In vitro Studies of Antitumor Activity of Vanadium Complexes with Orotic and Glutamic Acids / Estudos in vitro da Atividade Antitumoral de Complexos de Vanádio com Ácidos Órotico e Glutâmico / Estudios in vitro de la Actividad Antitumoral de Complejos de Vanadio con Ácidos Orótico y Glutámico

Introduction: Three vanadium complexes with orotic and glutamic acids, in their anion forms, were prepared and their in vitro cytotoxicity toward human lung fibroblasts (MRC-5), human hepatocellular carcinoma (HepG2) and human colorectal adenocarcinoma (Caco-2) are reported. Objective: Describe the synthesis and characterization of new vanadium complexes with orotic and glutamic acids, and test its antitumor activity against HepG2 and Caco-2. Method: The complexes were formulated as VO (oro), VO (α-glu) and VO (γ-glu) based on chemical, thermogravimetric analyses and infrared spectra. Results: Resazurin assay demonstrates its cytotoxicity against the HepG2 and Caco-2 cell lines with the IC50 ranging from 7.90 to 44.56 µmol.L-1. The cytotoxicity profiles indicate that the tumoral lines show more activity than the cells MRC-5, with selectivity indexes ranging from 1.58 to 8.96. Conclusion: The three complexes had better in vitro activity than cisplatin for both normal and cancer cell lines. The IC50 values are two to six times better for the cancer cell ines and five to seven times better for the normal cell lines. This study indicates that the complexes obtained are promising candidates for antitumor drugs.

Introdução: Foram preparados três complexos de vanádio com ácidos orótico e glutâmico, em suas formas aniônicas, e foi testada sua citotoxicidade in vitro para fibroblastos pulmonares humanos (MRC-5), carcinoma hepatocelular humano (HepG2) e adenocarcinoma colorretal humano (Caco-2). Objetivo: Descrever a síntese e caracterização de novos complexos de vanádio com ácidos orótico e glutâmico e testar sua atividade antitumoral contra HepG2 e Caco-2. Método: Os complexos foram formulados como VO (oro), VO (α-glu) e VO (γ-glu) com base em análises químicas, termogravimétricas e espectros no infravermelho. Resultados: O ensaio de resazurina demonstrou sua citotoxicidade contra as linhagens celulares HepG2 e Caco-2 com o IC50 variando de 7,90 a 44,56 µmol.L-1. Os perfis de citotoxicidade indicam que as linhas tumorais apresentam maior atividade que as células MRC-5, com índices de seletividade variando de 1,58 a 8,96. Conclusão: Os três complexos tiveram melhor atividade in vitro do que a cisplatina, tanto para linhagens celulares normais como cancerosas. Os valores de IC50 são de duas a seis vezes melhores para as linhagens celulares cancerosas e de cinco a sete vezes melhores para as linhagens celulares normais. Este estudo indica que os complexos obtidos são promissores candidatos a fármacos antitumorais.

Introducción: Tres complejos de vanadio con ácidos orótico y glutámico, en sus formas aniónicas, fueram preparados. Su citotoxicidad in vitro hacia los fibroblastos pulmonares humanos (MRC-5), el carcinoma hepatocelular humano (HepG2) y el adenocarcinoma colorrectal humano (Caco-2) son reportados. Objetivo: Los principales objetivos de este trabajo son describir la síntesis y caracterización de nuevos complejos de vanadio con ácidos orótico y glutámico y probar su actividad antitumoral contra el HepG2 y el Caco-2. Método: Los complejos fueron formulados como VO (oro), VO (α-glu) y VO (γ-glu) basados en análisis químicos, termogravimétricos y espectros infrarrojos. El ensayo de resazurina demuestra su citotoxicidad contra las líneas celulares HepG2 y Caco-2 con el IC50 que van de 7,90 a 44,56 µmol.L-1. Los perfiles de citotoxicidad indican que las líneas tumorales presentan mayor actividad que los MRC-5, con índices de selectividad que van de 1,58 a 8,96. Conclusión: Los tres complejos tuvieron mejor actividad in vitro que el cisplatino, tanto para líneas celulares normales como para líneas celulares cancerosas. Los valores del IC50 son de dos a seis veces mejores para las líneas celulares de cáncer y de cinco a siete veces mejores para las líneas celulares normales. Este estudio indica que los complejos obtenidos son candidatos prometedores para fármacos antitumorales.

