Eficacia de la artemisina en modelos murinos de leishmaniasis cutánea experimental causada por Leishmania amazonensis / Artemisine efficacy in murine models of experimental cutaneous leishmaniasis caused by Leishmania amazonensis

Los limitados tratamientos disponibles para enfrentar la leishmaniasis requieren el desarrollo de investigaciones para buscar nuevos agentes terapéuticos. Una estrategia recomendada es el reposicionamiento farmacológico, en el que la artemisina figura como un posible candidato. El objetivo de este estudio es evaluar las potencialidades de la artemisina en dos modelos murinos de leishmaniasis cutánea experimental. Para ello, se emplearon ratones BALB/c (susceptibles) y C57BL/6 (resistentes) infectados con Leishmania amazonensis. El tratamiento se realizó por vía oral o intralesional con cinco dosis de artemisina a 30 mg/kg cada 4 días. Se determinó el comportamiento del peso, la evolución del tamaño de la lesión y la carga parasitaria. En ambos modelos animales se observó que el tratamiento con artemisina (oral e intralesional) disminuyó el tamaño de la lesión y la carga parasitaria con respecto a los grupos infectados sin tratamiento (p 0,05). Los ratones C57BL/6 tratados por vía oral fueron los únicos capaces de controlar las lesiones hasta el final del experimento. Se demuestra la eficacia in vivo de la artemisina en dos modelos de leishmaniasis cutánea inducida por L. amazonensis y se destaca la administración por vía oral en el control de la enfermedad. Se sugiere el futuro desarrollo de este fármaco para el tratamiento de la leishmaniasis cutánea.

The limited treatments available for leishmaniasis require the development of research for new therapeutic agents. One recommended strategy is the pharmacological repositioning, where artemisinin stands out as a possible candidate. The aim of this study is to evaluate the potential of artemisinin in two murine models of experimental cutaneous leishmaniasis. For this purpose, BALB/c (susceptible) and C57BL/6 (resistant) mice infected with Leishmania amazonensis were used. Oral or intralesional treatment was performed with five doses of artemisinin at 30 mg/kg every four days. Weight behavior, evolution of lesion size, and parasitic load were determined. In both animal models it was observed that treatment with artemisinin (oral and intralesional) decreased lesion size and parasitic load with respect to the untreated infected groups (p 0.05). Orally treated C57BL/6 mice were the only ones able to control lesions until the end of the experiment. The in vivo efficacy of artemisinin in two models of cutaneous leishmaniasis induced by L. amazonensis is demonstrated and oral administration is highlighted in the control of the disease. Further development of this drug for the treatment of cutaneous leishmaniasis is suggested.

Efecto in vitro del antirretroviral tipranavir sobre taquizoitos de Toxoplasma gondii

La introducción de la terapia antirretroviral de alta eficiencia ha conllevado a una disminución en la frecuencia de neurotoxoplasmosis en personas con VIH. Experimentalmente se demostró que los antirretrovirales inhibidores de proteasas pueden tener además una acción directa sobre el parásito, en este caso Toxoplasma gondii. El objetivo es evaluar la actividad antitoxoplasma in vitro del tipranavir, un antirretroviral inhibidor de proteasa de tercera generación. Para ello se determinó la inhibición del crecimiento causada por el tipranavir sobre taquizoitos intracelulares de Toxoplasma gondii, así como su citotoxicidad frente a macrófagos residentes en el peritoneo de ratones OF-1. En paralelo, se evaluaron el atazanavir, la sulfadiazina y pirimetamina como fármacos de referencia. El tipranavir mostró actividad inhibitoria frente a taquizoitos de T. gonddi, con una CI50 de 21,2 ± 3,0 µM, la cual fue similar (p> 0,05) a la obtenida con la sulfadiazina (CI50= 23,3 ± 3,6 µM) y mayor (p< 0,05) que el atazanavir (CI50= 2,8 ± 0,7 µM) y la pirimetamina (CI50= 1,2 ± 0,2 µM). Sin embargo, mostró un valor de CC50 (105,9 ± 10,0 µM) superior (p< 0,05) con respecto a los fármacos de referencia (atazanavir (CC50= 25,0 ± 0,5 µM), sulfadiazina (CC50= 25,2 ± 3,2 µM) y pirimetamina (CC50= 4,4 ± 1,2 µM). En conclusión, este trabajo describe por primera vez la actividad in vitro del tipranavir sobre taquizoitos de T. gondii.

