Diseño de formulación de sulfato de cinc 10 mg Zn2+/5 mL solución oral para uso pediátrico / Design of formulation of Zinc sulphate 10 mg Zn2+/5 mL oral solution for pediatric use

INTRODUCCIÓN: el sulfato de cinc en forma de solución se administra por vía oral para uso pediátrico, en la profilaxis y tratamiento de estados carenciales de cinc, por escasos aportes o mala absorción, previa determinación de las concentraciones plasmáticas. En niños se emplea como coadyuvante en el tratamiento de bajo peso y talla. OBJETIVO: diseñar una formulación de sulfato de cinc solución oral 10 mg Zn2+/5 mL para uso pediátrico. MÉTODOS: se presentó el estudio en el tiempo de los parámetros químicos, físicos, microbiológicos y toxicológicos de la formulación seleccionada. Se elaboraron tres lotes pilotos y un lote industrial. La estabilidad química en condiciones aceleradas y de estante fue conducida aplicando un método de valoración complejométrica con EDTA desarrollado en el Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM). RESULTADOS: se obtuvo una formulación líquida incolora y traslúcida libre de partículas extrañas, con sabor dulce. En el ensayo de tolerancia por vía oral en ratas, no se observó toxicidad significativa atribuible a la administración de la formulación a la dosis estudiada. El resto de los parámetros evaluados en el estudio de estabilidad químico-físico de vida de estante mostraron resultados satisfactorios. CONCLUSIONES: la solución resultó ser estable química, física y microbiológicamente, almacenada a temperatura de 32 ± 2 ºC en frascos de vidrio ámbar durante un período de 24 meses. Al comparar los resultados del lote industrial con los lotes pilotos se observa que son similares, lo que demuestra que la tecnología desarrollada es factible de escalar a nivel industrial(AU)

INTRODUCTION: the zinc sulphate solution is orally administered for pediatric purposes, in prophylaxis and treatment of zinc deficiency resulting from inadequate diet or malabsorption. It is also used in children to manage low weight and height. OBJECTIVE: design of a formulation of oral zinc sulphate solution at 10 mg Zn2+/5 mL for pediatric use. METHODS: results of the physical-chemical stability studies, microbiology evaluation and toxicological test were shown for selected formulation. Three pilot scale-up batches and one industrial batch were prepared. The chemical stability under accelerated conditions and shelf-life studies were conducted on the basis of a compleximetric titration with EDTA method developed in the Center of Research and Development of Drugs (CIDEM). RESULTS: a colorless, translucent and sweet liquid formulation, free of foreign matters, was obtained. In the orally administered tolerance test made in rats, no signs of significant toxicity attributable to the administration of the formulation at the study dose were observed. The other parameters evaluated in the physical-chemical stability of the shelf life study proved to be satisfactory. CONCLUSIONS: the solution was chemically, physically and microbiologically stable at a temperature of 32 ± 2 ºC for a 24 month period. When comparing the results of the pilot scale-up batch and those of the industrial batch, they were similar. This showed that the developed technology is feasible at industrial scale(AU)

Desarrollo de la formulación de la suspensión oral de ibuprofeno 100 mg/5 mL para uso pediátrico / Development of formulation for oral suspension Ibuprofen 100 mg/5mL for pediatric use

Se empleó el método de prueba y error para el desarrollo de la formulación de la suspensión oral de ibuprofeno 100 mg/5 mL para uso pediátrico; se estudió su estabilidad químico-física por el método acelerado y de vida de estante; se envasó en frasco de vidrio Ambar por 120 mL y se almacenó a temperatura ambiente. Se realizó el estudio reológico y la determinación de la viscosidad aparente, además, se efectuó el estudio microbiológico a través de la prueba de efectividad de preservativo antimicrobiano y el conteo microbiano; se comprobó la seguridad del producto mediante el estudio toxicológico. Todos los resultados cumplieron con los límites de calidad establecidos en la literatura científica, USP 30, para este tipo de forma farmacéutica. Se concluye que el medicamento desarrollado está correctamente formulado, desde el punto de vista galénico con un tiempo de vida útil de 24 meses bajo las condiciones estudiadas.

Authors used the test and error method to develop the formulation of Ibuprofen oral suspension (100 mg/5 mL) for pediatric use. Its chemical-physic stability was studied through accelerated method and shelf life. It was bottled in amber glass small bottles by 120 mL, and it was stored at room temperature. A rheology study and assessment of apparent viscosity was made as well as a microbiologic one by test of effectiveness of antimicrobial preservative and the microbial count. Product safe was verified by toxicology study. All results fulfilled quality limits established in scientific literature, USP 30, for this type of pharmaceutical method. We conclude that drug developed is correctly formulated, from the doctoral point of view with a time of useful life of 24 months under study conditions.

Efecto de un extracto oleoso de rizoma de Zingiber officinale Roscoe (MVZ) sobre la anafilaxia pasiva cutánea y el espasmo bronquial inducido por histamina / Effect of an oleosus extract of rhizome of Zingiber officinale Roscoe (MVZ) on the cutaneous passive anaphylaxis and the bronchial spasm induced by histamine

Para demostrar las propiedades antialérgicas conferidas al MVZ, se estudió su posible influencia sobre los mediadores anafilácticos y el espasmo bronquial inducido por histamina. En la prueba de anafilaxia pasiva cutánea se emplearon ratas Wistar machos a las cuales se les administró el MVZ a la dosis de 6,5 mL/kg (4,8 g de ácidos grasos/kg) por vía oral durante 10 días, se empleó como control positivo ketotifeno 3 mg/kg, la intensidad de la anafilaxia se determinó cuantificando la cantidad de azul de Evans extravasado. El efecto protector del espasmo bronquial se determinó en cobayos Hartley machos, induciendo brococonstricción por administración intravenosa de histamina y determinando la presión bronquial; la dosis del producto empleada fue la misma que para el ensayo anterior. Como resultado de este trabajo se encontró que el MVZ inhibió la anafilaxia pasiva cutánea en ratas y la broncoconstricción inducida por 15 µg/kg de histamina por vía endovenosa. Los resultados obtenidos sugieren que el MVZ pudiera ser efectivo en el tratamiento profiláctico de enfermedades alérgicas tipo I como el asma bronquial, lo cual justificaría su uso popular en pacientes asmáticos

