In vitro biological screening of the anticholinesterase and antiproliferative activities of medicinal plants belonging to Annonaceae

The aim of this research was to investigate the antiproliferative and anticholinesterase activities of 11 extracts from 5 Annonaceae species in vitro. Antiproliferative activity was assessed using 10 human cancer cell lines. Thin-layer chromatography and a microplate assay were used to screen the extracts for acetylcholinesterase (AchE) inhibitors using Ellman's reagent. The chemical compositions of the active extracts were investigated using high performance liquid chromatography. Eleven extracts obtained from five Annonaceae plant species were active and were particularly effective against the UA251, NCI-470 lung, HT-29, NCI/ADR, and K-562 cell lines with growth inhibition (GI50) values of 0.04-0.06, 0.02-0.50, 0.01-0.12, 0.10-0.27, and 0.02-0.04 µg/mL, respectively. In addition, the Annona crassiflora and A. coriacea seed extracts were the most active among the tested extracts and the most effective against the tumor cell lines, with GI50 values below 8.90 µg/mL. The A. cacans extract displayed the lowest activity. Based on the microplate assay, the percent AchE inhibition of the extracts ranged from 12 to 52%, and the A. coriacea seed extract resulted in the greatest inhibition (52%). Caffeic acid, sinapic acid, and rutin were present at higher concentrations in the A. crassiflora seed samples. The A. coriacea seeds contained ferulic and sinapic acid. Overall, the results indicated that A. crassiflora and A. coriacea extracts have antiproliferative and anticholinesterase properties, which opens up new possibilities for alternative pharmacotherapy drugs.

Total biomass and essential oil composition of Ocimum gratissimum L. in response to broiler litter and phosphorus / Produção de biomassa e composição do óleo essencial de Ocimum gratissimum L. cultivado em solo com cama-de-frango e fósforo

The aim of this experiment was to evaluate the biomass yield and chemical composition of the essential oil of clove basil in response to doses of broiler litter (0, 5, 10, 15 and 20 t ha-1) added in presence of triple superphosphate (200 kg ha-1) or without it. Before the first harvest, the height of the plants increased significantly (34.42 cm) when 15 tonnes ha-1 broiler litter were added to the soil. However, after resprouting, the plant heights ranged only as a function of the vegetative cycle, with maximum height (76.0 cm) observed at 60 days. Phosphate fertilization also significantly influenced the leaf area (1.771 cm2 plant-1) during the first harvest. The fresh weight of leaves increased linearly in response to the addition of broiler litter (20 ton ha-1) with maximum yields of 1,709 and 7,140 kg ha-1 during the first harvest and regrowth, respectively. On average, the oil content of the leaves was 0.7%, with maximum performance (3.8 L ha-1) when 20 tonnes ha-1 of broiler litter were added on the soil. Eugenol was found to be the major compound of the essential oil (71.65%).

O objetivo do trabalho foi avaliar a produção de biomassa e a composição do óleo essencial da alfavaca-cravo cultivada com adição ao solo de cama-de-frango de corte, na ausência ou presença de fósforo. Foram estudadas cinco doses de cama-de-frango semi-decomposta (0, 5, 10, 15 e 20 t ha-1), na ausência ou presença de fósforo (200 kg ha-1), na forma de superfosfato triplo. A altura das plantas na primeira colheita foi maior sob a dose de 15 t ha-1 de cama-de-frango (34,42 cm), ou sem o uso de fósforo (32,4 cm); na rebrota, a altura variou apenas em função do ciclo, sendo máxima (76,0 cm) aos 60 dias após a rebrota. A adubação fosfatada influenciou significativamente a área foliar da primeira colheita, que foi maior com fósforo (1.771 cm2 planta-1). As produções de massas frescas de folhas cresceram linearmente com as doses de cama-de-frango, com máximas de 1.709 e 7.140 kg ha-1 na primeira colheita e na rebrota, respectivamente, sob 20 t ha -1. O teor de óleo essencial foi em média de 0,7% e o rendimento máximo de 3,8 L ha-1 sob a dose de 20 t ha-1 de cama-de-frango; o principal constituinte foi o eugenol, com teor médio de 71,65%.

