Stability of Tilo ® tablets formulation obtained from dry extract of Justice pectoralis Jacq

Justicia pectoralis Jacq., Acanthaceae, is a herb known popularly in Cuba as Tilo and used traditionally as sedative. The development in a solid pharmaceutical (Tablets 100 mg) using dry extract of Justicia pectolaris aqueous extract is of interest for the development of phytomedicines, which uses this active raw material. The aim of the present study was to carry out chemical and biological stability studies to the formulation. A method of coumarin determination by High Performance Liquid Chromatography (HPLC) was used and validated. The stability studies during different periods of time (24 months) showed a stability of the product stored at 32 ± 2 °C, and protected of the light.

Justicia pectoralis Jacq., Acanthaceae é uma erva conhecida popularmente em Cuba como Tilo e utilizada tradicionalmente como sedativo. O desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas (comprimido 100 mg) usando extrato aquoso seco de J. pectoralis é de interesse no desenvolvimento de fitoterápicos que empreguem esse princípio ativo. O objetivo do presente estudo foi realizar estudos de estabilidade químicos e biológicos da formulação. Um método de determinação de cumarinas por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE) foi usado e devidamente validado. Os estudos de estabilidade durante diferentes períodos de tempo (24 meses) mostraram a estabilidade do produto preservado a 32 ± 2 °C e protegido da luz.

Obtención de extractos secos a partir de extractos acuosos de Justicia pectoralis (tilo) / Obtention of dry extract from aqueous extracts of Justicia pectoralis Jacq (tilo)

Introducción: Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae) es una especie medicinal nativa de la América tropical. En Cuba es usada en la medicina tradicional en el tratamiento de afecciones nerviosas. La industria farmacéutica cubana trabaja en el desarrollo de procesos tecnológicos para la obtención de materias primas de calidad farmacéutica a partir de productos naturales. Objetivo: desarrollar un proceso tecnológico para la obtención de extractos secos a partir de extractos acuosos de Justicia pectoralis. Métodos: se desarrolló un proceso para la obtención de extracto seco por spray drying a partir de extracto acuoso de Justicia pectoralis. La influencia que sobre el contenido de cumarina tenían la relación sólido-líquido y el tiempo de extracción fue estudiada aplicando un diseño superficie respuesta. Se estudió el proceso de secado y la posterior evaluación farmacológica del polvo seco. Resultados: estos mostraron que la relación sólido-líquido tenía una fuerte influencia estadísticamente significativa sobre la extracción de la cumarina en las condiciones de trabajo experimentadas. El tiempo de extracción y la interacción entre ambos factores no fueron significativos para el modelo de regresión estudiado. Por otro lado, la evaluación de la influencia de aditivos inertes en el proceso de secado mostró que los mejores rendimientos se alcanzaban cuando se empleaba almidón soluble 30 por ciento, y no se afectaba la actividad sedante del producto. Conclusiones: una relación sólido-líquido de 1:20 y un tiempo de extracción de 15 min resultaron las condiciones óptimas para la extracción de cumarina

Introduction: Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae), is a medicinal species native to the American tropics. In Cuba it is used in folk medicine in the treatment of nervous disorders. The Cuban Pharmaceutical Industry is working on the development of technological processes for the obtention of pharmaceutical quality raw materials from natural products.Objectives: develop a technological process to obtain dry extract from aqueous extracts of J. pectoralis.Methods: a process to obtain dry extract by spray drying from aqueous extract of J. pectoralis was developed. The influence of solid-liquid r ratio and extraction time on coumarin content was evaluated by applying a response surface methodology (RSM). The drying process and later pharmacological evaluation of the dry powder were studied. Results: results show that solid-liquid ratio was the statistically significant main effect, having a strong positive influence on coumarin extraction in our working conditions. Extraction time and interaction between both factors were not significant for regression models. On the other hand, evaluation of the influence of inert additives on drying s showed that the best results were obtained with the use of 30 percent soluble starch, which did not affect sedative activity. Conclusions: a solid-liquid ratio of 1:20 and an extraction time of 15 minutes were suggested as optimum parameters for coumarin extraction

Efecto sobre la viabilidad celular de una nueva serie de espirosteroides sintéticos en células PC12 / Effect of a new series of synthetic spiroteroids on the PC12 cell line viability

