Actividad expectorante y toxicológica de una formulación elaborada a partir de Eucalyptus globulus Labill, Borago officinalis L, Y Sambucus Nigra L / Expectorant and toxicological activity of a formulation made from Eucalyptus globulus Labill, Borago officinalis L., and Sambucus Nigra L

Introducción: Eucalyptus globulus Labill., (eucalipto), Borago officinalis L. (Borraja) y Sambucus nigra L. (saúco) son especies vegetales de amplio uso popular por sus propiedades antitusígenas y mucolíticas. Objetivo: evaluar los efectos farmacológico y toxicológico de un fitofármaco elaborado con el extracto de la mezcla de las tres plantas. Métodos: a partir de las hojas secas de cada especie, se elaboraron dos extractos fluidos de las tres plantas: E. globulus B. officinalis y S nigra, mezcladas en proporción 25:25:50, respectivamente, se empleó el método de percolación y como disolventes etanol de concentraciones al 30 y 70 por ciento. Para la evaluación del efecto mucolítico se empleó el modelo de Rojo Fenol en secreciones de ratón y se ensayaron los extractos de concentraciones alcohólicas al 30 y 70 por ciento. El estudio toxicológico se realizó al extracto de concentración alcohólica al 70 por ciento. Resultados: en la evaluación farmacológica se encontró que los extractos hidroalcohólicos al 30 y 70 por ciento presentaron efecto mucolítico, con una efectividad ligeramente superior para el extracto en alcohol al 70 por ciento. Cuando se evaluó toxicológicamente, este extracto no presentó efecto tóxico en el ensayo de toxicidad aguda a dosis límite. Conclusiones: las formulaciones elaboradas con los extractos fluidos de las plantas empleando etanol al 30 y 70 por ciento, mostraron efecto mucolítico en el modelo de rojo fenol en secreciones de ratón y con las condiciones experimentales del estudio. El extracto de las plantas en etanol al 70 por ciento no presentó efecto tóxico en el ensayo de toxicidad aguda a dosis límite(AU)

Introduction: Eucalyptus globulus Labill. (eucalyptus), Borago officinalis L. (borage) and Sambucus nigra L. (elder) are plant species commonly used in folk medicine for their antitussive and mucolytic properties. Objective: Evaluate the pharmacological and toxicological effects of a drug made with an extract obtained from a mixture of the three plants. Methods: Two fluid extracts were obtained from dry leaves of the three species, E. globulus, B. officinalis and S. nigra, mixed in a 25:25:50 proportion. The method used was percolation and the solvents were 30 percent and 70 percent ethanol. The mucolytic effect was evaluated with the phenol red model in mouse secretions, and assays were conducted of the 30 percent and 70 percent alcoholic extracts. Toxicological analysis was performed on the 70 percent alcoholic extract. Results: Pharmacological evaluation found that 30 percent and 70 percent hydroalcoholic extracts display a mucolytic effect, effectiveness being slightly higher in the 70 percent alcoholic extract. When evaluated toxicologically, this extract did not show any toxic effect in the dose-limiting acute toxicity test. Conclusions: The formulations developed with fluid plant extracts using 30 percent and 70 percent ethanol were found to have a mucolytic effect in the red phenol model in mouse secretions under experimental test conditions. The 70 percent ethanolic plant extract did not have a toxic effect in the dose-limiting acute toxicity tes(AU)

Fitoquímica preliminar, actividad antioxidante e hipoglucemiante de extractos de hojas de Cnidoscolus aconitifolius (Mill.) I. M. Johnst (chaya) / Phytochemical, antioxidant and hypoglucemic activity of extracts from leaves of Cnidoscolus aconitifolius (Mill.) I. M. Johnst (chaya)