Avaliação do perfil cromatográfico obtidos por CLAE-DAD e da atividade antioxidante das folhas de espécies Campomanesia sessiliflora (O. Berg) Mattos e Campomanesia xanthocarpa O. Berg / Evaluation of the chromatographic profile and the antioxidant activity of the species Campomanesia sessiliflora (O. Berg) Mattos and Campomanesia xanthocarpa O. Berg

O objetivo desta pesquisa visou a avaliação do perfil cromatográfico, a atividade antioxidante, e os teores de fenóis e flavonóides nos extratos orgânicos e infusos de folhas das espécies C. xanthocarpa e C. sessiliflora coletadas durante os períodos vegetativo e reprodutivo. As análises dos extratos e infusos foram realizadas empregando-se cromatografia líquida de alta eficiência com detector de arranjo de diodos (CLAE-DAD). Segundo a comparação dos perfis obtidos foi baixa a similaridade entre a composição química das duas espécies. O teor de fenóis (64,69-334,18 µg de ácido gálico mL-1 ) foi superior ao teor de flavonóides (4,02-35,60 µg de quercetina mL-1) em todas as análises. Os extratos orgânicos e infusos das folhas coletadas no período reprodutivo apresentaram teores de fenóis e de flavonóides superiores em ambas as espécies. Não houve uma correlação linear entre o teor de fenóis e flavonóides com a atividade antioxidante em todas as amostras.

The aim of this study was to evaluate the chromatographic profile, the antioxidant activity, and the levels of phenols and flavonoids in organic extracts and infusions from leaves of the species C. xanthocarpa and C. sessiliflora collected during the vegetative and reproductive periods. Analyses of the extracts and infusions were performed by adopting high-performance liquid chromatography with diode array detector (HPLC-DAD). Based on the comparison of the obtained profiles, similarity between the chemical composition of the two species was low. Phenol levels (64.69-334.18 µg gallic acid mL-1) were superior to the level of flavonoids (4.02-35.60 µg quercetin mL-1) in all analyses. Organic extracts and infusions from leaves collected in the reproductive period had superior phenol and flavonoid levels in both species. There was not a linear correlation of phenol and flavonoid levels with antioxidant activity in all samples.

Espaçamentos entre plantas e adição de cama-de-frango na produção de biomassa das plantas e na composição química dos frutos da Campomanesia adamantium (Cambess. ) O. Berg / Spacing between plants and addition of chicken manure in the biomass production of plants and in the chemical composition of fruits of Campomanesia adamantium (Cambess. ) O. Berg

O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito de espaçamentos entre plantas e o uso ou não de cama-de-frango semidecomposta incorporada ao solo na produção de biomassa das plantas e nos teores de fenóis, flavonóides e atividade antioxidante do extrato dos frutos da Campomanesia adamantium. O experimento foi desenvolvido no Horto de Plantas Medicinais - HPM, da Universidade Federal da Grande Dourados/UFGD, em Dourados-MS. Foi estudada a C. adamantium com cinco espaçamentos entre plantas, na linha (0,30; 0,35; 0,40; 0,45 e 0,50 m) e sem, ou com, cama-de-frango semidecomposta incorporada ao solo na dose de 10 t ha-1. Os tratamentos foram arranjados como fatorial 5 x 2, no delineamento experimental de blocos casualizados, com quatro repetições. Aos 390 dias após o transplante as plantas possuíam 54,89 cm de altura, 10,01 mm de diâmetro de caule e 178,27 folhas por planta. Os diâmetros, longitudinal (17,34 mm) e transversal (18,07 mm), dos frutos não variaram com os espaçamentos e nem com o uso da cama-de-frango. O maior número de frutos (28,56 frutos planta-1) e a maior massa fresca dos frutos (83,65 g planta-1) foram das plantas cultivadas sob os espaçamentos de 0,32 m e 0,35 m entre plantas, respectivamente, independente do uso ou não da cama-de-frango. A cama-de-frango induziu aumento significativo no teor de fenóis e reduziu o teor de flavonóides e a atividade antioxidante da polpa dos frutos. A cama-de-frango não influenciou a produtividade da C. adamantium nem a composição química dos frutos. Recomenda-se o uso do espaçamento 0,35 m entre plantas e 1,50 m entre fileiras, com o objetivo de produção de frutos.