Introducción: la diosgenina y sus derivados se han descrito como potentes inhibidores de la proliferación en varias líneas tumorales. Sin embargo otras moléculas relacionadas estructuralmente con dichos derivados, se han reportado como candidatos terapéuticos y otras de ellas se incluyen en alimentos de consumo humano. Objetivo: el presente trabajo evalúa el efecto sobre la viabilidad celular de una nueva serie de espiroesteroides sintéticos derivados de la diosgenina, en células tipo neurales PC12. Métodos: la viabilidad de los cultivos de PC12 se determinó mediante el ensayo de MTT y se calcularon descriptores moleculares teóricos como la lipofilicidad (logP virtual) y la superficie de área polar (SAP), con el objetivo de establecer relaciones estructura-actividad. Resultados: nuestros resultados demuestran que solo el acido taurodesoxicólico disminuye de manera significativa la viabilidad celular. Más aun, dicha molécula presenta valores menores y mayores de logP virtual y SAP, respectivamente, respecto al resto de los esteroides de la serie. Conclusiones: los resultados anteriores avalan el estudio del acido taurodesoxicólico como potencial inhibidor de la proliferación celular y al resto de las moléculas de la serie como candidatos neuroprotectores a evaluar en esta misma línea celular y dosis de tratamiento

Introduction: diosgenin and its derivatives have been described as potent anti-proliferative compounds in several tumor cell lines. However, other structurally-related compounds are reported to exert neuroprotective activity and are also included in food for human consumption. Objective: to evaluate the effect of a novel series of diogesin-derived synthetic spirosteroids on cellular viability of neuron-like PC12 cell line. Methods: cellular viability was determined by the MTT assay along with some theorical molecular descriptors, such as lipophilicity and polar surface area, in order to establish the structure-activity relationships. Results: the results demonstrated that only taurodeoxycholic acid significantly decrease PC12 cell culture viability. Moreover, this molecule presents lower virtual logP values and higher polar surface area values than the rest of spirosteroid series. Conclusions: those results endorse future studies of taurodeoxycholic acid as a potential anti-tumor candidate and of the rest of the molecules in this series as potential neuroprotective agents to be evaluated in this PC12 cell line and similar therapeutic dose

Efecto sedante del triterpeno cicloartanol obtenido de las hojas de Pedilanthus tithymaloides (L) Poit / Sedative effect of cycloartanol triterpene obtained from Pedilanthus tithymaloides (L) Poit leaves

INTRODUCCIÓN: Pedilanthus tithymaloides (L.) Poit (ítamo real) es una planta ampliamente distribuida en Cuba y constituye una fuente sustentable para la obtención de principios activos. OBJETIVO: evaluar el efecto neurosedante del triterpeno cicloartanol, obtenido a partir del extracto diclorometano de las hojas de esta planta. MÉTODOS: se emplearon los modelos de conducta exploratoria, sueño barbitúrico, convulsiones inducidas por pentilenotetrazol y estereotipias inducidas por anfetamina. El cicloartanol fue administrado por vía oral 30 min antes de cada ensayo. RESULTADOS: se obtuvo inhibición de la conducta exploratoria a dosis superiores a 100 mg/kg, inhibición de las estereotipias inducidas por anfetamina a dosis de 200 mg/kg, se potenció el sueño inducido por tiopental a dosis superiores a 50 mg/kg y no se observó protección frente a las convulsiones inducidas por pentilenotetrazol. CONCLUSIONES: los resultados obtenidos en los diferentes ensayos muestran un efecto depresor del sistema nervioso central en animales tratados con cicloartanol, sin embargo, el efecto sedante no parece estar mediado por el sistema GABAérgico, tampoco se observaron efectos antidepresivos

INTRODUCTION: Pedilanthus tithymaloides (L.) Poit (known as ítamo real) is a widely distributed plant in Cuba and at the same time a sustainable source of active principles. OBJECTIVE: to evaluate the neurosedative effect of cycloartanol triterpene from dichlorometane extract obtained from Pedilanthus tithymaloides (L.) Poit leaves. METHODS: models based on exploratory behaviour, barbiturate-induced sleep, pentilenotetrazol-induced seizures and amphetamine-induced stereotyped behaviours were used. Cyclocartanol was orally administered 30 minutes before every test. RESULTS: exploratory behaviour was inhibited at over 50 mg/kg dose; amphetamine-induced stereotyped behaviours were inhibited at 200 mg/kg dose; thiopental-induced sleep was potentiated at over 50 mg/kg dose, however, protection against pentilenotetrazole-induced seizures was not observed. CONCLUSIONS: the results of several tests indicate a depressing effect on the central nervous system of laboratory animal treated with Cycloartanal; however, the sedative effect does not seem to be mediated by the GABAergic system. Anti-depressive effects were not observed either

