Atividades estrogênicas do enantato de estradiol e etinilestradiol comparados a níveis clínicos / Estrogenic activities of estradiol enantate and ethinylestradiol compared at clinical level

Mulheres sadias na menopausa concordaram em receber dois tratamentos estrogênicos consecutivos: 1. 0,030 mg/d p.o. de etinilestradiol durante 21 dias; 2. uma dose única de 10 mg i.m. de enantato de estradiol (estra-1, 3, 5(10)-triene-3-ol-ß-heptanoato). Um dos componentes do Perlutal ou Topasel. Entre os dois tratamentos houve um período de um mês sem qualquer medicamentos. Os níveis séricos de prolactina, LH e FSH foram medidos em todas as mulheres através do radioimunoensaio antes do início de cada tratamento e pelo menos 14 vezes durante 31 dias. Os dois tratamentos induziram uma diminuiçäo temporária dos níveis de FSH e um aumento temporário dos níveis de prolactina. Com relaçäo a isso, o efeito do enantato de estradiol foi mais precoce, mas a qualidade e a magnitude das respostas foram semelhantes entre as duas substâncias. O perfil de evoluçäo do LH foi diferente: houve uma diminuiçäo com o enantato de estradiol, mas foi observado um aumento rápido na concentraçäo máxima no décimo sétimo dia com o etinilestradiol. Comparando os resultados obtidos, näo foram observadas diferenças estatísticas significativas entre as potências estrogênicas dos dois esquemas terapêuticos

Estudos farmacocinéticos do enantato de estradiol em mulheres na menopausa / Pharmacokinetic studies of estradiol enantate in menopausic women

Mulher sadias na menopausa receberam 10 mg i.mg i.m. de enantato de estradiol (estra-1,3,5(10)-triene-3-ol-17ß-heptanoato, um dos componentes do Perlutal ou Topasel). Os níveis séricos de estradiol foram determinados por radioimunoensaio (RIA) nos dias 1, 2, 3, 6, 8, 10, 13, 15, 17, 20, 22, 24, 27, 29, e 31 após a injeçäo da droga. Com base nesses dados, foram calculadas a constante do índice de eliminaçäo (K=0,12445 d*-1), a meia vida de eliminaçäo (t1/2=5,57d), a constante do índice de absorçäo (Kabs= 1,5050d*-1), a meia-vida de absorçäo (t1/2abs= 0,46 d) e o volume de distribuiçäo (Vd=5.087 I). Os resultados foram comparados com outros näo obtidos pelo RIA e foram discutidos a partir de um ponto de vista clínico-terapêutico