The aim of this study was to evaluate the effect of five spacing between plants and the use or not of semi-decomposed chicken manure incorporated into the soil on the biomass production of plants and on the levels of phenols, flavonoids and antioxidant activity of the extract of C. adamantium fruits. The experiment was carried out in the Medicinal Plant Garden - HPM, of Federal University of Grande Dourados/UFGD, in Dourados-Mato Grosso do Sul State, Brazil. C. adamantium was studied under five spacing between plants in a row (0.30; 0.35; 0.40; 0.45 and 0.50 m) and with and without semi-decomposed chicken manure incorporated in the soil, at a dose of 10 t ha-1. Treatments were arranged as 5 x 2 factorial, in randomized block design, with four replicates. At 390 days after transplanting, the plants had 54.89 cm height, 10.01 mm stem diameter and 178.27 leaves per plant. The longitudinal (17.34 mm) and transverse (18.07 mm) diameters of the fruits did not vary with the spacing or with the use of chicken manure. The largest number (28.56 fruits plant-1) and greatest fresh weight (83.65 g plant-1) of fruits were obtained for plants cultivated under spacing of 0.32 and 0.35 m between plants, respectively, independent of the use of chicken manure. The chicken manure induced a significant increase in phenol content and reduced flavonoid content and the antioxidant activity of the fruit pulp. The chicken manure did not influence the productivity of C. adamantium or the chemical composition of fruits. The use of spacing of 0.35 m between plants and 1.50 m between rows is recommended, with the aim of producing fruits.

Avaliação da atividade antioxidante, toxicidade e composição química por CG-EM do extrato hexânico das folhas de Campomanesia pubescens / Assessment of antioxidant activity, toxicity and chemical composition by GC-MS of the hexane extract from the leaves of Campomanesia pubescens

Este estudo teve como objetivo avaliar a atividade antioxidante, toxicidade e composição por CG-EM do extrato hexânico das folhas de C. pubescens. Pela comparação da atividade antioxidante em termos de CI50 o método Beta-caroteno/ácido linoléico apresentou melhor resposta (880 miug/mL) que o método radical livre DPPH (1780 miug/mL). O método Beta-caroteno/ácido linoléico tem como característica responder melhor para amostras mais apolares enquanto que o método com DPPH para amostras mais polares. O extrato hexânico apresentou em sua composição sesquiterpenos hidrocarbonetos e oxigenados e Beta-sitosterol. O extrato não foi considerado tóxico para Artemia salina.

Efeitos de bifosfonatos e estatinas na reparação de fraturas em tíbias de ratas com osteoporose induzidacom dexametasona / Effects of bisphosphonates and statins on tibial bone healing in rats with osteoporosis induced by dexamethasone treatment