Objetivo: evaluar, preliminarmente, la composición química de diferentes extractos obtenidos a partir de las hojas de Cnidoscolus aconitifolius (Mill.) I. M. Johnst que crece en Ecuador, así como la actividad antioxidante e hipoglucemiante del extracto acuoso. Métodos: el estudio fitoquímico de la droga cruda fue realizado mediante Cromatografía gaseosa acoplada a Espectrometría de Masa y Resonancia Magnética Nuclear Protónica a diferentes extractos obtenidos por maceración en hexano, acetona y metanol. La evaluación antioxidante del extracto acuoso incluyó determinaciones del potencial de reducción total, de glutatión reducido y organoperóxidos totales. La actividad hipoglucemiante del extracto acuoso liofilizado se estudió, en ratas, utilizando alloxano como agente inductor de la hiperglucemia. Resultados: se identificaron los principales metabolitos presentes en el material vegetal, resaltando los ácidos grasos (ácido palmítico, ácido linoleico, ácido ?-linoleico), triterpenos (3 ceto-?-amirina, ?-amirina, acetato de ?-amirina y acetato de lupeol) y azúcares (glicerol, xilitol, arabitol, glucitol). En cuanto a las potencialidades de empleo de la planta: la actividad antioxidante para los grupos -SH no proteicos del extracto acuoso de droga cruda a concentraciones de 0,12 mg/mL mostró valores significativos en relación con los intervalos de referencia en plasma humano. Sin embargo, el extracto acuoso liofilizado obtenido a partir de la droga cruda, a la dosis de 500 mg/kg de peso corporal de la rata, no demostró poseer efecto hipoglucemiante(AU) Conclusiones: de manera preliminar se identificaron los principales metabolitos presentes en la especie que crece en Ecuador y las posibilidades de empleo del extracto acuoso como agente antioxidante, no así como hipoglucemiante(AU)

Objective: to evaluate, preliminary, chemical composition of different extracts obtained from leaves of Cnidoscolus aconitifolius (Mill.) I. M. Johns, and antioxidant and hypoglycemic activity of water extract. Methods: phytochemical study to different extracts obtained by maceration in hexane, acetone and methanol was conducted by Gas chromatography-mass spectrometry and Proton Nuclear Magnetic Resonance. Antioxidant evaluation of water extract included total reduction potential, reduced glutathione and organoperoxides determinations. The hypoglycemic activity of lyophilized water extract was studied in rats using alloxano as hyperglycemia-inducing agent. Results: the main metabolites present in the plant were identified, fatty acids (palmitic acid, linoleic acid, ?-linolenic acid), triterpenes (3 keto ?-amyrin, ?-amyrin, ?-amyrin acetate and ?-lupeol acetate) and sugars (glycerol, xylitol, arabitol, glucitol). For potential use of the plant: antioxidant activity for non-protein -SH groups of the water extract of raw drug at concentrations of 0,12 mg/mL showed significant values compared to the reference ranges in human plasma. However, the lyophilized water extract obtaines from de raw drug (dose of 500 mg/kg body weight of rat) was shown to possess hypoglycemic effect. Conclusions: were identified, preliminary, the mayor metabolites present in the species growing in Ecuador and possible use of water extract as antioxidant agent and not like hipoglucemian(AU)

Actividad antimicrobiana del aceite esencial y crema de Cymbopogon citratus (DC). Stapf / Antimicrobial activity of essential oil and cream of Cymbopogon citratus (DC). Stapf

Se evaluó la actividad antimicrobiana in vitro del aceite esencial de Cymbopogon citratus (DC). Stapf (caña santa o hierba de limón), especie medicinal cultivada en Cuba, así como de una crema elaborada a partir del mismo. Se empleó el método de diluciones en medio líquido. Se determinó la concentración mínima inhibitoria y mínima microbicida frente a microorganismos de interés clínico humano. Considerando el uso propuesto a la formulación fue necesario conocer su potencial irritante. En este caso, se procedió según las Normas ISO descritas al efecto. La caracterización del aceite esencial reveló la presencia de citral como componente mayoritario. El aceite mostró una notable actividad antifúngica, superior a la que se observó con la crema, lo que justifica el uso tradicional de esta planta en Cuba. La formulación desarrollada resultó no irritante y se propuso usar como antidermatofítica. La especie microbiana más sensible resultó ser Trichophyton rubrum

Nueva tecnología para la producción de jarabe de salbutamol / New technology for the production of salbutamol syrup