In order to show the antiallergic properties conferred to MVZ, it was studied its posible influence on the anaphylactic mediators and the bronchial spasm induced by histamine. In the test of cutaneous passive anaphylaxis there were used Wistar male rats that were orally administered MVZ at a dose of 6.5 mL/kg (4.8 of fatty acids/kg) during 10 days. Ketotifen 3 mg/kg was used as a positive control. The intensity of anaphylaxis was determined by quantifying the amount of extravasated Evans blue.The protective effect of bronchial spasm was determined in Hartley male guinea pigs by inducing brochoconstriction through the intravenous administration of histamine and estimating the bronchial pressure. The dose of the product used was the same as that of the previous assay. As a result, it was found that MVZ inhibited the cutaneous passive anaphylaxis in rats and the bronchoconstriction induced by 15 µg/kg of histamine by endovenous route. The outcomes suggest that the MVZ may be effective in the prophylactic treatment of type 1 allergic diseases, such as bronchial asthma, which would justify its popular use in asthmatic patients

Fecha y distancia de plantación del Romerillo blanco [Bidens alba var. radiata (Sch Bip) Ballard] / Planting date and distance of Bidens alba var radiata (Sch Bip) Ballard

El Romerillo blanco [Bidens alba var radiata (Sch Bip) Ballard], crece como maleza y posee propiedades medicinales atribuidas popularmente y comprobadas experimentalmente, de ahí el interés en conocer la mejor fecha y distancia de plantación que permita obtener altos rendimientos de follaje fresco. El experimento se llevó a cabo sobre suelo ferralítico rojo hidratado de la Estación Experimental de Plantas Medicinales " Dr Juan Tomás Roig". Las plantaciones se realizaron en los meses de enero, junio y julio mediante el trasplante de posturas obtenidas de semillas a 2 marcos o distancias de plantación: 90 x 30 y 90 x 45 cm. Se utilizó un diseño de bloques al azar con 3 réplicas, cada una de las cuales tenía 5 surcos de 4 m de largo. Las cosechas se realizaron cada 2 meses, a una altura de 15 cm y se evaluó el rendimiento en masa fresca en 4 cosechas. Se eliminaron las plantas del efecto de borde. Con material de cada distancia y cosecha y con 3 réplicas por tratamiento, se prepararon extractos acuosos para evaluar los contenidos de polifenoles totales. Los resultados se obtuvieron mediante análisis de varianza de clasificación doble y diseño trifactorial. Las distancias evaluadas dieron resultados similares en los rendimientos de follaje fresco, pero la mejor fecha de plantación fue el mes junio. Las plantas de las tercera y cuarta cosechas tuvieron los más altos porcentajes de polifenoles. Es posible introducir a cultivo el Romerillo blanco para obtener una droga de alta calidad

[Bidens alba var. radiata (Sch. Bip.) Ballard] grows in the form of weeds and has medicinal properties that are attributed by people and experimentally proved, hence the interest of finding out the best planting date and distance that allows achieving high volumes of fresh foliage. The experiment was conducted upon red hydrated ferralitic soil located in "Dr Juan Tomás Roig" Medicinal Plant Experimental Center. Planting was carried out in January, June and July by transplanting small plants obtained from seeds at two planting distances equal to 90 x 30 cm and 90 x 45 cm. A block design was randomly used with 3 replicas, each of them had five 4m long furrows. Harvests took place every 2 months, at a height of 15cm and the volume of fresh foliage in four harvests was evaluated. With the material grown at each distance and harvest, and 3 replicas per treatment, aqueous extracts were prepared to assess the contents of total polyphenols. The results came from a variance analysis of double classification and three-factor design. The evaluated distances yielded similar results as to volumes of fresh foliage, but the best planting date was June. Plants from the third and fourth harvests exhibited the highest percentages of polyphenols. It is possible to cultivate [Bidens alba var. radiata (Sch. Bip.) Ballard)] to obtain a high quality drug.

Efecto del MVZ sobre la artritis inducida por adyuvante completo de Freund y ensayo de tolerancia / Effect of MVZ on arthritis induced by complete Freund's adjuvant and tolerance assay

Se evaluó el efecto antiartrítico inducido por administración subplantar de adyuvante completo de Freund en ratas, de una solución oleosa de jengibre (MVZ) . Los animales fueron sometidos a diferentes tratamientos y se les determinó el porcentaje de inflamación. También se realizó un ensayo de tolerancia para lo cual se emplearon ratones albinos sometidos a un ayuno de 4 h y posteriormente se administró por vía oral 1 mL/20 g de MVZ, se registraron los síntomas tóxicos y se realizó el examen macroscópico de los órganos principales al final del estudio. El MVZ a las dosis ensayadas inhibió la inflamación inducida, la dosis de 6,5 mL/kg de la sustancia de ensayo a los 30 días posteriores a la administración de adyuvante completo de Freund, presentó un efecto antiinflamatorio superior al mostrado por el tenoxicam a la dosis de 2,5 mg/kg. En el ensayo de tolerancia realizado, el MVZ no provocó signos de toxicidad, mortalidad, ni alteraciones macroscópicas de los órganos principales