The introduction of highly efficient antiretroviral therapy has brought about a decrease in the frequency of neurotoxoplasmosis among people with HIV. It was demonstrated experimentally that protease inhibitor antiretrovirals may also have a direct action against the parasite, in this case Toxoplasma gondii. The purpose of the study was to evaluate the antitoxoplasma activity in vitro of tipranavir, a third-generation protease inhibitor antiretroviral. To achieve this aim, determination was made of the growth inhibition caused by tipranavir in Toxoplasma gondii intracellular tachyzoites, as well as its cytotoxicity against macrophages living in the peritoneum of OF-1 mice. Additionally, evaluation was conducted of atazanavir, sulfadiazine and pyrimethamine as reference drugs. Tipranavir displayed inhibitory activity against T. gondii tachyzoites, with a IC50 of 21.2 ± 3,0 µM, similar (p> 0.05) to the one obtained with sulfadiazine (IC50= 23.3 ± 3.6 µM) and higher (p< 0.05) than atazanavir (IC50= 2.8 ± 0.7 µM) and pyrimethamine (IC50= 1.2 ± 0.2 µM). However, its CC50 value (105.9 ± 10.0 µM) was higher (p< 0.05) than that of the reference drugs atazanavir (CC50= 25.0 ± 0.5 µM), sulfadiazine (CC50= 25.2 ± 3.2 µM) and pyrimethamine (CC50= 4.4 ± 1.2 µM). This is the first time a description is provided of the in vitro activity of tipranavir against T. gondii tachyzoites.

Evaluación de la citotoxicidad de extractos marinos sobre un panel de líneas celulares / Evaluation of cytotoxicity of different marine extracts in a cell line panel

Introducción: los extractos naturales provenientes de fuentes marinas representan una importante fuente en el descubrimiento de nuevos compuestos con potencialidades como anticarcinogénicos. Objetivos: determinar el efecto de cinco extractos provenientes de diferentes organismos marinos sobre la viabilidad de un panel de cinco líneas celulares (A549, HEp-2, MDA-MB-231, SiHa y MRC-5). Metodos: el efecto de los extractos (Physalia physali, Cassiopea xamachana, Tripneustes ventricosus, Echinometra lucunter) se determinó mediante el ensayo colorimétrico con el empleo de bromuro de 3(4,5 dimetil-2-tiazoil)-2,5-difeniltetrazolio. Mediante de RT-PCR se determinó adicionalmente el efecto del extracto de Echinometra lucunter sobre la expresión de los genes apoptóticos p53, survivin, bcl-xL y noxa en SiHa. Resultados: todos los extractos afectaron la viabilidad celular de la línea normal MRC-5 de pulmón humano. Sin embargo, no disminuyeron la viabilidad de las líneas celulares de origen tumoral con excepción del extracto de Echinometra lucunter. Este extracto solo afectó la viabilidad de la línea celular tumoral SiHa. Los valores de las concentraciones inhibitorias medias (CI50) mostraron que solo para el extracto de Echinometra lucunter, la línea celular tumoral SiHa evidenció una CI50 de 52,07±11 µg/mL que es significativamente inferior a MRC-5 con una CI50 de 98,6±14 µg/mL, por lo que se muestra selectividad frente a las células tumorales. Adicionalmente, el extracto disminuyó significativamente la expresión de los genes proapoptóticos lo que sugiere la muerte celular por necrosis en las células SiHa. Conclusiones: el extracto proveniente de Echinometra lucunter resultó selectivo frente a las células tumorales SiHa. Experimentos que incluyan otras líneas celulares de cáncer cérvicouterino podrían confirmar el potencial de este extracto frente a esta variedad histológica de cáncer(AU)