Efecto neuroprotector de una formulación nasal de eritropoyetina con bajo contenido de ácido siálico / Neuroprotective effect of a nasal formulation of erythropoietin with low sialic acid content

La administración intranasal de eritropoyetina humana recombinante con bajo contenido de ácido siálico (rHu-EPOb) puede ser empleada como un agente neuroprotector eficaz en el tratamiento de la isquemia cerebral. En el presente trabajo fueron administradas 10 µg de rHu-EPOb 3 veces al día durante 2 días, comenzando inmediatamente antes de la inducción de la isquemia focal transitoria en ratas. Los resultados demostraron que la administración nasal de rHu-EPOb mejoró significativamente el comportamiento neurológico en animales sometidos a isquemia focal transitoria y disminuyó el área de infarto en las diferentes zonas cerebrales estudiadas. La evaluación histopatológica de la zona del hipocampo de los animales sometidos al daño neuronal, evidenció ligeras alteraciones caracterizadas por la presencia de neuronas picnóticas. Los resultados mostraron el efecto neuroprotector de la administración intranasal de una formulación a partir de rHu-EPOb en ratas sometidas a isquemia focal transitoria y confirman la necesidad de realizar estudios clínicos para evaluar el posible efecto anti-isquémico de esta formulación.

Intranasal administration of recombinant human erythropoietin (rHu-EPOb) may be used lake an effective neuroprotective agent in treatment of cerebral ischemia. In present paper 10 µg of rHu-EPOb three times/day during 2 days were administered, starting immediately before induction of a transitory focal ischemia in rats. Results showed that nasal administration of rHu-EPOb improved significantly the neurologic behavior in animals underwent to transitory focal ischemia, and decreased infarction area in the different cerebral zones studied. Histopathological assessment of hippocampus zone of animal underwent to neuronal damage, showed slight alterations characterized by presence of pycnotic neurons. Results showed the neuroprotective effect of intranasal administration of a formula from rHu-EPOb in rats underwent to transitory focal ischemia, and confirm the need of clinical studies to assess the possible anti-ischemic effect of this formula.

Canabinoides: análogos y perspectivas terapéuticas II / Cannabinoids: analogues and therapeutical perspectivas II

Actualmente se han generado valiosísimas fuentes de información que correlacionan la especie botánica Cannabis sativa L y sus metabolitos secundarios con la medicina (tratamiento terapéutico), farmacología (modelos experimentales) y química sintética (diseño y generación de nuevas estructuras y análogos bioisósteres), que avalan la significación del estudio de esta planta, sus extractos, metabolitos, precursores y análogos naturales y sintéticos como fuente de agentes terapéuticos. Por tal motivo se presenta una revisión de la información existente sobre las potenciales implicaciones terapéuticas de sistemas moleculares canabinoidales (endógenos, naturales y sintéticos) en el tratamiento de diversas afecciones del sistema nervioso central, que incluye: conceptos de tipos de canabinoides; sistemas de receptores canabinoides CB1 y CB2 y sus ligandos así como evidencias preclínicas de los efectos terapéuticos de canabinoides desde 1970 hasta el 2006.

At present, a great amount of valuable information and experimental data has been generated that correlate Cannabis sativa and its secondary metabolites with medicine (therapeutic treatment), pharmacology (experimental animal models) and synthetic chemistry (design and generation of new structures and biososteric analogues), showing the importance of the study about this plant, its extracts, metabolite precursors and natural and synthetic analogues as therapeutic agents. Taking theses points into consideration, this article reviews the therapeutic implications of cannabinoid systems (endogenous, natural, and synthetic) on several pathologies of central nervous system, including: cannabinoid type concepts, cannabinoid receptor systems CB1 and CB2 and preclinical studies devoted to therapeutic effects of the cannabinoids since 1970 until 2006.

