Applicability of an HPLC method for analysis of alcoholic and glycolic Brazilian green-propolis extracts

Abstract Brazilian green propolis has been widely used in food and pharmaceutical products due to its valuable source of phenolic compounds and versatile biological activities. The development and validation of analytical methods are extremely useful for the characterization and quality control of products containing propolis. Therefore, the aim of this study was to optimize, validate and investigate the applicability of a reversed-phase HPLC method for analysis of different types of Brazilian green propolis extracts (glycolic and ethanolic). The method showed to be selective for the propolis phenolic markers. The analysis of variance and residues demonstrated that the method had significant linear regression, without lack of fit. It was also a precise, accurate and robust method, which was of utmost importance to analyze both glycolic and ethanolic extracts and at different concentrations. Moreover, as these products can display most complex matrices to analyze, a valid HPLC method can also prove to be specific and versatile.

Histological evaluation of the rat dental pulp after indirect capping with sildenafil or L-NAME incorporated into a bioadhesive thermoresponsive system / Avaliação histológica da polpa dental do rato após capeamento pulpar indireto usando sildenafil ou L-NAME incorporados a um sistema bioadesivo termorresponsivo

We evaluated the histological dental pulp state in vivo after indirect pulp capping using sildenafil or LG-nitro-L-arginine (L-NAME), incorporated into a new bioadhesive thermoresponsive system (BTS). Male Wistar rats were subjected to an upper and lower first molar class I cavity preparation followed by indirect pulp capping with sildenafil or L-NAME. Calcium hydroxide (CaOH2) was used as a control. The teeth and surrounding bone were properly dissected and processed for Nissl's staining. Pulp state was evaluated considering the morphological aspects of the inflammatory response, type of inflammatory infiltrate, organization of the odontoblast layer, blood vessel condition, and presence of abscesses or necrosis. The results were expressed as average of observations. The most intense inflammatory response was observed 3 days after the cavity preparation. No identified changes were detected in the dental pulp response of the molars treated with L-NAME compared with those treated with CaOH2. A dual effect was observed in the teeth treated with sildenafil. While low sildenafil concentration (0.015% w w-1) promoted effects comparable to CaOH2, at a higher concentration (0.15% w w-1), sildenafil caused a severe inflammatory response and pulp necrosis. This pioneering suggest that NO pathway activity may be a determinant in the process of dental pulp healing.

Avaliou-se o estado histológico da polpa dental in vivo após capeamento pulpar indireto usando sildenafil ou LG-nitro-L-arginine (L-NAME), incorporados num novo sistema bioadesivo termorresponsivo (BTS). Ratos Wistar machos foram sujeitos ao preparo cavitário, classe I nos primeiros molares superiores e inferiores, seguido de capeamento pulpar indireto com sildenafil ou L-NAME incorporados em BTS. Hidróxido de cálcio (CaOH2) foi usado como controle positivo. Os dentes e tecidos adjacentes foram adequadamente dissecados e processados para a coloração de Nissl. O estado da polpa foi avaliado quanto aos aspectos morfológicos e tipo do infiltrado inflamatório, organização da camada de odontoblastos, condições dos vasos sanguíneos e presença de abcesso ou necrose. A reposta inflamatória mais intensa foi observada três dias após o preparo cavitário. Nenhuma alteração foi detectada na polpa dental dos molares tratados com L-NAME comparados com aqueles tratados com CaOH2. Um efeito dual foi observado nos dentes tratados com sildenafil. Enquanto baixas concentrações de sildenafil (0.015% v v-1) promoveram efeitos comparáveis com o CaOH2, altas concentrações (0.15% v v-1) causaram uma severa resposta inflamatória e necrose pulpar. Este estudo pioneiro sugere que a atividade da via do NO pode ser determinante no processo de cicatrização.

Pharmaceutical films made from the waste material from the preparation of propolis extracts: development and characterization

abstract This study investigated the development and characterized the physicochemical properties of films obtained from by-products (BP) from the preparation of propolis extracts. Films were produced in the presence and absence of a polymeric adjuvant (gelatin or ethylcellulose) and propylene glycol by a solvent casting method. Density, surface topography by scanning electron microscopy, mechanical properties (folding endurance, tensile strength and percentage elongation), water vapour permeability (WVP), moisture uptake capacity, thermogravimetry, differential scanning calorimetry and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) were determined. The films were a transparent, light greenish-yellow colour, with a uniform surface, and were flexible and easy to handle. The thickness and density of the preparations indicated that the compounds were homogeneously dispersed throughout the film. Mechanical properties were influenced by the film composition; films containing gelatin were more resistant to stress, while those containing ethylcellulose were more flexible. Increasing the adjuvant concentration decreased the elasticity and the rupture resistance, but increased the moisture uptake capacity and WVP of the formulations. BP was thermally stable as were the films. FTIR tests suggested interactions between BP and the adjuvants. This work could contribute to the utilization of BP to prepare films for food and pharmaceutical uses.

