Diminuiçäo da atividade mutagênica do pró-fármaco NFOH-121 em relaçäo ao nitrofural (nitrofurazona) / Decreased mutagenic activity of the prodrug NFOH-121 related to nitrofurazona

A doença de Chagas representa um sério problema de saúde em pelo menos 17 países do continente americano. Cerca de 100 milhöes de pessoas vivem sob o risco de contrair doença e 16-18 milhöes já estäo infectadas. No Brasil, pelo menos 10 por cento das pessoas infectadas desenvolvem enfermidades cardíacas severas ou doenças digestivas crônicas. Os custos médicos para seu tratamento obrigatório podem atingir 250 milhöes de dólares por ano e somente dois fármacos estäo disponíveis: nifurtimox e benznidazol, ambos usados na fase aguda da doença. No Brasil, somente o benznidazol está disponível no mercado. Estudos recentes mostraram que o pró-fármaco NFOH-121 tem atividade antichagásica superior à da molécula matriz (nitrofurazona). No presente trabalho nós estudamos os efeitos tóxicos(mutagênicos) do pró-fármaco usando teste de Ames e cepas TA102 e TA98 de Salmonella typhimurium. Os resultados mostraram que a modificaçäo molecular efetuada na nitrofurazona(pró-fármaco NFOH-121 diminuíram a açäo mutagênica em 300-400 por cento. O composto NFOH-121 é um potencial fármaco antichagásico que deverá ser submetido aos testes pré-clínicos e clínicos.

Avaliaçäo do extrato de Momordica charantia em Salmonella typhimurium: mutagenicidade e antimutagenicidade / Evaluation of the Momordica charantia extract in Salmonella typhimurium: mutagenicity and antimutagenicity

Nos últimos anos, alguns compostos naturais têm sido descritos como supressores do processo de mutagênese em bactérias, os antimutagênicos. A literatura referencia que, na maioria dos países, a populaçäo faz uso de plantas medicinais. A planta Momordica charantia (Cucurbitaceae) é originária da Africa, sendo usada popularmente como purgativo, anti-reumático, para problemas de pele, queimaduras e hemorróidas. O presente teve como objetivo avaliar as atividades mutagênica e antimutagênica do extrato etanólico de M. charantia em ensaios com Salmonella/microssomo, utilizando as linhagens TA100, TA98 e TA102. Verificou-se que esse extrato näo apresentou atividade mutagênica em diferentes concentraçöes (0,64, 1,27, 2,55 e 3,84 mg/placa), mas atuou como antimutagênico contra as mutaçöes induzidas pela azida sódica (TA100, -S9), 4-nitro-fenilenodiamina (TA98, -S9), daunomicina (TA102, -S9), 2-antramina (TA100 e TA98, +S9) e 2-aminofluoreno (TA102, +S9). Quando foi utilizada a ativaçäo metabólica (+S9), a porcentagem de inibiçäo da mutagenicidade variou de 31 por cento-96 por cento, ao passo que em ausência de metabolizaçäo (-S9) a porcentagem de inibiçäo da mutagenicidade máxima obtida ficou em torno de 40 por cento. Desse modo, podemos concluir que os metabólitos presentes no extrato têm potencial para proteger o material genético dos danos induzidos pelos diferentes agentes químicos.

Atividade fotoprotetora do alcalóide boldina em culturas de enterobactérias / Photoprotective activity of boldine alkaloid in enterobacteria cultures

A boldina é um alcalóide aporfina geralmente encontrado nas plantas das famílilas Magnoliaceae, Annonaceae, Rhamnaceae e Monimiaceae. No presente trabalho foi proposta a realizaçäo de alguns ensaios com o objetivo de avaliar a açäo protetora da boldina em culturas de Yersinia enterocolitica e Escherichia coli HB 101 submetidas a açäo fotoprotetora desse alcalóide somente quando as células foram mantidas em condiçöes de liquid holding.

Effect of pretreatment with venon of Apis mellifera bees on the yield of gamma-ray induced chromosome aberrations in human blood lymphocytes

O veneno da abelha Apis mellifera tem sido considerado como um agente terapêutico potencialmente valioso, com atividade radioprotetora e anti-inflamatória in vivo. Essa toxina mostrou um efeito protetor contra cromossomos dicêntricos induzidos por radiaçäo gama (2,0 Gy) em linfócitos do sangue periférico humano em cultura. Esse efeito foi observado somente quando as culturas foram tratadas com o veneno (0,00015 µl/ml de meio) 6 horas antes da irradiaçäo (2,0 Gy). Nas culturas em que o veneno foi adicionado imediatamente antes da irradiaçäo com 0,25; 1,0 e 2,0 Gy, näo foram observadas diferenças significativas no número de cromossomos dicêntricos induzidos, quando comparado com as culturas submetidas a irradiaçäo somente. O veneno näo apresentou efeito clastogênico e nem aumentou a freqüência de trocas entre cromátides irmäs