Introduction: natural extracts from marine sources represent an important source for the discovery of new compounds with anti-carcinogenic potentialities. Objectives: to determine the effect of five extracts from several marine organisms pm the viability of a panel of five cell lines (A549, HEp-2, MDA-MB-231, SiHa y MRC-5). Methods: the effects of the extracts (Physalia physali, Cassiopea xamachana, Tripneustes ventricosus, Echinometra lucunter) were then determined by using the colorimetric assay with 3 (4,5 dimethyl-2-tiazoil)/2,5-difeniltetrazolium bromide. Additionally, the effect of extract of Echinometra lucunter was determined on the expression of apoptotic genes p53, survivin, bcl-xL and noxa in SiHa. Results: all the extracts affected the cell viability of the normal cell line MRC-5 of the human lung. However, viability of tumoral cell lines did not decrease except for the extract from Echinometra lucunter. This extract just affected the viability of tumor cell line SiHa. The mean inhibitory concentrations (IC50) showed that only for Echinometra lucunter extract, the tumor cell line SiHa revealed a IC50 of 52,07±11 µg/mL that is significantly lower than that of MRC-5 with IC50 of 98,6±14 µg/mL, therefore the selectivity against the tumor cells was shown. Moreover, the extract markedly decreased the expression of propapoptosis genes, thus indicating the cell death from necrosis in SIHa cells. Conclusions: extract from Echinometra lucunter was selective against tumor cells SiHa. Other experiments that will include other cervix uterine cancer cell lines can confirm the potential of this extract to have an effect on this histological cancer type(AU)

Actividad anti-plasmodial de especies de Solanaceae presentes en Cuba / Antiplasmodial activity of Solanaceae species present in Cuba

Introducción: el control de la malaria depende en gran medida de una terapia efectiva. Muchos de los anti-maláricos actuales son de origen natural. Especies de la flora cubana contienen metabolitos anti-Plasmodium. En este estudio, se identifican extractos de Solanaceae con actividad antiplasmodial promisoria. Objetivo: evaluar la actividad esquizonticida frente a Plasmodium berghei de 31 extractos de 7 especies, correspondientes a 5 géneros de plantas de Solanaceae, colectadas en el occidente de nuestro país y sin antecedentes de un estudio similar. Métodos: se prepararon 31 extractos hidroalcohólicos (90 y 30 por ciento etanol) de diferentes órganos de: Brunfelsia undulata Sw., Datura stramonium L. var. tatula (L.) Torr., Physalis solanaceus (Schltdl.) Axelius, Solandra longiflora Tuss., Solanum myriacanthum Dunal, Solanum seaforthianum And. ySolanum umbellatum Mill.La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a P. berghei y se determinó su citotoxicidad frente a fibroblastos humanos MRC-5. Resultados: los extractos deB. undulata y S. umbellatumfueron inactivos.El extracto de tallos de S. seaforthianummostró la actividad antiplasmodial más potente (CI50 = 3,9µg/mL) con excelentes electividad (18,2). Conclusiones: se demostró la actividad anti-plasmodial in vitro de extractos de cinco especies de Solanaceae sin antecedentes de esta acción farmacológica. Se identificó un extracto con potente actividad esquizonticida frente a P. berghei y con excelente selectividad. Este resultado nos anima a continuar el estudio de la preparación vegetal de S. seaforthianum(AU)

The efficacy of 2-nitrovinylfuran derivatives against Leishmania in vitro and in vivo

Despite recent advances in the treatment of some forms of leishmaniasis, the available drugs are still far from ideal due to inefficacy, parasite resistance, toxicity and cost. The wide-spectrum antimicrobial activity of 2-nitrovinylfuran compounds has been described, as has their activity against Trichomonas vaginalis and other protozoa. Thus, the aim of this study was to test the antileishmanial activities of six 2-nitrovinylfurans in vitro and in a murine model of leishmaniasis. Minimum parasiticide concentration (MPC) and 50% inhibitory concentration (IC50) values for these compounds against the promastigotes of Leishmania amazonensis, Leishmania infantum and Leishmania braziliensis were determined, as were the efficacies of two selected compounds in an experimental model of cutaneous leishmaniasis (CL) caused by L. amazonensis in BALB/c mice. All of the compounds were active against the promastigotes of the three Leishmania species tested. IC50 and MPC values were in the ranges of 0.8-4.7 µM and 1.7-32 µM, respectively. The compounds 2-bromo-5-(2-bromo-2-nitrovinyl)-furan (furvina) and 2-bromo-5-(2-methyl-2-nitrovinyl)-furan (UC245) also reduced lesion growth in vivo at a magnitude comparable to or higher than that achieved by amphotericin B treatment. The results demonstrate the potential of this class of compounds as antileishmanial agents and support the clinical testing of Dermofural(r) (a furvina-containing antifungal ointment) for the treatment of CL.