Se presenta una nueva tecnología para la producción del jarabe de salbutamol, con el propósito de eliminar los problemas de estabilidad químico-física que presentaba la formulación anterior y, como consecuencia de esto, su vida útil no rebasaba los 6 meses. Se logró obtener una nueva formulación que cumplió con todas las especificaciones de calidad exigidas para este medicamento. Se demostró que su vida útil se incrementó hasta 2 años almacenado a temperatura ambiente en su envase original

Diseño de la formulación de glucagón inyectable / Design of the injectable glucagon formulation

Se realizó el diseño de una formulación de glucagón inyectable con el objetivo de sustituir la importación de un producto comercial similar. Se logró un producto física, química y biológicamente estable que cumple con los requisitos de la BP 93 almacenado durante 3 años a temperatura de refrigeración

Efecto diurético de Xanthium strumarium L (Guizazo de Caballo) / Diuretic effect of Xanthium strumarium L (Guizazo de caballo)

Se realizó un estudio experimental en ratas línea Wistar, con el objetivo de evaluar el posible efecto diurético del extracto fluido, en solución hidroalcohólica al 65 porciento de Xanthium strumarium L. Para el mismo se probaron 3 niveles de dosis: 100,200 y 400 mg/Kg de peso corporal. Los resultados fueron comparados con los obtenidos por la Furosemida en la dosis de 5 mg/Kg de peso (diurético de referencia) y con el cloruro de sodio 0,9 porciento (control). La excreción urinaria se midió por hora hasta la sexta hora y se le determinó al volumen final la concentración de sodio y potasio. Se pudo comprobar la similitud entre la acción diurética del extracto y la Furosemida acompañada de natriuresis y kaluresis significativa

Toxicidad aguda oral del Xanthium stramarium L (Guizazo de Caballo) / Acute oral toxicity from Santhium stramarium L (Guizazo de caballo)

Se realizó un estudio experimental con el objetivo de evaluar el posible efecto tóxico del extracto fluido en solución hidroalcohólica al 65 porciento de Xanthium strumarium L. Para el desarrollo del mismo se utilizó el Método de las Clases de Toxicidad Aguda (CTA) a partir de dosis prefijadas de 25,200 y 200 mg/kg de peso corporal. Los animales seleccionados fueron ratas de la línea Wistar, con un peso corporal comprendido entre 150 y 200 g. Los resultados demostraron la inocuidad de la planta al no observarse signos clínicos que evidenciaran toxicidad y no ocurrir muertes con las dosis de 2 000 mg/Kg que es la dosis límite según la norma utilizada

Diseño de una formulación antimicótica

Se desarrolló una formulación con nitrato de miconazol al 2 % en una crema hidrosoluble apropiada, la cual cumple con los requerimientos físicos, químicos, microbiológicos y biológicos para este tipo de forma farmacéutica. Se comprobó que el producto debe ser envasado en frascos de vidrio ámbar o en tubos de aluminio laqueado, además de presentar una estabilidad física adecuada durante 3 años. El contenido del principio activo se mantuvo dentro de los límites establecidos hasta los 16 meses. También se demostró la actividad antimicótica de la preparación y su efectividad terapéutica.

A formulation with miconazole nitrate 2 % is developed in an appropiate hydrosoluble cream, which meets all the physical, chemical, microbiologic and biologic requirements for this type of pharmaceutical form. It was proved that the product should be put into amber glass flasks or into lacquered aluminum tubes. besides having an adecuate physical stability during three years. The content of the active principle was kept within the established limits up to the 16 months. The antifungal activity of the preparation as well as its therapeutic effectiveness were also demonstrated.

Ungüento ZZ, antiséptico elaborado con una zeolita natural modificada / ZZ antiseptic oinment made from modified natural zeolite

Se realizó el diseño del ungüento ZZ a partir del producto activo zeolítico ZZ, el cual posee una marcada actividad antimicrobiana en el tratamiento de las micosis y afecciones bacterianas. Se elaboraron 3 formulaciones las cuales se evaluaron mediante determinaciones físico-químicas. La formulación I respondió a la utilización del ungüento hidrófilo como base, la II a la crema secante y la III a una base emulsionada aceite en agua. Se obtuvo como resultado la no utilización de las formulaciones I y II por la interacción del principio activo con el laurilsulfato de sodio y con el monoestearato de glicerilo, respectivamente. La formulación III resultó muy adecuada desde el punto de vista tecnológico y se le realizaron estudios toxicológicos de irritabilidad dérmica que resultaron favorables, ya que no hubo irritación de las zonas tratadas