A osteoporose é uma doença caracterizada por diminuição da massa óssea, com consequente aumento da incidência de fraturas, necessitando de métodos preventivos e de tratamentos eficazes. Alguns estudos demonstram que não somente a osteoporose, mas fármacos como alendronato, promovem a não consolidação de fraturas, presumivelmente pelo desequilíbrio de atividade osteoblástica e osteoclástica ocasionadas por esse fármaco. O presente estudo teve como objetivo verificar, comparativamente, os efeitos de alendronato de sódio, risedronato sódico, atorvastatina cálcica e lovastatina na reparação de fraturas em ratas osteoporóticas induzidas com dexametasona. Os efeitos desses fármacos foram analisados pelos marcadores bioquímicos cálcio, fósforo, albumina, proteínas totais, fosfatase alcalina e exame histomorfométrico de densidade trabecular óssea. Além disso, foi realizada morfometria através das medidas de comprimento, espessura, diâmetro do calo ósseo e densidade das tíbias dos animais. Os resultados bioquímicos não apresentaram diferenças significativas. Através damorfometria e histomorfometria foi possível constatara indução da osteoporose com o glicocorticóide, assim como a melhoria na densidade óssea, densidade trabecular óssea e diâmetro do calo ósseo em todos os grupos tratados. Estas técnicas mostraram que a recuperação óssea foi equiparável ao do grupo normal, o que demonstra que os fármacos usados são eficazes em animais osteoporóticos submetidos à fratura, ressaltando que os melhores efeitos foram obtidos como alendronato.

Efeitos de alendronato de sódio, atorvastatina cálcica e ipriflavona sobre a osteoporose induzida com dexametasona em ratas / Effects of alendronate, atorvastatin and ipriflavone on dexamethasone-induced osteoporosis

O crescente aumento da prevalência da osteoporose tem sido considerado um grave problema de saúde pública no mundo. A osteoporose é uma doença caracterizada por diminuição da massa óssea, com conseqüente aumento do risco de fraturas, necessitando, portanto, de métodos preventivos e de tratamentos eficazes. O presente trabalho teve como objetivo verificar, comparativamente, os efeitos do bifosfonato alendronato de sódio, da estatina atorvastatina cálcica e do flavonóide ipriflavona sobre a osteoporose induzida pelo glicocorticóide dexametasona em ratas. Os efeitos desses fármacos foram avaliados pelos marcadores bioquímicos cálcio e fósforo sérico, fosfatase alcalina óssea e exame histomorfométrico. Os resultados obtidos a partir da análise dos marcadores bioquímicos não foram significativos, não fornecendo subsídios para o diagnóstico e acompanhamento do tratamento da osteoporose. No entanto, a avaliação histomorfométrica permitiu a análise estática e dinâmica, bem como detecção de alterações teciduais na unidade metabólica óssea, particularmente, no osso trabecular. Verificou-se que os tratamentos testados determinaram resultados significativos no aumento da densidade trabecular óssea, destacando-se o bifosfonato que apresentou o melhor resultado, alcançando níveis de densidade trabecular óssea semelhantes aos dos animais intactos. Além disso, a histomorfometria se mostrou válida na detecção da osteoporose, podendo servir de modelo para o estudo de drogas sobre este distúrbio ósteo-metabólico

Densimetria e osmometria urinarias por meio da refratometria. / Urinary densimetry and osmometry by means of refractometry

Em 60 amostras de urina de adultos normais foram medidos com 4 algarismos decimais o indice de refracao n, a 25 graus C., e a densidade D. A analise dos dados mostrou que: - 1o.) houve correlacao linear direta altamente significativa entre D e n (r = + 0,624); - 2o.) a estimativa da densidade pode ser feita pela equacao y = 0,88182.x103 com erro padrao de 0,0041 onde y e x representam os numeros inteiros dos 3 algarismos finais de D e n; - 3o.) a presenca de glicose, ate 2g/dl, nao alterou significativamente os coeficientes da equacao - 4o.) a miliosmolaridade (Z) pode ser estimada por z = 3,23.y + 94 porem com erros da ordem de 100 mOsm/litro; - 5o.) e satisfatoria a densimetria por meio da refratometria se tolerados erros de 0,5% porem a osmolaridade fica exposta a erro padrao de 13%; - 6o.) logo, na avaliacao da capacidade de concentracao renal, a densimetria urinaria e bem mais sensivel que a refratometria