Actividad antileishmanial de seis extractos de organismos marinos / Antileishmanial activity of six extracts from marine organisms

Introducción: las infecciones causadas por protozoos del género Leishmania constituyen un problema de salud mundial con una alta prevalencia en países subdesarrollados. En la actualidad no existe una vacuna contra esta enfermedad y el tratamiento utilizado es deficiente, por lo que la búsqueda de medicamentos más efectivos y seguros constituye una urgente necesidad. Objetivo: evaluar la actividad antileishmanial in vitro de 6 extractos acuosos e hidroalcohólicos de organismos marinos. Métodos: se determinó la actividad frente a promastigotes y amastigotes de Leishmania amazonensis, así como su toxicidad frente a macrófagos peritoneales de ratones BALB/c. Resultados: en el ensayo de promastigotes los extractos de Bryothamnion triquetrum, Bunodosoma granulifera, Halimeda opuntia, y Physalia physalis mostraron una inhibición del crecimiento a concentraciones menores de 100 µg/mL; mientras que frente a amastigotes, estos 2 últimos extractos fueron los más activos y menos tóxicos con un índice de selectividad de 6 y 8, respectivamente. Conclusiones: teniendo en cuenta estos resultados se consideró que los extractos de H. opuntia y P. physalis mostraron una promisoria actividad, por lo que se sugiere continuar los estudios de su actividad in vivo.

Introduction: infections caused by protozoa of the genus Leishmania are a global health problem with a high prevalence in underdeveloped countries. There is no vaccine against this disease at present and the treatment used is poor, so the search for more effective and safe medicines is an urgent need. Objective: to assess the in vitro antileishmanial activity of six aqueous and hydroalcohol extracts from marine organisms. Methods: the activity of six extracts against Leishmania amazonensis promastigots and amastigots as well as their toxicity against peritoneal macrophages in BALB/c mice. Results: in the promastigot assay, the extracts from Bryothamnion triquetrum, Bunodosoma granulifera, Halimeda opuntia and Physalia physalis showed growth inhibition at concentrations lower than 100 µg/mL whereas in amastigots, these last two extracts were the most active and least toxic with a selectivity index of 6 and 8 respectively. Conclusions: taking these results into account, it was considered that the H. opuntia and P. physalis extracts showed a promising activity, so it is suggested that further studies on its in vivo activity be conducted.

Evaluación de la toxicidad de extractos de plantas cubanas con posible acción antiparasitaria utilizando larvas de Artemia salina L. / Evaluation of toxicity of Cuban plant extracts with possible antiparasitic action based on the use of Artemia salina larvae

INTRODUCCIÓN: el ensayo de letalidad de Artemia salina es considerado una herramienta útil para la determinación preliminar de toxicidad de extractos de plantas. En nuestros laboratorios se estudian las potencialidades antiparasitarias de varias especies de plantas. OBJETIVO: evaluar la mortalidad causada por extractos etanólicos de plantas medicinales cubanas sobre larvas de A. salina. MÉTODOS: las larvas de A. salina se expusieron durante 24 h a 4 concentraciones de los 35 extractos etanólicos, pertenecientes a 34 especies de plantas. Se determinó la concentración letal media (CL50), lo cual permitió asignar cada extracto a las categorías de extremadamente tóxico, muy tóxico, moderadamente tóxico y no tóxico. RESULTADOS: del total de extractos evaluados solo 5 (Artemisia absinthium, Luffa cylindrica, Melia azedarach, Melaleuca leucadendron y Simarouba glauca) resultaron extremadamente tóxicos o muy tóxicos, 13 moderadamente tóxicos, mientras que 17 extractos (48,5 %) se clasificaron como no tóxicos al exhibir valores de CL50 superiores a 1 000 µg/mL. CONCLUSIONES: la mayoría de los extractos evaluados mostraron baja toxicidad en este modelo, lo cual resulta favorable. Los 5 extractos de mayor toxicidad no serán incluidos en estudios posteriores.