Estudio Toxicológico de un producto derivado de la Caña de Azúcar / Toxicity study of a product derived from sugar cane

Se presentan los resultados obtenidos en la evaluación toxicológica preclínica de un principio activo formulado en crema con propiedades cicatrizantes y antifúngicas a partir de un producto natural derivado de la caña de azúcar, al cual se le determinó su inocuidad en animales de experimentación mediante la estimación de la dosis letal media en conejos F1 y ratas albinas Wistar, utilizando niveles de dosis elevados. También se estudió el potencial irritante sobre la piel, mucosa ocular, vaginal y rectal, así como su potencial como agente sensibilizante. De forma general los síntomas tóxicos observados no fueron significativos y desaparecieron en un período corto, no se presentó mortalidad y se comprobó la ausencia de efectos irritantes sobre la piel y mucosas evaluadas. Se demostró que el producto no es un agente sensibilizante. Los resultados obtenidos en el estudio realizado permiten clasificar al producto de una baja toxicidad

Evaluación de la irritabilidad dermica y oftálmica de soluciones desinfestantes utilizadas en instituciones de salud / Evaluation of didinfectant solutions used in the health institutions regarding dermic and ocular irritation effects

Se efectuó un análisis de la irritabilidad dérmica y oftálmica de 14 soluciones desinfectantes a la concentración orientada, según los manuales de procedimiento de la desinfección para uso de hospitales vigentes en el país. La prueba de irritabilidad dérmica (metodología de Draize) se aplic a las siguientes soluciones: acetato de clordexidina en solución acuosa al 1 y 0,05 por ciento y al 0,5 por ciento en solución alcohólica, hipoclorito de calcio al 1 por ciento , cloramina T al 0,5 por ciento , cetrimida al 1 por ciento , Tego 103S y Tego 103G al 1 por ciento , glutaraldeh do al 2 por ciento y las fórmulas de alcohol iodado al 1 por ciento , Galli-Valerio y la solución de formalina alcohólica antioxidante: mientras que la prueba de irritabilidad oftálmica (según Draiza) se aplicó con aquellas soluciones que puedan ser utilizadas sobre mucosas, como son: acetato de clorhexidina en solución acuosa al 0,5 por ciento , Tego al 0,5 por ciento Tego 103S al 0,5 por ciento y la iodo povidona en solución acuosa al 0,5 por ciento . Se analizaron los resultados como indica la metodología aplicada; todas las soluciones resultaron ser no irritantes a la piel. con excepción de la cetrimida al 1 por ciento que fue moderadamente irritante. Las soluciones con las cuales se estudió la irritabilidad oftálmica, resultaron ser no irritantes a la mucosa ocular del conejo, por lo que se sugiere su uso en el hombre

Verificación de la actividad hormonal del tamoxifen sintetizado en Cuba / Verification of hormone activity or Tamoxifen synthetized in Cuba

En los últimos años ha cobrado gran importancia el uso de los antiestrógenos en el tratamiento de las neoplasias mamarias. El tamoxifén es uno de los más ampliamente utilizados con buena eficacia terapéutica y baja toxicidad. En nuestro país se obtuvo este compuesto cumpliendo los requerimientos químicos de la Farmacopea y se demostró su actividad hormonal en sistemas in vivo, comparable a la del producto comercial

Piroxicam: acción antipirética y ulcerogénica / Pyroxicam: antipiretic and ulcerogenic action

El piroxicam es un medicamento antiinflamatorio y antipirético no esteroidal, recientemente introducido en el mercado, y que está siendo ampliamente utilizado para el tratamiento de la osteoartritis y de la artritis reumatoide. Se compara la actividad antipirética del piroxicam en la forma farmacéutica de tabletas y su similar comercial FeldeneR (cápsula) en las mismas dosis, y se halló que ambos tenían en la especie animal estudiada efectos equivalentes. Por otra parte, se comprobó que uno de los efectos adversos reportados para el FeldeneR, el ulcerogénico, también se presentaba en el piroxicam, sin diferencias con el primero