resumo Este estudo investigou o desenvolvimento e as características físico-químicas de filmes obtidos com o resíduo (BP), normalmente descartado, advindo da preparação de extratos de própolis. Os filmes foram produzidos com e sem adjuvantes poliméricos (gelatina ou etilcelulose) e propilenoglicol, pelo método de evaporação de solvente. Foram determinadas a densidade, a topografia de superfície usando microscopia eletrônica de varredura, as propriedades mecânicas (resistência à dobra, tensão e elongação), transmissão de vapor de água (WVP), capacidade de absorção de umidade, termogravimetria, calorimetria exploratória diferencial e espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier (FTIR). Os filmes demonstraram coloração verde-amarelada, transparência, uniformidade de superfície, homogeneidade, flexibilidade e fácil manuseio. A espessura e a densidade das preparações indicaram que os compostos estavam dispersos de forma homogênea. As propriedades mecânicas foram influenciadas pela composição dos filmes e aqueles que continham gelatina apresentaram-se mais resistentes enquanto os compostos por etilcelulose demonstraram maior flexibilidade. Com o aumento da concentração polimérica, a resistência e a elasticidade diminuíam, porém aumentou a capacidade de absorção de água e a WVP das formulações. BP apresentou estabilidade térmica assim como os filmes. Os testes de FTIR sugeriram interações entre o BP e os adjuvantes utilizados. Este trabalho pôde contribuir com a utilização de BP na preparação de filmes para uso alimentício e farmacêutico.

Development of tablets containing semipurified extract of guaraná (Paullinia cupana)

This study evaluated the technological feasibility of producing a semipurified extract of guaraná (Paullinia cupana Kunth, Sapindaceae) in tablet form, using a direct-compression process. Maltodextrin and gum arabic were used to produce the extract microparticles, in order to protect the microparticles against such factors as temperature, oxidation, and humidity. Using pharmacopoeial methodologies, technological and physicochemistry tests (determination of residual moisture, of bulk and tapped density, Hausner ratio, compressibility and compactibility index, appearance, mean weight, hardness, friability, disintegration time, determination of EPA amount in tablets and in vitro release profile) were conducted. The formulation containing 200 mg of microparticles, 170 mg microcrystalline cellulose, and 10 mg lactose gave the best results in terms of hardness (116 N), friabilility (0.28%), mean weight (0.3821 g), and disintegration time (25 min) for a tablet designed for oral administration. The results met pharmacopoeial specifications, and the tablets are suitable for oral administration.

Mucoadhesive drug delivery systems / Sistemas de entrega de drogas mucoadesiva

Drug actions can be improved by developing new drug delivery systems, such as the mucoadhesive system. These systems remain in close contact with the absorption tissue, the mucous membrane, releasing the drug at the action site leading to a bioavailability increase and both local and systemic effects. Mucoadhesion is currently explained by six theories: electronic, adsorption, wettability, diffusion, fracture and mechanical. Several in vitro and in vivo methodologies are proposed for studying its mechanisms. However, mucoadhesion is not yet well understood. The aim of this study was to review the mechanisms and theories involved in mucoadhesion, as well as to describe the most-used methodologies and polymers in mucoadhesive drug delivery systems.

O efeito de fármacos pode ser potencializado através do desenvolvimento de novos sistemas de liberação como os sistemas mucoadesivos. Estes sistemas permanecem em contato íntimo com o tecido de absorção, as mucosas, liberando o fármaco no local de ação, com o consequente aumento da biodisponibilidade, podendo promover efeitos locais e sistêmicos. A mucoadesão, atualmente, é explicada por seis teorias, a eletrônica, da adsorção, da molhabilidade, da difusão, da fratura e a mecânica. Para estudar seus mecanismos e quantificá-la, são propostas várias metodologias in vitro e in vivo. Porém, a mucoadesão ainda não é totalmente compreendida. Esse trabalho tem por objetivo revisar os mecanismos e as teorias envolvidas na mucoadesão, além de descrever as metodologias e os polímeros mais utilizados em sistemas mucoadesivos para liberação de fármacos.