INTRODUCTION: Artemia salina lethality assay is considered a useful tool to determine preliminary toxicity of plant extracts. In our labs some plant species are studied because of their antiparasitic potentials. OBJECTIVE: to evaluate A. salina nauplii mortality caused by ethanol extracts of Cuban medicinal plants. METHODS: A. salina larvae were exposed to four concentrations of 35 ethanol extracts from 34 plant species, for 24 hours. Mean Lethal Concentration (LC50) was determined to classify each extract into the categories of extremely toxic, highly toxic, mildly toxic or non toxic. RESULTS: out of the tested extracts, only 5 (Artemisia absinthium, Luffa cylindrica, Melia azedarach, Melaleuca leucadendron and Simarouba glauca) were classified as extremely or highly toxic, 13 as mildly toxic whereas 17 extracts (48,5 %) were non toxic exhibiting LC50 values over 1 000 µg/mL. CONCLUSIONS: most of the evaluated extracts showed low toxicity, which is a positive result. The five extremely toxic extracts will not be included in further studies.

Identificación de especies de Leishmania por la técnica de amplificación al azar del ADN polimórfico / Identification of Leishmania species by the random amplified polymorphic DNA technique

INTRODUCCIÓN: la leishmaniosis ha sido clasificada por la Organización Mundial de la Salud como una de las enfermedades tropicales más importantes. El control de esta parasitosis es muy difícil, porque no existen vacunas y el tratamiento es tóxico e insatisfactorio. Es de crucial importancia establecer un método de diagnóstico oportuno junto a la identificación del parásito, lo cual incide en la selección del tratamiento adecuado y en el diseño de las medidas de control apropiadas. Recientemente, los avances en biología molecular han permitido la caracterización de especies de Leishmania por diferentes métodos. La técnica de ADN polimórfico amplificado al azar es una técnica simple para detectar el polimorfismo genético del ADN. OBJETIVO: estandarizar la técnica de ADN polimórfico amplificado al azar para su utilización en la tipificación de especies de Leishmania del Nuevo Mundo. MÉTODOS: empleando una concentración de cebador de 5 pmol, 75 ng de ADN molde, 2 mM de cloruro de magnesio y 2 U de Taq ADN polimerasa en 25 mL de reacción, se obtuvieron patrones de amplificación reproducibles. La técnica optimizada de ADN polimórfico amplificado al azar se empleó para determinar las diferencias genéticas entre 10 cepas de referencia de Leishmania, con la utilización de 6 juegos de cebadores comerciales diseñados al azar. La relación filogenética entre las especies estudiadas se determinó utilizando la estrategia de agrupaciones mediante el método de UPGMA. RESULTADOS: los cebadores OPA 3, 4 y 8 permitieron diferenciar las 10 cepas de referencia de Leishmania estudiadas. Se obtuvieron 2 grupos genéticos bien definidos donde se agrupan las especies del subgénero Leishmania y Viannia, respectivamente; los 2 subgéneros mostraron diferencias genéticas. CONCLUSIONES: de esta forma se cuenta en el laboratorio con la técnica del ADN polimórfico amplificado al azar optimizada para la identificación de especies de Leishmania.