Distintos métodos para la determinación de la potencia biológica de la heparina sódica producto terminado / Different methods fot the determination of the biological potencial of the finished product sodium heperin

Se compararon 3 técnicas distintas en las bibliografías, con el objetivo de determinar cuál de ellas era la sencilla, de forma tal que se pudiera disponer de unmétodo que satisfaciera los requisitos del control de calidad. Cuando se trabajó en el intervalo del 25 al 125 % de la potencia prppuesta, el más sensible resultó ser el fotométrico y, por otra parte, en el intervalo del 90 al 111 % cualesquiera de los 3 métodos podían ser utilizados para la evaluación del producto terminado

Ensayos preclínicos efectuados a una formulación de la vitamina K1 de producción nacional / Preclinical trial of a K1 vitamin formulation made in Cuba

La vitamina K es necesaria para la síntesis de la protombina y de otros factores de la coagulación, y existen dos formas de la misma: la K1 y la K2. Se efectuaron ensayos preclínicos a la vitamina K1 que garantizarán su inocuidad y actividad biológica, con la finalidad de poder sustituir importaciones. Para ello se llevaron a cabo los ensayos de pirógenos, de toxicidad aguda, la determinación de su potencia biológica y las pruebas de sensibilización. Los lotes analizados cumplían con los ensayos propuestos, con excepción de 1 que no pasaba las pruebas de toxicidad ni de sensibilización.

Estudio de la vida útil de la tromboplastina de placenta humana liofilizada / Study of the useful life of tromboplastin from lyophilized human placenta

Se realizó un estudio durante 2 años de las variaciones que experimentan la actividad biológica y algunos parámetros químicos como: niveles de proteínas, fosfolípidos y malonaldehído de la tromboplastina placentaria humana liofilizada, con la finalidad de determinar la temperatura óptima de almacenamiento. Se obtuvo como resultado que tanto el tiempo de protrombina como el de coagulación se mantenían estables cuando los lotes eran almacenados a temperatura de congelación (-20-C), que el tiempo de protrombina variaba dentro del rango permisible cuando los lotes se mantenían a temperatura de refrigeración (2-8-C), mientras que cuando se almacenaban a temperatura ambiente la actividad biológica ofrecía resultados muy variables. El estudio de los parámetros químicos tales como: proteínas, fosfolípidos y malonaldehídos reveló que la proteína variaba dentro de los grupos, el malonaldehído aumentaba la temperatura, mientras que el fosfolípido disminuía

Elaboración de una metodología para evaluar la irritabilidad oftálmica: validación con distintos métodos / Elaboration of a methodology to evaluate ophthalmic irritability: validation by different methods

Se informa la creación de una metodología para evaluar las sustancias que vayan a ser instiladas en la mucosa ocular, o que incidentalmente pudieran tener relación con ésta, así como su validación con diversos métodos que se registran en la literatura

Obtención de hemoderivados, aptos para su empleo en clínica, a partir de plasma humano liofilizado rechazados por pirógenos / Attainment of hemoderivatives, competent to be used in clinics, from pyrogen rejected lyophilized human plasma

Se informa la obtención de seroalbúmina humana normal y de gammaglobulina, aptas para su empleo en clínica, a partir del plasma humano liofilizado rechazado por presentar contaminación pirógena

Comparación del efecto antiulceroso de la prostaglandina E2 (PGE2) y la cimetidina administrada por vía oral sobre la úlcera gástrica experimental en ratas / Comparison of antiulcerative effect of prostaglandin E2 (PGE2) and cimetidine administrated to oral via on experimental gastric ulcer in rats

Se realizó un estudio para determinar la mayor o menor efectividad por vía oral de la cimetidina respecto a la PGE2 obtenida en Cuba, para impedir la formación de úlceras pépticas en ratas, con el empleo de fenilbutazona en dosis de 200 mg/kg intramuscular. Los resultados obtenidos demostraron que el efecto antiulceroso de la cimetidina es superior al de la PGE2 en estas condiciones