Sistemas de liberação de fármaco intrabolsa periodontal / Periodontal pocket drug delivery systems

A doença periodontal é morbidade com alta prevalência na população mundial. É causada pelo acúmulo de componentes microbianos do biofilme dental no interior das áreas subgengivais do periodonto, desencadeando processo inflamatório que afeta as estruturas de suporte dental, resultando em formação de bolsa periodontal e perda dos dentes, se não tratada. O tratamento convencional consiste de raspagem e alisamento radicular, associado ou não ao uso de antimicrobianos de ação sistêmica, o que implica altas doses, porém com eficácia reduzida, efeitos adversos e dificuldades de adesão ao tratamento por parte do paciente. Nas últimas décadas, o tratamento tem sido otimizado pelo uso de sistemas de liberação de fármaco intrabolsa periodontal, com a vantagem de liberar o fármaco no local de ação, possibilitando prolongar e/ou controlar sua concentração. A presente revisão aborda os principais sistemas de liberação de fármaco intrabolsa periodontal, o potencial de utilização, assim como os protocolos disponíveis para a avaliação da efetividade dos mesmos na terapia periodontal.

Progressos recentes na pesquisa da utilização de própolis em Periodontia / Recent progresses in research of propolis use in Periodontology

A própolis é uma resina produzida pelas abelhas melíferas a partir da coleta de exsudatos de várias fontes vegetais e que possui um amplo espectro de atividades biológicas. Vários grupos de pesquisadores têm estudado a utilização da própolis na Odontologia, e os artigos científicos relatam suas propriedades farmacológicas. Esse artigo revisa os resultados de estudos recentes da utilização de própolis na Periodontia. Também é discutido o desenvolvimento de formas farmacêuticas com própolis, para o uso na prevenção e tratamento de doenças periodontais...

Avaliação farmacológica de um extrato de Passiflora edulis variedade flavicarpa / Pharmacological evaluation of a Passiflora edulis variety flavicarpa extract

A produção de fitoterápicos requer critérios técnicos de qualidade e avaliação de seus efeitos. Este estudo visa à avaliação de efeitos comportamentais de um extrato padronizado de Passiflora edulis. O extrato foi obtido de folhas por percolação. Em sua padronização determinou-se: a) teor de flavonóides totais (droga e extrato), b) resíduo seco, c) pH, d) densidade e e) teor alcoólico. Os efeitos farmacológicos da P. edulis foram avaliados sobre os seguintes parâmetros: 1) atividade exploratória, 2) tempo de sono induzido pelo pentobarbital e 3) catatonia. O extrato padronizado apresentou as seguintes propriedades: a) 3,83± 0,10g por cento (n=3) e 9,50± 0,27g por cento (n=3), respectivamente; b) 6,7± 0,30 por cento (n=6); c) 5,5 (n=3), d) 0,94± 0,01 g/mL (n=3); e) 50 °GL (n=3). O extrato de P. edullis exerceu efeitos dose-dependentes sobre os vários parâmetros analisados: 1) reduziu as atividades de comportamento exploratório (deambulação e autolimpeza: P<0,01) e, qualitativamente, diminuiu os comportamentos de levantamento ("rearing") e salto ("jumping"); 2) aumentou o tempo de hipnose induzida pelo pentobarbital (P<0,01); e 3) induziu catatonia (P<0,0001 extrato 80 mg/kg vs veículo). Através das investigações farmacológicas realizadas, o extrato de P. edulis demonstrou ser depressor do sistema nervoso central, sugerindo uma ação calmante tipo tranqüilizante maior.

Contribuição ao protocolo de controle de qualidade da própolis e de seus extratos / Contribution to the quality control protocol of propolis and its extracts

Um protocolo de controle de qualidade da própolis (droga) e de seus extratos foi proposto no presente trabalho. Própolis coletada em colméias de abelhas Apis mellifera L., de apiário localizado na região noroeste do Estado do Paraná, foi triturada e submetida à determinação do tamanho médio das partículas, da perda por dessecação, do teor de cinzas, do teor de ceras, do teor de extrativos em água e em etanol 96°GL e do teor de flavonóides totais. Extratos etanólicos (96°GL) de própolis a 10 por cento (p/p) e a 30 por cento (p/p)foram preparados e submetidos à determinação do pH, da densidade relativa, do resíduo seco, do teor alcoólico e do teor de flavonóides totais. A própolis foi analisada, também, através de Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (Clae). Neste trabalho compararam-se os resultados obtidos com os descritos na literatura, observando-se que é possível estabelecer faixas de valores para parâmetros que são importantes no protocolo de controle de qualidade de uma amostra de própolis de seus extratos.