Lanreotide and octreotide complexed with technetium-99m: labeling, stability and biodistribution studies

Lanreotide and Octreotide are cyclic octapeptide analogues of somatostatin that were labeled with the radioisotope Technetium-99m for use in diagnostic nuclear medicine. The peptides were processed in a tartrate/phthalate buffer solution containing reducing agent. The purpose of this investigation was to optimize direct labeling by varying some parameters, and to evaluate radiochemical stability and biodistribution in animals. The marked peptides were obtained with high labeling efficiency and no need for subsequent purification. best radiolabeling results corresponded to a molar ratio of SnCl2.H2O/peptide of 4.5. `ANTPOT. 99mTc'-peptides were radiochemically stable for 6 hours...

Produçäo de conjuntos de reativos de macroagregado de soro albumina humano (MAA) para marcaçäo com 99mTc destinado à cintilografia pulmonar / Production of kits of human serum albumin macroaggregated reactives to labeling with 99mTc to lung scintigraphy

Dentre os diversos processos descritos na literatura para preparaçäo de Macroagregado de Soro Albumina Humano, desenvolvemos um método rápido e confiável para a produçäo rotineira de Conjuntos de Reativos de MAA liofilizados, destinados à marcaçäo com 99mTc e utilizaçäo na Medicina Nuclear em estudos de perfusäo pulmonar. Cada frasco da preparaçäo contém uma formulaçäo liofilizada com os seguintes componentes: 1,0 mg de Macroagregado de Soro Albumina Humano, 0m12 mg de SnCl20, 5,0 mg de Soro Albumina Humano e 0,01 mg de Tween-80 (agente emulsificante). O produto injetável recomposto com soluçäo salina, apresenta um processo de etapas simples e uniformes quanto ao tamanho das partículas entre 10 e 80 microns. O tamanho das partículas é o efeito do tempo de armazenamento na estabilidade dos kits liofilizados também foram avaliados. O MAA marcado com 99mTc apresentou boa pureza radioquímica em ensaios cromatográficos em papel Whatman n§ 3 e metanol 85// (98// de pureza radioquímica). Estudos de biodistribuiçäo em ratos demonstraram alta captaçäo pulmonar (85///D), baixa captaçäo hepática (2///D), e a relaçäo pulmäo fígado foi de 98//. As características apresentadas pelo produto marcado tornaram viável seu uso em cintilografias pulmonares e seu emprego em medicina nuclear

Radiochemical quality control of kits labelled with Tc-99m produced at IPEN-CNEN/SP

Os radiofármacos marcados com 99mTc säo rotineiramente usados nos laboratórios de Medicina Nuclear. A maioria destes produtos utilizam Sn++ para reduzir o Tc(VII) a um estado de valência menor, facilitando a formaçäo de complexos na reaçäo. O sistema de cromatografia miniaturizada, realizado nos compostos marcados com 99mTc, usando Whatman 3MM (8x1 cm) ou (6x1 cm) como suporte, e NaCl 0,9// NaCl 30// metanol 85// e acetona como solventes, permite avaliar a pureza radioquímica em poucos minutos após a sua preparaçäo. Este método adaptado nos trabalhos de controle rotineiro determina além do TcO4 (pertecnetato) o 99mTc hidrolizado reduzido. Os conjuntos de reativos liofilizados para marcar com 99mTc produzidos no IPEN-CNEN/SP, säo MDP, DTPA, HSA, GHA, HIDA, pYRO, maa, miaa, s, Dextran-500, Cit. Sn. e Fit. Os ensaios de controle radioquímico foram realizados no primeiro dia após a sua preparaçäo e durante 12 meses para determinar a validade de seu uso. Todas as preparaçöes mostraram um alto rendimento (95-99//) de marcaçäo durante esse período de tempo

