RESUMO
Durante o planejamento estrutural de novos fármacos, é possível prever a influência de grupamentos específicos na atividade farmacológica. Entre estes, encontra-se o grupo nitro, que possui potencial atividade antimicrobiana, estando presente em diversos fármacos como o metronidazol, nitrofural, furazolidona, oxamniquina, cloranfenicol, entre outros. Também, a introdução do grupo nitro na molécula pode alterar as propriedades físico-químicas e eletrônicas da substância, estando presente em fármacos de outras classes terapêuticas como anti-úlcera, ansiolítico, antiinflamatório. Entretanto, restrições têm sido apontadas para o planejamento de novos fármacos contendo este grupo, devido à toxicidade relacionada. Este estudo trata-se da revisão sobre a toxicidadede compostos nitrofurânicos, bem como os possíveis mecanismos e a utilização do método de latenciação na diminuição desta toxicidade.
Assuntos
Nitrofuranos/toxicidade , Nitrofuranos/uso terapêutico , Química Farmacêutica/tendênciasRESUMO
Os fármacos antiinflamatórios são sabidamente os mais comercializados em todo o mundo, e apesar disto apresentam sérios efeitos colaterais, sobretudo no que se refere ao trato gastrintestinal. A descoberta de novos protótipos com atividade e segurança terapêutica melhoradas continua sendo uma busca constante. Com o adventoda química computacional torna-se mais fácil o estudo teórico do comportamento fisiológico de uma nova substância bem como a compreensão do possível mecanismo de ação destas novas moléculas. Assim, através de modelos matemáticos de moléculas e receptores estudou-se neste trabalho o composto I (1-(2,6- diclorofenil)indolin-2-ona) quanto à sua possibilidade deinibir seletivamente a isoforma COX-2 da enzima prostaglandina endoperóxido sintase (PGHS), e também as melhores posições para a introdução de grupamentos químicos e modificações moleculares.