Efecto sedante de extractos de las hojas de Pedilanthus tithymaloides (L) Poit / Sedative effect of extracts from Pedilanthus tithymaloides (L) Poit leaves

Introducción: Pedilanthus tithymaloides (L) Poit es comúnmente conocido como ítamo real, se le han atribuido numerosas aplicaciones terapéuticas. Objetivos: evaluar el efecto neurosedante de diferentes fracciones obtenidas de extractos de hojas de P. tithymaloides. Métodos: se realizaron sucesivas extracciones a partir de hojas secas trituradas, con el objetivo de obtener diversas fracciones mediante el empleo de solventes como tolueno, cloroformo y solvente hidroalcohólico (1:1); se evaluó su actividad neurosedante con el empleo del modelo de conducta exploratoria en ratones como indicativo de este efecto y los datos se procesaron con la prueba estadística de Duncan y un nivel de significación de p< 0,05. Resultados: de las fracciones obtenidas por cristalización fraccionada a partir del extracto toluénico, el To (triterpeno) mostró efecto sedante a dosis superiores a 100 mg/kg, la fracción que contenía el resto del extracto toluénico no mostró actividad. Por otra parte, el extracto clorofórmico también mostró efecto neurosedante, mientras que a partir del extracto hidroalcohólico se obtuvieron 2 fracciones por cambio de la polaridad del disolvente, las fracciones obtenidas resultaron tener una ligera actividad sedante; el crudo de fenoles redujo la conducta exploratoria a dosis de 200 mg/kg, mientras que la fracción remanente mostró actividad a dosis de 450 mg/kg. Conclusiones: el P. tithymaloides posee compuestos que le confieren efecto sedante.

Introduction: Pedilanthus tithymaloides (L) Poit is widely known as itamo real and numerous therapeutical applications have been attributed to it. Objetives: to evaluate the neurosedative effect of different fractions of extracts from P. tithymaloides leaves. Methods: succesives extractions were made from smashed dry leaves, with the purpose of obtaining several fractions using toluene, chloroform and hydroalcohol solvents (1:1); the neurosedative activity was also evaluated with an exploratory behaviour model in mice as an indication of this effect and data were processed with Duncan´s statistical test, with a level of significance of p< 0.05. Results: out of the fractions obtained by fractioned crystallization of toluene extract, triterpene showed sedative effect at a dose over 100 mg/kg. The fraction containing the rest of toluene extract revealed no activity. On the other hand, the chloroform extract also showed neurosedative effect whereas two other fractions were obtained from hydroalcoholic extract because of change of solvent polarity; these fractions exhibited slight sedative activity; the phenol crude reduced the exploratory behaviours at 200 mg/kg dose whereas the remaining fraction showed this kind of action at 450 mg/kg. Conclusions: P. tithymaloides possesses some compounds that provide it with a sedative effect.

Potencial terapéutico de los canabinoides como neuroprotectores / Therapeutical potential of cannabinoids as neuroprotective agents

La planta Cannabis sativa L. o cáñamo ha captado desde tiempos antiquísimos la atención del hombre en el campo de la salud y terapéutica humanas y todavía, a inicios del siglo XXI, continúa despertando polémicas en la comunidad científica como fuente natural y en el estudio y aplicación de sus derivados. Desde el punto de vista fitoquímico se han descrito más de 70 derivados de tipo canabinoide farmacológicamente activos sobre el sistema nervioso central. En la actualidad se han generado valiosísimas fuentes de información que relacionan la especie botánica Cannabis sativa L. y sus metabolitos secundarios con la medicina (tratamiento terapéutico), farmacología (modelos experimentales) y química sintética (diseño y generación de nuevas estructuras), las cuales avalan la importancia del estudio de esta planta, sus extractos, metabolitos y precursores como fuente de agentes terapéuticos. Por tal motivo se presenta una revisión de la información existente sobre las potenciales implicaciones terapéuticas de sistemas moleculares canabinoidales (endógenos, naturales y sintéticos) en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas del sistema nervioso central, que incluye: conceptos de tipos de canabinoides, sistemas de receptores canabinoides CB1 y CB2 y evidencias preclínicas de los efectos neuroprotectores de canabinoides desde 1970 hasta el 2005.

