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An. acad. bras. ciênc ; 83(4): 1397-1402, Dec. 2011. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-607449

RESUMO

The in vitro anti-inflammatory effects of seven known lignans and one dihydrochalcone isolated from the leaves of two Lauraceae species (Pleurothyrium cinereum and Ocotea macrophylla), were evaluated through the inhibition of COX-1, COX-2, 5-LOX and the aggregation of rabbit platelets induced by PAF, AA and ADP. (+)-de-4"-O--methylmagnolin 4 was found to be a potent COX-2/5-LOX dual inhibitor and PAF-antagonist (COX-2 IC50 2.27 µM; 5-LOX IC50 5.05 µM; PAF IC50 2.51 µM). However, all compounds exhibited an activity at different levels, indicating good anti-inflammatory properties to be considered in further structural optimization studies.


Os efeitos anti-inflamatórios in vitro de sete conhecidos lignanos e uma dihidrocalcona isolados das folhas de duas espécies da família Lauraceae (Pleurothyrium cinereum e Ocotea macrophylla) foram avaliados por meio da inibição da COX1, COX-2, 5-LOX e agregação de plaquetas de coelhos induzida por PAF, AA e ADP. A (+)-4"-O-metilmagnolina-4 foi encontrada como mais potente inibidora tanto da COX-2 quanto de 5-LOX e antagonista de PAF (COX-2 IC50 2,27 µM; 5- LOX IC50 5,05 µM; PAF IC50 2,51 µM). Entretanto, todos compostos mostram uma atividade em intensidades diferentes, indicando boas propriedades anti-inflamátorias a serem consideradas para futuros estudos de modificações e otimização estruturais.


Assuntos
Animais , Coelhos , Anti-Inflamatórios/farmacologia , Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia , Lauraceae/química , Inibidores de Lipoxigenase/farmacologia , Inibidores da Agregação Plaquetária/farmacologia , Anti-Inflamatórios/isolamento & purificação , Ciclo-Oxigenase 1 , Inibidores de Ciclo-Oxigenase/isolamento & purificação , /farmacologia , Inibidores de Lipoxigenase/isolamento & purificação , Inibidores da Agregação Plaquetária/isolamento & purificação
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