INTRODUCTION: leishmaniosis has been regarded by the World Health Organization as one of the most important tropical diseases. It is very difficult to control such parasitosis because there are not vaccines, and therapy is generally toxic and unsatisfactory. It is of vital importance to set prompt diagnostic method along with identification of the parasite in order to select the suitable treatment and to design the most convenient control measures. Recently, the advances in molecular biology have made it possible to characterize Leishmania species by different methods. The random amplified polymorphic DNA technique is a simple method to detect the genetic polymorphic DNA. OBJECTIVE: to standardize the random amplified polymorphic DNA technique for its use in New World Leishmania species typing. METHODS: by using 5 pmol primer concentration, 75 ng of template DNA, 2 mM of magnesium chloride and 2 U of polymerase DNA Taq in 25µL reaction, two reproducible amplification patters were obtained. The optimized random amplified polymorphic DNA technique served to determine the genetic differences among ten reference strains of Leishmania, with 6 sets of randomly designed conventional primers. The UP GMA method-based grouping strategy determined the phylogenetic relation among the studied species. RESULTS: OPA primers -3, 4 and 8 allowed distinguishing the ten reference strains of Leishmania under study. Two well defined genetic groups including species of Leishmania and Viannia subgenres were obtained; these 2 subgenres showed genetic differences. CONCLUSIONS: in this way, our laboratory has the optimized random amplified polymorphic DNA for the identification of Leishmania species.

Evaluación antileishmanial in vitro de extractos provenientes de Citrus limetta, Cucurbita maxima y Rhoeo spathacea / In vitro anti-leishmanial evaluation of extracts from Citrus limetta, Cucurbita maxima y Rhoeo spathacea

Introducción: la leishmaniosis comprende un grupo de enfermedades infecciosas causadas por organismos hemoflagelados del género Leishmania. Hoy día, esta enfermedad prevalece en 88 países tropicales alrededor del mundo y existe un estimado de 1,5 a 2 millones de nuevos casos por año. Su control es deficiente, principalmente al no contar con una vacuna eficaz. Aunque existen varios fármacos para su tratamiento, todos requieren una administración parenteral, tratamientos muy largos, costosos, y causan una alta toxicidad al organismo. El programa de enfermedades tropicales de la Organización Mundial de la Salud considera la investigación de plantas como una esencial prioridad para el tratamiento de Leishmania. Objetivo: evaluar la actividad antileishmanial de extractos provenientes de Citrus limetta, Cucurbita maxima y Rhoeo spathacea. Métodos: en este trabajo se utilizó una cepa de Leishmania amazonensis agente causal de la leishmaniosis cutánea. Se determinó la actividad de los extractos frente a los estadios de promastigote y amastigote del parásito, así como frente a macrófagos peritoneales de ratón BALB/c, para valorar su posible toxicidad. Resultados: los extractos provenientes de Curcubita maxima y Rhoeo spathacea fueron los que mostraron un mayor porcentaje de inhibición del crecimiento frente a promastigotes. Frente a amastigotes también mostraron una buena actividad antileishmanial, mientras que su citotoxicidad fue moderada con un índice de selectividad de 3. Conclusiones: solo los extractos de Curcubita maxima y Rhoeo spathacea fueron los que mostraron una actividad antileishmanial.

Background: leishmaniosis covers a group of infectious diseases caused by Leishmania genus hemoflagellate organisms. At present, this disease is prevailing in 88 tropical countries worldwide; it is estimated that 1.5 to 2 million new cases will occur every year. The control of the disease is deficient, mainly because there is no effective vaccine available. Although several drugs for treatment exist, all of them require parenteral way of administration, delayed and costly therapies and cause high toxicity. The tropical disease program of the World Health Organization considers plant research as an essential priority for Leishmania treatment. Objective: to evaluate the antileishmanial action of extracts from Citrus limetta, Cucurbita maxima y Rhoeo spathacea. Methods: aLeishmania amazonensis strain, the causative agent of cutaneous leishmaniosis, was used in this paper. The extract effect on the stagings of promastigot and amastigot of the parasite as well as on the peritoneal macrophages from BALB/c mouse was determined to assess its possible toxicity. Results: Curcubita maxima y Rhoeo spathacea showed higher percentage of growth inhibition in promastigots. Good anti-leishmanial activity was also observed against amastigots, whereas its citotoxicity was moderate, with a selectivity index of 3. Conclusions: Curcubita maxima y Rhoeo spathacea extracts were the only ones that had anti-leishmanial activity.