Cannabis sativa L. or cáñamo has focused man's attention for its therapeutical and medical application since ancient times, and yet, at the beginning of XXI century, this plant continues being polemic for the scientific community as a natural source and in the study and application of its derivatives. More than 70 cannabinoid compounds with pharmacological action on the central nervous system have been phytochemically described. At present, a great amount of valuable information and experimental data have been generated that correlate Cannabis sativa and its secondary metabolites with medicine (therapeutic treatment), pharmacology (experimental animal models) and synthetic chemistry (design and generation of new structures), showing the importance of the study about this plant, its extracts, metabolites and bio-precursors of therapeutic agents. Taking these points into consideration, this article reviews the therapeutic implications of cannabinoid systems (endogenous, natural, and synthetic) on the neurodegenerative diseases of the central nervous system, including concepts of cannabinoid types, cannabinoid CB1 and CB2 receptor systems and preclinical studies devoted to the neuroprotective effects of the cannabinoids from 1970 to 2005.

Actividad antiinflamatoria de compuestos liposolubes de Zingiber officinale Roscoe frente a diferentes agentes flogísticos / Anti-inflammatory activity of liposoluble compounds of Zingiber officinale Roscoe versus different inflammatory agents

Existen antecedentes del uso de un extracto oleoso con mantequilla purificada del Zingiber officinale Roscoe en el tratamiento de enfermedades alérgicas y de las vías respiratorias por parte de la población mexicana; también trabajos realizados en nuestro laboratorio demostraron un efecto protector del mismo ante el broncoespasmo inducido por histamina y en la anafilaxia pasiva cutánea experimental. Dado estos resultados se realizó la evaluación antiinflamatoria de dicho extracto en los modelos de inducción del edema plantar en rata, utilizando diferentes agentes flogísticos como dextrán, histamina, serotonina y carragenina. Las ratas fueron administradas por vía oral con el extracto oleoso de Zingiber officinale Roscoe a la dosis 6,5 mL/kg de peso corporal, una hora antes de la inducción del edema plantar, también se evaluó la ciproheptadina, difenhidramina e indometacina como controles positivos. El análisis estadístico demostró que la administración del extracto oleoso de Zingiber officinale Roscoe produce una inhibición significativa (p < 0,05) al desarrollo del edema inducido por dextrán, histamina, serotonina y carragenina.

There is a background for use of oily extract with purified butter of Zingiber officinale Roscoe in treatment of allergic diseases and of airways by Mexican people; also, tasks performed in our lab demonstrated a protective effect of it in case of bronchospasm provoked by hystamines, and in experimental cutaneous passive anaphylaxis. Since these results anti-inflammatory assessment of such extract was made in induction models of plantar edema in rat, using different flogistic agents as Dextran, Histamine, Serotonine, and Carragenine. Rats received oleic extract of Zingiber officinale Roscoe by oral route, at a dosis of 6,5 mL/kg of body weight, one hour before induction of plantar edema, also we assessed Cyproheptadine, Diphenhydramine and Indomethacin as positive controls. Statistical analysis showed that administration of oleic extract of Zingiber officinalie Roscoe produces a significant inhibition (p < 0,05) of edema development induced by Dextran, Histamine, Serotonine, and Carragenine.

Actividad de Plectranthus amboinicus (Lour) Spreng tabletas 100 mg sobre la musculatura lisa intestinal. / Activity of Plectranthus amboinicus (Lous.) Spreng 100 mg tablets on the intestinal smooth musculature

En el presente trabajo se evaluaron las tabletas de 100 mg de Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng. (orégano francés) sobre la musculatura lisa y su influencia en la transmisión colinérgica, para lo cual se utilizaron cobayos machos de la raza Hartley de 200-250 g de masa corporal, para la extracción de diferentes porciones de íleon. Como resultado se obtuvo que las tabletas 100 mg de P. amboinicus (Lour.) Spreng., a las diferentes concentraciones evaluadas, provocaron contracción inmediata de la musculatura lisa; el orégano francés mostró un marcado efecto antimuscarínico frente a las concentraciones inducidas por acetilcolina (ACh) de 10-6 a 10-3 M. La administración conjunta de P. amboinicus (Lour.) Spreng. 10 mg/mL y ACh 10-3 M no superó la contracción provocada por esta última de manera independiente y la atropina 3 x 10-12 M disminuyó las contracciones provocadas por las diferentes concentraciones de orégano francés y ACh 10-3 M, por lo que las tabletas evaluadas presentan tanto efecto agonista como antagonista de la transmisión colinérgica.

