Leishmania (viannia) braziliensis de onze derivados de dibenzilbutirolactonas isolados de plantas ou obtidos através de síntese. Destes, só dois mostraram atividade biológica relativa contra o parasita, as misturas racêmicas de methilpluviatolide,: IC50 = 496 M e (-) -6,6' - dinitrocubebin: IC50 = 510,4 M. Assim, pode-se sugerir que o caminho metabólico responsável para a atividade biológica destas combinações contra estes gêneros de parasita difere do relacionado a Trypanosoma cruzi para o qual estas combinações foram bastante ativas. Este fato também sugere fortemente que essa classe de combinações é mais seletivo contra T. cruzi. Dessa forma, deveriam ser obtidos outros derivados de lignanas para permitir a completa avaliação desta classe de substâncias contra Leishmaniose.

Atividade antiinflamatória, antiúlcera gástrica e toxicidade subcrônica do extrato etanólico de própolis / Anti-inflammatory activity, gastric antiulcer and subchronic toxicity of the ethanol extract of propolis

Avaliou-se a atividade antiinflamatória do extrato etanólico de própolis - EEP, . sobre o edema desencadeado por carragenina, dextrana e histamina. O EEP apresentou dose eficaz (DE50) de 650 mg/kg (v.o), inibindo significativamente o processo inflamatório desencadeado pela carragenina, mas não inibiu o produzido por dextrana. O EEP antagonizou ainda o efeito edematogênico produzido por histamina. Nas úlceras produzidas por estresse, o EPP inibiu de forma significativa a geração dos diversos tipos classificados. Em todos os parâmetros analisados no estudo da toxicidade em fase de tratamento subcrônico , (hematológicos, bioquímicos e histopatológicos), o grupo tratado com o EEP não apresentou diferença significativa em relação ao grupo controle. Desta forma, sugere-se que na dose de 650 mg/kg (dose eficaz) não existe a presença de efeitos tóxicos que possam comprometer a utilização deste extrato.

The antlinflammatory activity of Ethanolic Extract of Propolis - EEP was evaluated on edema induced by carrageenan, dextran and hystamine. The inflammatory process induced by carrageenan was significantly reduced by the treatment with EEP (650 mg/kg, p.o), while it did not interfere in the response induced by dextran. The EEP antagonized the edematous effect produced by hystamine. The EEP promoted a significant inhibition in the generation of the ulcers induced by stress (p < 0.05). The hematological, biochemical and histopathological parameters presented no differences between treated and control groups. Therefore it can be concluded that the effective dose of 650 mg/kg of the EEP has no toxic effect which may compromise the use of this extract.

Valores de DL50 em peixes e no rato tratados com pó de raízes de Derris spp e suas implicações ecotoxicológicas / LD50 in fish and rat produced by powdered roots of Derris spp and ecotoxicological implications

Os "timbós verdadeiros" (plantas do gênero Derris), originários da Amazônia Brasileira, tem demonstrado importância crescente por produzirem uma classe de compostos flavonoídicos relacionados à rotenona, que possuem atividade tóxica para peixes e mamíferos. Neste estudo foi determinado a dose letal 50% (DL50) do extrato alcoólico do pó de Derris spp para três espécies de peixes filogeneticamente diferentes e um mamífero roedor (rato). As DL50 de 2,6 microgramas/ml para Collosoma macropomum (tambaqui), 4,8 microgramas/ml para Oreochromis niloticus (tilápia), 14,2 microgramas/ml para Plecostomus sp (cascudo) e DL50 de 100,0 mg/kg para Rattus norvegicus (rato) denotam acentuadas diferenças entre os valores de DL50, principalmente entre os peixes e o rato. Isto possivelmente é devido a fatores farmaco-cinéticos que se relacionam com as diferentes barreiras teciduais encontradas pelos rotenóides quando administrados pela via oral em mamíferos

Quimioprofilaxia da doença de Chagas: bloqueio da transmissão transfusional por produtos naturais / Chemyprophylaxis of Chagas disease: blockage of blood transfusion transmission by natural products

Em busca da solução para o serio problema da transmissão transfusional da doença de Chagas em nosso meio, realizamos a avaliação de produtos naturais corn atividade tripanosomicida. Os testes "in vitro" foram realizados incubando-se a 4°C, sangue de camundongos contendo ± 10(6)/ ml formas tripomastigotas de Trypanosoma cruzi corn os extratos vegetais. Após diferentes períodos de incubação, frações sangüíneas foram examinadas em microscopia de fase. Os extratos que apresentaram atividade tripanosomicida ate 48 horas de incubação, foram examinados em microscopia eletrônica corn intuito de verificarmos sua toxicidade contra os elementos normais do sangue. Foram testados 242 extratos obtidos de 81 vegetais a 56 demonstraram atividade.

Considering the serius problem of blood transfusion transmission of Chagas disease in our environment, we realized the evalution of natural products against Chagas diseases. The tests were realized "in vitro" by in incubation at 4ºC mouse blood having ± 10(6)/ml of Trypanosoma cruzi, sample "y" and "Colombina" with the plant extracts. After different times of incubation, blood fractions were examined by phase microscopy. The drugs that showed activity until 48 hours of incubation, were examined by electron microscopy to virify the toxicity to blood elements. The tests were realized with 242 extracts from 81 plants and 56 extracts showed activity against T. cruzi.