Preparation of polymer nanoparticles loaded with Syzygium aromaticum essential oil: an oral potential application / Preparación de nanoparticulas polimericas cargadas con aceite esencial de Syzygium aromaticum: una potencial aplicación oral

Due to the biological activities of Syzygium aromaticum essential oil, its incorporation in methacrylate polymeric (Eudragit E100) nanoparticles (NP), physical characterization, and antimicrobial essays were evaluated. The clove bears great potential for applications in dentistry. The oil was obtained by hydrodistillation and oil loaded NP using the nanoprecipitation method. Particle size and polydispersity index were determined by photon correlation spectroscopy, and physical morphology by electron microscopy. Loading capacity and in vitro eugenol release were evaluated by gas mass chromatography, and the antimicrobial activity of oil loaded-NP was calculated against Streptococcus mutans. Different chemical ingredients were characterized, and eugenol was the principal compound with 51.55%. Polymer content was directly related to NP homogenous size, which was around 150 nm with spherical morphology. A 73.2% loading capacity of eugenol was obtained. Oil loaded NP presented a fickian-type release mechanism of eugenol. Antimicrobial activity to 300 µg/mL was obtained after 24 h.

Debido a las actividades biológicas del aceite esencial de Syzygium aromaticum, se evaluó su incorporación en nanopartículas (NP) de metacrilato polimérico (Eudragit E100), su caracterización y ensayos antimicrobianos. El clavo tiene un gran potencial para aplicaciones en odontología. El aceite se obtuvo por hidrodestilación y las NP cargado de aceite utilizando el método de nanoprecipitación. El tamaño de partícula y el índice de polidispersidad se determinaron mediante espectroscopia de correlación fotónica y su morfología por microscopía electrónica. La capacidad de carga y la liberación de eugenol in vitro se evaluaron mediante cromatografía de gases en masa, y la actividad antimicrobiana se evaluó contra Streptococcus mutans. Se caracterizaron diferentes ingredientes químicos, siendo el eugenol el principal compuesto con 51.55%. El contenido de polímero se relacionó directamente con el tamaño homogéneo de NP, que fue de alrededor de 150 nm con morfología esférica. Se obtuvo un 73,2% de capacidad de carga de eugenol. El aceite cargado en NP presentó un mecanismo de liberación de eugenol de tipo fickiano. La actividad antimicrobiana a 300 µg/mL se obtuvo después de 24 h.

Análisis funcional de oligómeros de alfa-sinucleína en la permeabilidad de membranas / Functional analysis of oligomeric alpha-synuclein in membrane permeabilization / Análise funcional dos oligômeros de alfa-sinucleína na permeabilidade das membranas

La enfermedad de Parkinson es un desorden neurodegenerativo común originado por la muerte celular dentro de la substancia nigra pars compacta. Se caracteriza por la presencia de agregados intracelulares proteicos compuestos principalmente por la alfa-sinucleína. Aunque los mecanismos moleculares por los cuales esta proteína contribuye a la toxicidad neuronal todavía se desconocen, se ha sugerido que los intermediarios oligoméricos son citotóxicos y permeabilizan las membranas celulares posiblemente a través de complejos que forman un poro en la bicapa; sin embargo, este mecanismo es altamente controversial. Así pues es necesario identificar el mecanismo por el cual ocurre la permeabilización de membranas para entender la interacción entre oligómeros y lípidos y poder estimar la relevancia biológica de este proceso.En este trabajo se evaluó por espectroscopía de fluorescencia la liberación de contenidos acuosos originados por oligómeros de alfa-sinucleína desde vesículas fosfolipídicas de distinta composición mediante el método ANTS/DPX. Los resultados muestran que la disrupción de membranas solo ocurre en presencia de lípidos aniónicos y también por parámetros de empaquetamiento lipídico, lo que sugiere que la accesibilidad a la región hidrofóbica de las vesículas modula la interacción lípido-oligómero.

Parkinson's disease is a common neurodegenerative disorder marked by increased cell death within the substantia nigra pars compacta. It is characterized by the presence of intracellular aggregates composed primarily of the protein alpha-synuclein. How the aggregation of a-synuclein is related to neuronal degeneration is an important unresolved question. Oligomeric intermediates have been found to be more toxic to cells than monomeric or fibrillar forms of the protein. A possible mechanism by which oligomers could be toxic is through the disruption and permeabilization of cellular membranes. The proposed disruption mechanism is the formation of pore-like structures within the lipid bilayer although this mechanism is still highly controversial. To identify the mechanism through which membrane permeabilization is facilitated and to estimate the biological relevance of this process, it is crucial to have a greater knowledge of the lipid-oligomer interaction. The membrane disruptive effect of Alpha-synuclein oligomers on lipid vesicles of different headgroup composition using the ANTS/DPX assay was evaluated in this work. It was shown that membrane permeabilization is mainly determined by the presence of negatively charged lipids and also by lipid packing parameters, suggesting that the accessibility to the bilayer hydrocarbon core modulates oligomer-membrane interaction.

pars compacta. é caracterizada pela presença de agregados intracelulares protéicos compostos especialmente pela alfa-sinucleína.Mesmo que se desconheça os mecanismos moleculares por onde essa proteína contribui para toxicidade neuronal, existe uma possibilidade de que os intermediários oligoméricos sejam citotóxicos, e permeabilizam as membranas celulares possivelmente através de complexos que formam um poro na capa dupla, entretanto, este mecanismo gera muita controvérsia. Sendo assim, é necessário identificar o mecanismo responsável pela permeabilidade das membranas para entender a interação entre os oligômeros e os lipídios, e para ter uma estimativa da relevância biológica deste processo. Neste trabalho, analisamos através de espectroscopia de fluorescência, a liberação dos conteúdos aquoso originados por oligômeros de alfa-sinucleína a partir das vesículas fosfolídicas de composição diferente através do método ANTS/DPX. Os resultados mostraram que a ruptura de membranas ocorrerá somente diante da presença de lipídios aniônicos, e também pelos parâmetros de empacotamento lipídico, e isso sugere que a acessibilidade à região hidrofóbica das vesículas faz a modulação da interação lípidio-oligômero.