In the present paper, the effects of Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreg (French origan) 100 mg tablets on the smooth musculature, as well as their influence on the cholinergic transmission were evaluated by using male Hartley guinea pigs with 200 to 250 g of body mass for extracting different portions of ileum. It was observed that the P. amboinicus (Lour.) Spreg, 100 mg tablets at the different assessed concentrations provoked an immediate contraction of the smooth musculature. The French origan showed a marked antimuscarinic effect against Acethylcholine-induced contractions (ACh) from 10-6 to 10-3 M. The combined administration of P. amboinicus (Lour.) Spreg 10 mg/mL and ACh 10-3 M did not surpass the contraction induced by the latter in a independent way, whereas atropine 3 x 10-12 M decreased the contractions produced by different concentrations of French origan and ACh 10-3 M. That is why, the evaluated tablets present an agonist and antagonist effect of the cholinergic transmission.

Efecto de Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng. tabletas sobre la anafilaxia pasiva cutánea, transmisión histaminérgica y adrenérgica / Effect of Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng tablets on the passive cutaneous anaphylaxis, histaminergic and adrenergic transmission.

Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng., más conocido en nuestro país como orégano francés, es una planta a la que se le confieren una gran cantidad de propiedades terapéuticas para el tratamiento de diferentes enfermedades dentro de las que se encuentra el asma bronquial. En el presente trabajo se realizó la evaluación de las tabletas 100 mg de Plectranthus amboinicus sobre la anafilaxia pasiva cutánea y la transmisión adrenérgica e histaminérgica. Como resultado final de este trabajo pudimos comprobar que Plectranthus amboinicus tabletas de 100 mg inhibe la anafilaxia pasiva cutánea, potencia la transmisión adrenérgica e inhibe los efectos de la histamina cuando esta interactúa con los receptores H1 presentes a nivel intestinal. Podemos concluir que las tabletas de 100 mg de Plectranthus amboinicus podrían emplearse en el tratamiento de enfermedades alérgicas tipo I y con esto justificar el uso popular de la planta en el asma bronquial.

Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng, well-known in our country as French origan, is a plant with many therapeutical properties for the treatment of different diseases, including bronchial asthma. In the present paper, the effect of Plectranthus amboinicus tablets (100 mg) on the passive cutaneous anaphylaxis and on the adrenergic and histaminergic transmission was evaluated. As a final result of this paper, it was possible to confirm that these tablets inhibit the passive cutaneous anaphylaxis, potentiates the adrenergic transmission, and inhibits the effects of histamine when it interacts with H1 receptors present at the intestinal level. It was concluded that the Plectranthus amboinicus tablets 100 mg could be used in the type I treatment of allergic diseases, and thus justify the popular use of this plant for bronchial asthma.

Efecto analgésico del extracto acuoso liofilizado de Ocimum tenuiflorum L / Analgesic effect of the freeze-dried aqueous extract of Ocimum tenuiflorum L

Drogas con capacidad de inhibir la síntesis o acción de mediadores como los eicosanoides, histamina, bradicinina, entre otras, impiden la acción sensibilizadora de éstos sobre las terminaciones nerviosas nociceptivas. Teniendo en cuenta la actividad antiinflamatoria demostrada del extracto acuoso liofilizado de Ocimum tenuiflorum L., fue objetivo de este trabajo evaluar sus propiedades analgésicas en modelos animales. Dosis de O. tenuiflorum de 250, 500 y 1 000 mg/kg fueron evaluadas en modelos de inducción del dolor por vías química y térmica. Como resultado de este estudio se obtuvo que el extracto acuoso liofilizado de O tenuiflorum mostró efecto analgésico en los modelos del plato caliente a la dosis de 1 000 mg/kg; en el de contorsiones por ácido acético en ratones y foco calorífico en ratas a las dosis de 250, 500 y 1 000 mg/kg. Estos resultados indicaron que el extracto acuoso liofilizado de O. tenuiflorum ejerce un efecto antinociceptivo, preferentemente sobre la vía periférica

Efecto del MVZ sobre la artritis inducida por adyuvante completo de Freund y ensayo de tolerancia / Effect of MVZ on arthritis induced by complete Freund's adjuvant and tolerance assay