Preparation of o-iodohippuric acid kit for labelling with 131I or 123I

O ácido o-iodohippurico (hippuran) marcado com radionuclídeo do iodo é um dos radiofármacos usado com maior frequência para avaliar a funçäo renal. Preparam-se conjuntos de reativos, do hippuran, para marcar com 131I. O conjunto de reativo consta de dois frascos contendo: 1) 120mg de ácido o-iodohippúrico e 2 µg de CuCl2 em 2 mL, pH = 4,6 - 4,9. 2) Soluçäo tampäo fosfato EDTA pH = 6,0. Adicionaram-se 0,1-0,2mL de uma soluçäo de Na131I no frasco 1 levando-o em banho maria (100ºC) durante 30 minutos. Após esfriamento adiconaram-se o,5 mL de soluçäo 2 a fim de acertar o pH a 6,0. Realizaram-se controle de pureza radioquímica em papel Whatman 3 MM (6,5 x 1cm) em clorofármio a ácido acético (90:10) como solvente. Os rendimentos da pureza radioquímica foram 98,7 e 97,7// no primeiro e 15§ dia, respectivamente, após a marcaçäo. O conjunto de reativo de hipuran foi conservado a 4ºC durante 60 dias, neste período de tempo realizaram-se determinaçöes da pureza radioquímica, verificando que o fármaco manteve-se estável apresentando um alto rendimento de marcaçäo. Este produto possue características adequadas para ser formulado em forma líquida, para marcaçäo "in situ" com radioisótopos de meia-vida curta (123I)

Preparaçäo de dextran-500-99mTc para linfocintilografia / Preparation of 99mTc-dextran-500 for lymphoscintigraphy

Este trabalho apresenta a preparaçäo de Dextran-500, sob forma de Conjunto de Reativo Liofilizado, para ser marcado com Tecnécio-99m, utilizado em Medicina Nuclear para estudos do sistem linfático. Cada frasco contendo 100 mg de Dextram-500 e 1,5 mg de Cloreto Estanoso foi submetido a análises cromatográficas em ITLC para determinaçäo da pureza radioquímica e estabilidade do produto. Realizaram-se estudos da biodistribuiçäo em ratos e avaliaçäo clínica em humanos. Os resultados obtidos permitiram incorporar a formulaçäo de Dextran-500, como agente rotineiro, ideal para linfocintilografia radioisotópica

Estudo da estabilidade e comportamento biológico da n-isopropil-p-131I-anfetamina (IMP-131I) e correlaçäo com a medula espinhal / Stability and biological behavior study of 131I-anphetamine (IMP-131I) and correlation with spinal cord

Estudou-se o comportamento biológico da IMP-131I injetando-se o radiofármaco, por via endovenosa, em ratos. A captaçäo no cérebro e pulmäo foi rápida, aos 5 min. e manteve-se constante de 15 até 240min. No fígado a captaçäo foi mais lenta que nos demais órgäos, atingindo o pico máximo aos 60 min. Na medula espinhal observou-se uma captaçäo maior entre 15 e 60 min. e um declínio aos 240 min. e 24 horas. No estudo da correlaçäo com a medula espinhal verificou-se apenas uma captaçäo maior no pulmäo aos 5 min. com um rápido descréscimo após 15 min. A estabilidade do produto durante 12 dias foi de 94,12// a 4ºC e à temperatura ambiente a IMP-131I pode ser usada até o 7§ dia quando a percentagem de pureza radioquímica é de 93,07//

Influência do anestésico (éter etílico e uretana) sobre alguns radiofármacos renais / Anesthetics influence (ether-ethilic and urethane) on some renal radiopharmaceuticals

Fêz-se um estudo comparativo entre os anestésicos éter etílico e uretana, em ratos (Wistar). Observou-se uma variaçäo significativa nos resultados apresentados, quando investigados radiofármacos para vias renais. Com uretana, a captaçäo renal aumenta progressivamente em virtude da inibiçäo da filtraçäo renal e esta começa a ser restabelecida com a eliminaçäo do efeito da anestesia. Utilizando-se éter etílico observa-se que o radiofármaco é eliminado rapidamente dos rins (filtraçäo tubular ou glomerular), evidenciando a preservaçäo da funçäo renal

Controle radioquimico e biológico da metaiodobenzil-Guanidina (MIBG) marcado com 131I / Radiochemical and biological control of metaiodobenzyl-Guanidine(MIBG) labeled with 131I

aeste trabalho apresentam-se a padronizaçäo do Controle de Radioquímico da MIBG- 131I, por meio de eletroforese em tampäo acetato pH 4,5 à 300V, durante 40 minutos e da distribuiçäo biológica em rato Wistar por um tempo näo superior a 60 minutos, após a administraçäo do traçador