RESUMO
Predecir la magnitud y la velocidad de absorción de una sustancia es crucial en el diseño de medicamentos. En este campo se han empleado distintas metodologías, como modelos in vitro o ensayos in situ o in vivo en animales. Este trabajo analiza modelos matemáticos empleados para estudiar la absorción intestinal y analizar la influencia de tensioactivos en la permeabilidad intestinal; predecir la fracción de dosis absorbida; caracterizar parámetros de absorción pasiva y activa; y establecer correlaciones entre parámetros obtenidos in vitro e in situ. Cuanto más complejo es el modelo tanto mejor se correlaciona con los valores en humanos, pero resultan más difíciles de implementar. Los modelos in vitro resultan bastante adecuados para predecir la absorción cuando se produce por difusión pasiva, pero deficitarios cuando se produce por transporte activo. Se pone de manifiesto la necesidad de continuar desarrollando modelos que permitan el escalado a humanos...
Predicting drug rate and extent from the gastrointestinal tract is a key step in the process of new drug design and development. To predict oral absorption different approaches, like in vitro methods or in situ or in vivo animal experiments, have been used. We will analyse some of the mathematical models that have been applied: (a) to study intestinal drug absorption and the influence of surfactants on intestinal permeability, (b) to predict oral fraction absorbed, (c) to characterize active and passive transport parameters, and (d) correlations between in vitro and in situ results. More complex models lead to better correlations with human values, but these systems have a lower throughput, so there is a need to develop models that allow scaling up from the in vitro data. In vitro systems perform well for estimating passive diffusion absorption but more research is necessary with regard to carrier-mediated absorption processes...