Se evaluó el efecto antiartrítico inducido por administración subplantar de adyuvante completo de Freund en ratas, de una solución oleosa de jengibre (MVZ) . Los animales fueron sometidos a diferentes tratamientos y se les determinó el porcentaje de inflamación. También se realizó un ensayo de tolerancia para lo cual se emplearon ratones albinos sometidos a un ayuno de 4 h y posteriormente se administró por vía oral 1 mL/20 g de MVZ, se registraron los síntomas tóxicos y se realizó el examen macroscópico de los órganos principales al final del estudio. El MVZ a las dosis ensayadas inhibió la inflamación inducida, la dosis de 6,5 mL/kg de la sustancia de ensayo a los 30 días posteriores a la administración de adyuvante completo de Freund, presentó un efecto antiinflamatorio superior al mostrado por el tenoxicam a la dosis de 2,5 mg/kg. En el ensayo de tolerancia realizado, el MVZ no provocó signos de toxicidad, mortalidad, ni alteraciones macroscópicas de los órganos principales

Efecto del extracto acuoso liofilizado de Ocimun tenuiflorum L. sobre la anafilaxia pasiva cutánea, espasmo y tonicidad bronquial / Effect of the frozen dried aqueous extract of Ocimun tenuiflorum L. on passive cutaneous anaphylaxis, spasm and bronchial tonicity

Para demostrar las propiedades antialérgicas conferidas a Ocimum tenuiflorum L., se estudió su posible influencia sobre los mediadores anafilácticos y el espasmo bronquial inducido por histamina, así como su posible efecto broncodilatador. En la prueba de anafilaxia pasiva cutánea se emplearon ratas Wistar machos a las cuales se les administró el extracto en dosis de 250, 500 y 1000 mg/kg por vía oral durante 10 días. Se empleó como control positivo ketotifeno 3 mg/kg, la intensidad de la anafilaxia se determinó cuantificando la cantidad de azul de Evans extravasado. El efecto broncodilatador y protector del espasmo bronquial se determinó en cobayos Hartley machos, induciendo brococonstricción por administración intravenosa de histamina y determinando la presión bronquial. Como resultado de este trabajo se encontró que el extracto acuoso liofilizado de Ocimum tenuiflorum L. inhibió la anafilaxia pasiva cutánea y no presentó efecto protector del espasmo bronquial inducido por histamina, tampoco demostró propiedades broncodilatadoras en el modelo farmacológico empleado

Evaluación del extracto acuoso liofilizado de Boerhavia erecta L. sobre la transmisión colinérgica e histaminérgica / Evaluation of the frozen-dried aqueous extract from Boerhavia erecta L. on the cholinegic and histaminergic transmission

Se evaluó el extracto acuoso liofilizado de Boerhavia erecta L. sobre la transmisión colinérgica e histaminérgica, se emplearon cobayos Hartley para la extracción de porciones de íleon que fueron estimulados con histamina y acetilcolina con y sin la presencia del extracto, también se provocó un previo bloqueo de los receptores histaminérgicos y colinérgicos presentes en el órgano para después estimular el mismo con el extracto de B. erecta. En todos los casos se determinó la amplitud de las contracciones del órgano; los registros se realizaron mediante un transductor isotónico acoplado a un polígrafo Nihon Kodhen. El extracto acuoso liofilizado de B. erecta a concentraciones entre 0,1 mg/mL y 1 mg/mL no presentó actividad antimuscarínica y si mostró efecto antihistamínico in vitro. El extracto de B. erecta a concentraciones entre 1 y 10 mg/mL administrada de forma conjunta con acetilcolina 3x10-3 M provocó una contracción mayor que las inducidas por la B. erecta administrada de forma independiente y menor que la provocada por la acetilcolina, un comportamiento similar se obtuvo tras la administración conjunta de B. erecta e histamina 10-5 M. Cuando los receptores muscarínicos e histamínicos fueron bloqueados con atropina y difenhidramina respectivamente y posteriormente se añadió B. erecta, las contracciones provocadas por esta última fueron menores que las provocadas por el extracto sin previo bloqueo de los receptores. Estos resultados indicaron que el extracto acuoso de B. erecta. tiene tanto efecto agonista como antagonista para la histamina en dependencia de la concentración a la que se utilice y no presenta actividad antimuscarínica