Flutamida: revisão de suas propriedades farmacológicas e físico-químicas. Métodos de análise em formulações farmacêuticas / Flutamide: a review of its pharmacological and physico-chemical properties. Methods for analysis of pharmaceutical formulas

A flutamida, 2-metil-N-[4-nitro-3-(trifluorometil)fenil]propanamida, α,α,α-trifluoro-2-metil-4'-nitro-mpropionotoluididaou 4'-nitro-3'-trifluorometilisobutiranilida, é um fármaco antiandrógeno não-esteróide, destituídade atividade hormonal, utilizada no tratamento do câncer avançado de próstata. Atua inibindo a ligação datestosterona ou da diidrotestosterona aos receptores nucleares e citoplasmáticos nas células-alvo. A flutamida écompletamente absorvida pelo trato gastrintestinal, e rapidamente convertida em vários metabólitos. A ligação àsproteínas plasmáticas é de 94 por cento a 96 por cento. O fármaco e seus metabólitos são excretados principalmente na urina. Asprincipais reações adversas relacionadas ao uso da flutamida são a ginecomastia e a diarréia leve. Sob a forma dematéria-prima ou em formulações farmacêuticas, a flutamida pode ser determinada por métodos como polarografia,espectrofotometria, cromatografia gasosa e cromatografia líquida de alta eficiência. O presente trabalho discorresobre as propriedades farmacológicas e físico-químicas da flutamida, bem como os métodos de análise aplicadosà determinação do fármaco.

Análise citotóxica de esparfloxacino e seus produtos de degradação em células mononucleares humanas / Cytotoxic activity of sparfloxacin and its degradation products in mononuclear human blood cells

O esparfloxacino (SPAX) é uma fluoroquinolona antibacteriana de amplo espectro e apresenta potente atividade contra bactérias gram-positivas, incluindo Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus inclusive cepas meticilina resistentes (MRSA), bactérias gram-negativas, não fermentadoras de glicose, anaeróbios, Legionella spp; Mycoplasma spp; Chlamydia spp e Mycobacterium spp. Uma importante característica desta classe de antimicrobianos é a fototoxicidade. Esparfloxacino tem sido estudado quanto às suas atividades terapêuticas, entretanto poucos métodos de análise são descritos na literatura. Este trabalho objetivou a determinação dos efeitos citotóxicos de esparfloxacino substância de referência (SPAX-SR), esparfloxacino comprimidos (SPAX-COMP), esparfloxacino comprimidos submetidos à luz por 36 horas (SPAX-COMP.36), e dois produtos (7 e 9) isolados após a fotodegradação de esparfloxacino sob luz UV-C nas concentrações de 31,25; 62,5; 125 e 250 µg/mL, sobre o cultivo in vitro de células mononucleares humanas. Os resultados, analisados estatisticamente pelo Teste de Tukey demonstraram que as soluções de esparfloxacino (SPAX-SR), SPAX-COMP e SPAX-COMP.36 em concentração de 250 µg/mL reduziram significativamente o número de células viáveis nestas condições. Este resultado não foi observado para as soluções das substâncias 7 e 9, o que sugere que estes produtos sejam menos citotóxicos do que o SPAX-SR, nas condições empregadas.

Performance characteristics of bioassay, UV-spectrophotometry and high performance liquid chromatographic determination of sparfloxacin in tablets

The microbiological bioassay, the UV-spectrophotometry and the high performance liquid chromatography (HPLC) methods for assaying sparfloxacin in tablets were compared. The accuracy, repeatability, and precision of each method was assessed and proved to be satisfactory. All methods were reliable within acceptable limits for antibiotic pharmaceutical preparations being accurate and precise. The microbiological bioassay and HPLC are more specific than UV-spectrophotometric analysis. Houwever, the microbiological bioassay requires 20 h to get results, and HPLC is the most expensive analysis. The application of each method as a routine analysis should be investigated considering cost, simplicity, equipment...

Esparfloxacino e as fluorquinolonas: uma revisäo de sua classificaçäo, atividade antibacteriana, mecanismo de açäo, características farmacocinéticas, tolerabilidade e perspectivas farmacêuticas / Sparfloxacin and the fluoroquinolones: a review of classification, antibacterial activity, mechanism of action, pharmacokinetic properties, tolerability and pharmaceutical perspectives

Foi realizada uma revisäo na literatura sobre as quinolonas, classe antibacteriana que possui amplo espectro de açäo, enfocando, principalmente, o esparfloxacino, fluorquinolona de terceira geraçäo que possui potente atividade contra bactérias Gram-positivas, como Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus inclusive cepas metilina resistentes (MRSA), bactérias Gram-negativas, anaeróbios, Legionella spp, Mycoplasma spp, Chlamydia spp e Mycobacterium spp.

Aminoácidos näo protéicos de Ateleia glazioviana Baillon / Non-proteinogenic aminoacids from Ateleia glazioviana Baillon

Ateleia glazioviana Baillon, Leguminosae-Papilionoideae, árvore de ocorrência na regiäo de Palmeira das Missöes (RS), possui atividade tóxica para o gado, ictiotóxica e repelente de insetos, referida por populares do interior do estado. Do extrato de sementes e pericarpo alado, foram isolados três aminoácidos näo protéicos, dois dos quais identificados como ácido 1-aminociclobutano -1,3-dicarboxílico e Ð-acetilomitina