Morphometric changes of Triatoma flavida Neiva, 1911 (Hemiptera: Triatominae) in the transition from sylvatic to laboratory conditions

The one-generational metric changes occurring in Triatoma flavida (Hemiptera: Triatominae) when carried from its wild habitat (caves) to laboratory, were examined using traditional morphometric techniques. As for other species of Triatoma, Rhodnius or Panstrongylus studied in similar conditions, a significant reduction of head, thorax and wing size was observed. Sexual dimorphism of the wings, while present in the wild sample, was not detected anymore in the laboratory individuals. Biological significance and epidemiological importance are discussed.

Fueron examinados los cambios morfométricos que ocurrieron en la primera generación de Triatoma flavida cuando fueron llevados desde su hábitat selvático (cuevas) al laboratorio, mediante el uso de técnicas morfométricas tradicionales. Se observó una reducción significativa del tamaño de la cabeza, tórax y alas, como ocurre en otras especies de Triatoma, Rhodnius o Panstrongylus estudiados en condiciones similares. El dimorfismo sexual de tamaño en las alas, aunque presente en los individuos selváticos, no se detectó en los de laboratorio. La significación biológica y la importancia epidemiológica son discutidas.

Propiedades antiprotozoarias de aceites esenciales extraídos de plantas cubanas / Antipreotozoan properties of essential oils extracted from Cuban plants

Se evaluó la actividad antiprotozoaria del aceite esencial extraído de Artemisia abrotanum, Chenopodium ambrosioides, Pinus caribaea, Piper aduncum y Piper auritum. Los aceites evaluados no mostraron actividad contra L. amazonensis; sin embargo, frente a Trichomonas vaginalis el aceite extraído de C. ambrosioides mostró una actividad promisoria con una concentración mínima inhibitoria de 25 mg/mL.

The antiprotozoan activity of the essential oil extracted from Artemisa abrotanum, Chenopodium ambrosioides, Pinus caribaea, Piper aduncum and Piper auritum, was evaluated. The evaluated oils did not show activity against L. amozonensis; however, the oil extracted from C. ambrosoides showed a promising activity against Trichomonas vaginalis with a minimum inhibitory concentration of 25 mg/mL.

Inmunización con subgenoteca de Leishmania amazonensis protege contra el reto a ratones BALB/c / Immunization with Leishmania amazonensis subgenomic libraries protects BALB/c mice against the challenge

Se construyó una genoteca de Leishmania amazonensis en vector de expresión en células eucariotas (pEF1HisA, pEF1HisB, pEF1HisC). Se prepararon 2 subgenotecas con un número aproximado de 500 clones cada una y ratones BALB/c fueron inmunizados con 50 mg/0,1 mL de ADN de cada una; 2 inmunizaciones por vía IM, con 15 d de intervalo fueron realizadas. Grupos de ratones controles fueron inmunizados con ADN del plásmido vacío, con antígeno soluble del parásito (100 mg/0,1 mL) y solución salina fisiológica. Se midió el tamaño de las lesiones durante 12 semanas y al final del experimento, la carga parasitaria en los sitios de lesión fue determinada por el método de microtitulación en placas. Los ratones inmunizados con ADN 1, controlaron el tamaño de las lesiones, así como también los inmunizados con antígenos solubles, lo que alcanzó diferencia estadística (p< 0,05) en relación con el resto de los grupos, cuyas lesiones aumentaron de manera creciente. La carga de parásitos encontrada en los sitios de lesión corroboró los resultados anteriores, encontrando un número de promastigotes significativamente menor en aquellos que habían sido protegidos. Se concluyó que en la subgenoteca ADN1 deben existir genes, o fragmentos de genes, cuya expresión in vivo resulta protectora contra el reto, en el modelo murino empleado

Effect of thiadiazine derivatives on intracellular amastigotes of Leishmania amazonensis

Current therapy for leishmaniasis is not satisfactory. We describe the in vitro antiproliferative effects of new thiadiazine derivatives against Leishmania amazonensis. The compounds were found to be active against the amastigote form of the parasite, inhibiting parasite growing, from 10 to 89 percent, at a concentration of 100 ng/ml. This activity suggests that thiadiazine derivatives could be considered as potential antileishmanial compounds.