Eficácia de resíduos da bananicultura sobre a inibição do desenvolvimento larval em Haemonchus spp. provenientes de ovinos / Efficacy of banana crop residues on the inhibition of larval development in Haemonchus spp. from sheep

Com o presente estudo, foi avaliada a eficácia in vitro de extratos vegetais de resíduos da bananicultura sobre a inibição do desenvolvimento larval de nematódeos gastrintestinais de ovinos. A técnica de coprocultura quantitativa e qualitativa foi empregada para avaliar a eficácia anti-helmíntica dos extratos aquosos de folhas, pseudocaules e corações de bananeiras da cultivar 'Prata Anã', nas concentrações 25, 75 e 150mg mL-1, em um delineamento inteiramente casualizado. Os resultados obtidos demonstraram que os três extratos, em concentrações iguais ou superiores a 75mg mL-1, reduziram significativamente (P<0,05) o desenvolvimento larval dos nematódeos, com eficácia acima de 96,9 por cento. A identificação das larvas desenvolvidas revelou a ocorrência de Haemonchus spp. nas culturas avaliadas, permitindo concluir que as partes testadas da bananeira apresentam propriedades anti-helmínticas sobre o desenvolvimento larval desse importante parasito.

This study evaluated the in vitro efficacy of aqueous extracts from banana crop residues on the inhibition of larval development of sheep gastrointestinal nematodes. The quantitative and qualitative coproculture technique was performed to evaluate the anthelmintic efficacy of the aqueous extract of leafs , pseudostems and hearts from banana plants, cv 'Prata Anã', at 25, 75 and 150mg mL-1 concentrations, in a completely randomized design. The results showed that the three extracts, in concentrations equal to or greater than 75mg mL-1, decreased significantly (P<0.05) the nematodes larval development, with efficacy up 96.9 percent. The identification of the developed larvae revealed occurrence of Haemonchus spp. in the evaluated samples, allowing to conclude that the tested parts of this plant showed anthelmintic properties on the larval development of this important parasite.

Variação sazonal da contaminação por helmintos em matrizes ovinas e borregos submetidos a controle integrado e criados em pastagens tropicais / Seasonal variation of helminthes contamination in ewes and lambs under integrated control and raised in tropical pastures

A verminose é um dos principais problemas sanitários da criação de pequenos ruminantes no Brasil e no mundo. Entretanto, pouco se conhece sobre a variação sazonal da contaminação parasitária e os efeitos da associação de um controle estratégico com um tático sobre ovinos criados em condições do Semiárido no norte de Minas. Este trabalho foi realizado com o objetivo de avaliar a variação sazonal da contaminação por helmintos gastrintestinais em borregos e matrizes ovinas em um sistema de controle integrado no norte de Minas Gerais, Brasil. Durante um ano, mensalmente, foram coletadas amostras de 30 borregos e 30 matrizes de uma propriedade. Durante o mês de abril de 2007, foram também avaliados 68 ovinos em uma segunda propriedade, período esse que correspondeu à época de parição nas duas fazendas. Amostras de fezes foram obtidas diretamente da ampola retal para determinação do número de ovos por gramas de fezes (OPG) e os dados submetidos à análise de variância. Os valores médios do OPG das matrizes apresentaram aumento significativo nos meses de maio e outubro de 2007, meses de parição na propriedade. Já para os borregos, ocorreu aumento significativo no OPG médio em março de 2007, coincidindo com o final da estação chuvosa. O controle integrado adotado foi eficiente na redução da contaminação após esses períodos relatados. Após o cultivo das larvas, os gêneros mais observados foram Trichostrongylus, Haemonchus e Strongyloides, tanto para o período seco, quanto para o chuvoso. A comparação das contaminações das matrizes das duas propriedades no mês de abril de 2007 indicou uma média de OPG significativamente maior na segunda propriedade, que não tratou esses animais antes do parto.

The verminosis is one of the principal sanitary problems in ovine herds in Brazil and around the world. However, little is known about the seasonal variation of the helminth contamination and the effects of the combination of a strategy control and a tactical control in sheep raised under in the Northern Minas semiarid conditions. In this study, the objective was to evaluate the seasonal helminth contaminations in lambs and ewes under an integrated control in the North of Minas Gerais, Brazil. The research was carried through during December 2006 to November 2007. Monthly faecal samples from 30 lambs and 30 ewes of one farm were collected. During April 2007, 68 sheep of a second farm were also evaluated, corresponding to the peri-partum time to both farms. The samples were collected directly from the recto and the faecal egg count (FEC) was determined and evaluated by variance analysis. The ewe FEC increased significantly in May and October ,which were peri-partum periods. Lamb FEC increased significantly in March , which coincided with the rainy season end. The integrated control was efficient to reduce the contaminations after these related periods. After the larvae culture, the genus Trichostrongylus, Haemonchus and Strongyloides were the most observed to both dry and rainy periods. During April 2007 the ewe contamination was significantly higher in the second farm that did not treat these animals in the pre-partum.